中药化学范文

中药化学范文第1篇

【关键词】中药化学；研究思路

中药是我国传统防治疾病的武器，中医中药在临床应用了几千年，其疗效经过了实践的检验，并成为世界文化的一朵奇葩。但是由于生产工艺比较落后，质量监控亟待改进，特别是中医独特的哲学思想使西方人难以理解，成为中医药在全世界进一步推广发展的严重障碍。随着现代科学技术的日新月异和人们对生活与健康水平要求的不断提高，在以科学技术和知识经济为主体的21世纪，要使我国的传统中药以治疗药物的身份堂堂正正地进入国际医药的主流市场，加强中药的基础性研究，加速中药的现代化迫在眉睫。而中药化学正是中药现代化的基础和前提，如何研究中药化学，是我们每个中药工作者都认真思考的问题。

1中药化学研究现状

近几十年来，中药在化学成分研究方面取得了长足的进展，已对500余种常用中药进行过系统的化学成分研究，发现了近万余种化合物，其中活性成分600余个，大多数为生物碱、黄酮、萜类等低极性的化学成分。从中开发出了40多种一类新药，如青蒿素、人参皂苷Rg3、川楝素等。近年来对极性较大的成分和水溶性成分如皂甙、鞣质、多糖等也进行了研究。但由于缺乏合适的药理筛选模型，加上未能按生物活性导向进行分离，致使绝大多数中药和复方的药效物质基础尚未阐明，因此对单味中药和复方有效成分的研究还未取得真正突破性的进展。

2目前在中药化学的研究中还存在以下几个问题

2.1选题太偏:一部分科研工作者为了避免与他人重复，选择一些极不常见的甚至根本就没有药用价值的植物进行研究，研究成果可能会有新的发现，但大多数毫无价值，至少在医药学上没有价值。

2.2研究目的不明确:中药化学研究的目的是为中医药服务的，而很大一部分中药化学工作者，一味的为研究化学而研究中药化学，以发现新化合物为荣，以发现新化合物的多少来判断科研水平的高低，而不管其是否具有药理活性。

2.3水溶性成分的研究较少:大多数中药在民间常用水煎方式进行口服，然而中药化学工作者较少注意进行水溶性成分的研究。这主要是因为水溶性成分大多是一些高分子成分，难以分离和鉴定结构所造成的。

2.4不注重复方的研究:中药很少以单味药来运用，多以复方形式在临床配伍应用，但是由于科研难度的较大，目前复方药物的研究还是相对比较少见的。

2.5与药理研究相脱节:有实验经费等客观条件的限制，也有研究者自身的思想问题，部分中药化学工作者认为找得到找不到化学物质是自己的事，有没有药理活性是药理的事，与己无关。

3如何避免这些问题，要注意以下几个方面

3.1要充分注意利用我国丰富的中草药资源以及临床积累的丰富经验。这是我们的一个优势，我们筛选新药要比西方盲目的筛选有针对性。我们参考中医药理论不只是看中药的功能主治，还要看它的煎煮服用方法、配伍应用、采收加工炮制等，这样可以使我们少走许多弯路。如青蒿素的发现就是得益于传统中医药学的典型例子。

3.2研究重点要放在中药基础理论的研究上，不要只认准新化合物这条路。对一些中药原理方面的阐述，意义重大。如乌头炮制解毒，何首乌炮制后降低泻下作用等。重视中药基础理论的研究，就是要运用传统理论和现代中药化学研究方法，开展对中药的四气、五味、归经、十八反、十九畏、七情配伍及禁忌等中药理论研究，提示其内在规律和科学基础，从而达到对中药基础理论的科学阐述，最终构建现代中药理论体系。这也是防止中药现代化向中药西药化方向转化的保证。

3.3要与药理研究工作紧密联系。在现代中药化学的研究过程中，从药材的提取、粗分、细分、纯化到得到单体一直与药理工作相联系，始终对有药理活性的部分，进行深入研究，这样得到活性成分的机率才会增大。否则那些含量甚微又难于分离的活性成分在分离途中极可能丢失，且丢失也难于察觉。与药理工作紧密联系还可以在药材、有效部位和有效成分等不同化学层次进行综合评价，阐明中药的作用机理。

3.4重视民族民间药的研究。研究民族民间药用资源是我国中药的宝库之一，各少数民族积累了不少天然药物用药经验。有些民族在其长期的使用中已形成独特的理论体系，如藏药、蒙药等。民间药物靠代代口述相传，经过了历史的考验。

3.5注重药材中微量成分的研究。随着提取分离及分析技术的不断发展进步，一些过去未知的药材中所含的微量成分被发现，其中不乏具有较强生物活性的成分，如人参和三七中的环肽，可能是一类新型活性成分。

3.6体内活性成分的研究。中药化学成分虽然多种多样，但是当作为口服药物应用时，只有那些能被吸收的成分才是活性成分研究的目标。将药材的水或醇提取物给大鼠服用后，收集血清、尿及胆汁样品，比较投药前后的化学物质差别。随后分离纯化投药之后在血清、尿及胆汁样品中出现的新成分，鉴定它们的结构，探讨它们的活性，确定中药药效物质基础。该方法应用于中药复方的研究，用以明确中药复方以何种形式进入体内，进入体内后如何变化，药物配伍对血中成分的影响，把握中药复方的内在实质。

3.7构效关系的研究。构效关系的研究是以活性成分为先导物，合成一系列同类化合物，用适当的药理模型筛选，分析比较活性与无活性分子的构象差异，进行构效关系研究。在本学科中这方面的研究内容很少，基础相对薄弱。近5年来仅有3项相关研究，即对14种新人参皂苷抗吗啡成瘾的构效关系研究、对黄芩的抗焦虑活性成分及其构效关系研究和对广西5种抗癌中草药有效化学成分及构效关系的研究。

3.8加强对复方药物的研究。中药复方研究是采用现代科学技术方法阐明中药方剂治疗作用的物质基础及作用原理，对阐明中医药理论、将中药方剂推向国际社会具有重要的意义。对中药复方治疗作用的物质基础及作用原理依然所知甚少，中药复方研究尚未走出一条中医药独特的道路。对复方的研究中药复方由多味药材组成，每种药材均含有很多化学成分，这些成分尽管其中一些已被提取、分离和鉴定，但仍有很多是未知的化合物。

4结束语

中药化学范文第2篇

中药化学是中药学及其相关专业一门重要的专业课，使学生掌握中药中所含有效成分的结构类型、理化性质、提取、分离、检识的基本理论、基本知识和基本技能，可为学好其它后续相关课程和学生就业后从事中药现代化研究和研制新药等奠定坚实的基础。然而从历届中药学专业学生的反映来看，普遍认为中药化学是较难学的专业课程之一。近年来，随着我院招生规模的不断扩大，如何保证教学质量稳步有升，如何从我院学生的实际出发，在有限的教学时间里构建具有我院特色的中药化学课教学新模式，切实提高学生专业素质，是我们目前面临的重要课题。

一、调查情况与结果分析

为对目前中药化学的教学现状有个整体了解，我们采用问卷调查的形式从教学内容、教学方法、教学手段、教学效果等几个方面对我院中药学2007级4个班的本科生进行了随机调查，共发出调查问卷240份，回收的有效问卷220份，回收率92%。具体调查结果如下:

1．学生的学习态度(见表1)

学生学习中药化学的目的比较明确，但学习兴趣、主动性有待提高:64%的学生认为学习中药化学是为专业学习做准备，但对该课程的兴趣上，仅31%的学生对其有兴趣，56%的学生兴趣一般。在平时学习中，61%的学生只是偶尔预习复习，而21%的从不预习复习。50%的同学认为学习中药化学的主要困难是知识量太大，31%的学生认为是本身化学基础不好，使学习中药化学有困难。另外在对教学内容、教学方法期望值的调查中(见表3)，仅13%的学生喜欢设计性实验，还有26%的学生希望理论课的教学方式是教师为主体的独白式讲授，21%的学生希望老师在实验课上能演示或详细讲解每个步骤，学生照着做。由此可见，部分学生还没意识到自己才是学习的主体，在学习过程中对老师的依赖性较大。

2．学生对中药化学课教学现状的评价(见表2)

对于教学内容，学生普遍反映课程所授内容安排较好，而内容先进性有待加强:54%的人认为中药化学课授课内容符合专业要求，有一定深度、广度，35%的人认为老师在授课时有实际案例分析，并用新的发展成果充实教学内容，53%的人认为理论课、实验课学时安排合理。但同时有41%的学生认为内容虽符合专业要求，但缺乏一定的先进性，46%的人认为上课虽有案例分析，但缺乏新颖性。学生对教学方法和手段评价出现好坏参半的情况:41%的学生觉得老师授课思路清晰，重点突出，善于启发互动，而32%的学生认为有些老师照本宣科，满堂灌;50%的学生认为老师在上课时能结合课程特点，运用动画、影象等多媒体工具，而49%的学生认为只是简单PPT或板书，内容较为枯燥。这可能是不同老师授课方式不同导致学生的评价也不同。从学生反映的教学效果看，中药化学目前的教学基本达到教学要求:通过理论课学习，48%的同学了解中药化学的研究内容和基本方法，24%的同学基本掌握教学内容和重点内容;通过实验课学习，48%的同学实验动手操作能力加强，35%的同学对课本理论知识的理解加深。但该课程在学生专业能力培养上显得不够:仅13%的同学觉得通过理论课学习专业水平有所提高，仅14%的同学通过实验课学习分析问题、解决问题能力提高。因此，如何通过中药化学课的学习提高学生深层次的学习能力和专业水平有待进一步探讨。

3．对中药化学课教学的期望(见表3)

65%的学生希望老师在课堂上多讲与专业有关的知识，31%希望多讲课外知识，仅4%的学生希望只讲课本内容。60%的学生希望理论课的教学方式是以问题为中心的课堂讨论式教学，26%的人赞成目前教师为主体、独白式讲授的方式，还有14%的学生希望上课时自己能登台讲授，教师给予点评。学生对各种类型实验的喜欢程度由高到低依次为:综合性实验、验证性实验、基本实验技能训练、设计性实验。74%的学生希望老师上实验课时只讲实验内容的重点、注意点，由学生独立操作，4%的学生希望老师不讲，让学生自己探索，22%的学生则希望老师演示或详细讲解每个实验步骤，学生照着做。绝大多数(77%)的学生认为中药化学应采用多媒体为主要教学手段。

二、中药化学课程教学改革途径

通过对上述调查结果的分析，对中药化学课程的教学提出以下几点改革建议:

1．结合实际情况组织教学内容，提高学生学习中药化学的兴趣

兴趣是学习的前提。从问卷调查的结果来看，大多数学生对中药化学的兴趣一般。根据学生的反映这主要有两方面的原因:其一是中药化学这门课本身知识量大，内容较抽象，难记难学;另一方面是目前我院部分学生的化学基础比较薄弱，学生由于无法接受所学知识而对课程失去信心。因此，如何根据学生实际情况组织教学内容，让学生听得懂跟得上，从根本上提高学生学习中药化学的兴趣是教学改革的第一步。尽管目前中国的高等教育已由原来的“精英教育”变为“大众教育”，但很多课程的教学大纲、教学模式基本上还是沿用以前的模式，与此同时教学时数却不断减少。中药化学最初有180学时(课堂讲授90学时，实验课90学时)，也有144学时(课堂讲授90学时，实验课54学时)。近年来随着我院人才培养方案的调整，缩短了学生在校学习时间，压缩了包括中药化学在内的一些课程的教学时数，目前中药化学的总学时数为96学时(课堂讲授52学时，实验课44学时)。要在只有最初一半的教学时间里实现原有的教学目标，就要求授课老师把握课程特点，灵活处理教学内容，达到事半功倍的效果。大部分学生在刚接触中药化学时常觉得这门课内容广泛，无规可循，其实中药化学这门课是按成分的结构类型来划分章节的，每一章节又按结构、性质、提取分离、结构测定这样的顺序来安排内容。根据结构决定性质、性质决定提取分离方法这一思路，在各章的教学中，在讲解其它内容之前，先对各类型结构特征作全面的剖析，不仅可以弥补学生化学基础不好的缺点有利于后面各部分的讲解，同时也使学生对中药化学的知识结构有一个轮廓认识，摆脱“不知其所以然”、“规律难寻”的状况，从而逐步提高学习中药化学的兴趣［1］。而对于大部分学生反映最难学的结构测定部分，可根据实际情况适当降低要求。结构分析和测定方面的有关知识是学生今后进行新药开发和研究的基础知识，而目前我院本科毕业生从事这类工作比例较小。同时近年来我院已在中药学本科课程设置中取消了波谱解析这门课，并将仪器分析课程中加入部分学时，来讲授此部分内容，令学生学习这部分内容更为困难。因此我们可选择在黄酮类化合物、醌类化合物等重要章节中对结构测定知识进行重点讲解，对其它章节一般讲解，使学生对该内容有个整体了解，具备今后深入学习的基础。

2．引入案例教学，强化理论知识的应用性和先进性

中药化学是一门实践性很强的学科，学生仅仅掌握基本理论和基础知识是不够的，更重要的是学会应用这些理论知识去解决实际问题。因此在组织教学过程中，教师要结合专业实际多从实例入手，让学生看到自己所学知识的实际应用价值。如在讲授各类化学成分时，引入相关的又为大家熟悉的中药成分，让学生意识到这些复杂的结构式其实是实际存在的，从而激发学生学习的积极性。而在讲授各种提取分离方法时，借助一些具体实例不仅可以帮助学生理解该方法的原理，同时也让学生认识到其实际应用价值。引入案例教学除了帮助学生理解掌握一些基础知识和基本理论，还可以通过一些实例来丰富教学内容。在调查中发现，近一半的学生觉得目前中药化学的教学内容缺乏一定的先进性。这是由于我们选择的教材虽然都是最新版，但往往还是滞后于学科的发展［2］。这就需要教师教学时进行适当合理的补充，以保证整个教学体系的完整和跟上学科发展。46%的学生反映上课虽有案例分析，但缺乏新颖性。因此，作为教师应该时刻关注本学科的发展前沿，在备课过程中尽量多收集资料，使教学内容随学科发展得到不断更新。

3．改进多媒体教学手段，提高教学效率和教学效果

多媒体教学能将文、图、声、像、动画等各种手段因素有机组合起来，把一些抽象的理论、复杂的结构、虚幻的情景，通过三维动画、视频图象、虚拟现实等手段形象生动展现出来，使学生通过多种感官刺激全方位地获取丰富的信息，充分调动学习的积极性。随着多媒体技术的普及，多媒体在中药化学教学中也得到了越来越广泛的应用。但严格来说，目前大部分的课件并不是真正意义上的多媒体课件。从调查结果来看，近一半的学生认为目前大量的课件表现为讲授式课件，是对传统课堂教学的一种直接照搬，尽管可能实现了教学资源配置，但是没有表现出多媒体教学应有的互动式、交互性和现实模拟性等优势特征。中药化学中各类成分结构多且复杂，理解这些结构需要一定的空间结构意识和空间想象力，借助多媒体技术结合化学做图软件，采用大量的图片、动画、简练的文字等手段，可将这些结构在教室大屏幕上立体地演示出来。而一些抽象的化学反应历程、复杂的提取分离流程则可通过三维动画、视频影像等表现为动态的变化过程。然而由于目前大部分授课教师缺乏专业的多媒体技术知识，在制作课件过程中不知道怎么利用各种多媒体技术来表现具体的教学内容。在实际教学中也可以看到，由于每个老师都是自行编写和制作课件，一些多媒体技术水平比较高的老师课件比较生动，而其他老师的课件大多只有文字和图片。为确保多媒体课件质量的整体提高，就要求各位授课老师相互交流合作。在条件允许的情况下，还可以在一定程度上集中优秀师资力量，组织专业软件技术工作者，制作专业的教学课件供教学使用。

4．改革教学模式，提高学生学习主动性

中药化学范文第3篇

关键词：高职高专；中药化学技术；课程设计

中药化学技术是一门以中医药基本理论为指导、结合临床用药经验，主要运用化学理论和方法及现代科学技术研究中药有效成分的学科。具体来说，中药化学技术主要研究中药中有效成分的化学结构、理化性质、提取分离方法、结构鉴定和检识方法等。中药化学技术作为高职高专中药专业和中药制药专业的核心课程，在中药及相关专业课程体系中处于非常重要的地位。在高技能中药人才培养与服务区域药品生产行业方面也发挥着核心和主导作用。2013年，《中共中央关于全面深化改革若干重大问题的决定》中提出“加快现代职业教育体系建设，深化产教融合、校企合作，培养高素质劳动者和技能型人才”的总体要求。检验职业教育是否成功，关键一点是学生毕业后能否尽快适应岗位需求。职业教育内涵建设的核心与关键环节是课程建设[1]。中药化学技术在课程设计上应顺应企业发展需求，培养学生良好的职业能力和素养。基于此，我校中药化学技术课程组进行了一系列有益的探索。

1课程整体设计思路

（1）高职高专院校首先应从中药制药企业生产流程入手，科学确定专业人才培养目标，然后组织企业一线专家和学校专业教师共同开发能满足未来学生岗位工作需要的、以工作过程为导向的、由若干知识领域构成的专业课程体系。近年来，以工作过程为导向课程模式无论在理论上还是实践中都取得了较好的成效。①这种课程模式使学生在校期间就能获得企业最为注重的基本岗位知识和经验，一定程度上解决了学生岗位适应能力差的问题。②这种课程模式打破了传统学科型课程体系，根据企业需求有针对性地重新构建课程体系。（2）符合企业需求的专业课程体系对中药化学技术课程教学目标提出新的定位，学校应组织专业教师与企业一线工作人员共同围绕提高学生职业素养，以教会学生完成具体岗位任务为目标，把课程内容由学科型向任务型转化，开发出由若干个学习情境构成的课程内容体系，突出实践性和应用性。学习情境是以工作过程为导向的课程教学，是在工作过程及岗位任务背景下，在教学框架内构成的学习单元，如任务、项目、案例等[2]。学习情境设计是课程设计的核心，设计学习情境的最终目的是帮助学生更有针对性、更有效地学习专业技能，更好地提升职业能力。（3）围绕中药化学技术课程教学需要，以创设仿真工作情境为出发点，积极搭建校企合作平台，整合校内实验实训资源，建设能够达到课程教学要求的校内外实训基地。近年来，我校投入大量资金改造中药化学校内实训室，并先后与株洲千金药业有限公司、湖南中和制药有限公司等企业合作，成立教学科研基地。同时邀请企业行业骨干、精英到学校参与课程开发和人才培养方案制定，为我校培养实用型技术人才提供帮助。在提高学生职业能力的同时，也满足了企业实际生产需求。（4）从中药化学技术课程内容目标和要求出发，根据不同教学内容采用不同教学方法，从而形成既能有效激发学生学习兴趣，又能培养学生实际动手能力的多元教学方法体系。同时，积极开发网络教学资源，满足学生自主学习需求。2014年我校与超星泛雅网络教学平台合作，将中药化学技术课程由原来的校级精品课程转化为精品资源共享课程。我校中药化学课程组在原有基础上，完成了题库建设和理论微课视频录制，并建成动画库、图片库、案例库。重新制定中药化学技术实验技能考核评分标准，与兄弟院校联合制作中药化学技术实验教学视频，借助精品资源共享课这一平台实现了在线答疑、在线作业、在线考试，充分满足了学生自主学习需求，学生学习能力、动手能力均有明显提升。

2教学内容选取

课程组在对学生毕业后从事的中药提取岗位所需知识、能力和素养等进行详尽分析基础上，以教会学生完成具体岗位工作为出发点，同时充分考虑学生关键技能培养，按照“先让学生学会实际操作，再告诉学生操作原理”的逻辑顺序选取教学内容。（1）突破传统以学科设置课程的束缚，树立以岗位能力培养来选取教学内容的理念。中药化学技术教学内容选择应从岗位操作所需技能出发，强化操作技能训练，弱化具体理论知识讲解。将原有的关于提取分离方法的大篇幅理论内容，根据岗位能力需要在具体提取分离任务中以知识链接形式呈现。同时根据合作企业岗位工作实际情况，增加相关重点中药材提取分离任务。（2）根据提取分离工作岗位要求，将课程内容由“知识型”转化为“任务型”。中药化学技术内容体系中各类化学成分的结构特点、理化性质，在以往的教学中一般作为重点内容来讲解，学生学习较为吃力。课程组根据岗位实际将教学内容设计成具体的任务，将学生需要掌握的结构、性质等设计成每一任务的基础知识，真正做到以“理论够用”为度，注重学生实际操作技能培养。

3教学方法

为加强学生职业技能培养，我校中药化学技术课程组在遵循基本教学规律基础上，以工学结合为重要切入点，根据高职高专学生特点和教学内容，综合运用了多种教学方法，取得了良好教学效果。

3.1案例教学法

针对学生在中药提取岗位实际操作中容易出现的问题，课程组组织专任教师和企业一线员工共同开发建设了中药提取分离案例库，主要目的是提高学生分析和解决问题能力。案例教学法实施步骤如下：（1）教师提供案例材料，并提出问题。（2）根据班级人数将学生分成若干小组，学生利用所掌握的知识和技能，对案例中的问题进行合作研究与实践。（3）每组选派一个代表陈述本组研究结果。（4）教师有针对性地进行点评和总结。

3.2实地教学法

定期组织学生到企业生产一线进行参观教学，将所学知识与生产实际相联系，加强学生对基础知识的理解，提高操作水平。3.3合作-探究-反思式教学法2013年，我校中药化学技术课程组主持申报了湖南省教育厅教学研究与改革项目“高职高专院校‘合作-探究-反思式’教学模式的探索———以中药化学技术为例”。该教学模式具体为：（1）明确任务，情境导入，提出问题；（2）分析问题，思考解决方案；（3）合作探究，实践探索；（4）归纳总结，规范指导；（5）课堂反思与课后反思。经过几年的探索和实践，该教学模式逐渐得到越来越多教师和学生的认可。

4师资队伍建设

高职高专院校实现职业型、技能型人才培养目标，离不开一支素质过硬的教师队伍。只有重视师资队伍建设，才能满足职业教育开放性、实践性需要[3]。近年来，我校中药化学技术课程组选派骨干教师利用假期到企业一线锻炼实践，不断提高教师实际操作能力。同时，学校积极与医药企业合作，为教师搭建科研平台，通过学术合作交流等进一步提升教师职业教育能力。此外，通过聘请株洲千金药业有限公司、株洲康圣堂药业有限公司等企业人员承担中药化学技术课程教学任务，举办学术讲座，很大程度上提高了学生实践操作水平。目前，我校中药化学技术课程组逐步形成一支实践教学水平高、专兼结合、结构合理的高素质教学团队。

5考核方案设计

中药化学技术课程实践性强，对于高职高专学生来说，应更注重操作技能考核。我校在考核方案设计上以操作能力考核为导向，强调过程性评价，邀请企业一线员工共同参与制定了既符合教学目标又符合企业操作规程的考核评价方案。改变了以往以理论知识考核为主的评价模式，实现了课程评价与企业要求的对接。加快职业教育发展步伐的关键是使学生毕业后尽快适应工作岗位需求。高职高专院校在中药化学技术课程设计过程中应从人才培养目标出发，体现职业教育特点，制定科学的教学方案。立足职业能力培养和岗位需求，实施工学结合人才培养模式，才是培养高素质实用型、技能型人才的有效途径。

参考文献：

[1]徐国庆.职业教育课程地位的理性思考[J].教育研究，2013（10）：44-49.

[2]郑克俊.基于工作过程的高职课程学习情境设计[J].职教论坛，2009（2）：33-35．

[3]孛梅.高职高专师资队伍建设的探讨[J].教育教学论坛，2013（45）：21-22.

中药化学范文第4篇

【关键词】 中药；杜仲；炮制；配伍；化学成分

文章编号：1004-7484（2013）-12-7630-02

1 资料和方法

1.1 一般资料 中药杜仲是指杜仲科植物杜仲体表干燥的表皮，是我国特有的珍贵中药材。杜仲喜好生长在温带阴凉地区，一般长在500米以上的高山上。其表皮，枝叶，雄性花朵都是非常难得的滋补原料。可以用于滋补肝肾，强壮筋骨，控制血压，对于肾脏亏虚，血压高等疾病有很好的保健作用。因为其药用功效显著，得到了医疗界的高度重视，国内外很多医疗机构都致力于研究其化学成分，以期待其更好的参与化学成分医学治疗，本文研究的中药杜仲，主要取其叶片，据权威资料记载：杜仲叶片的主要构成成分为木脂素，环烯醚萜类化合物，胶质，不同种类的微量元素，氨基酸等。本次研究采用三种不同加工方法对中药杜仲叶片进行炮制，将炮制后成品通过光谱分析法进行观察，研究中药杜仲炮制后化学成分的变化情况，希望通过本次研究和试验可以为中药杜仲用药提供更多的依据。

1.2 研究方法

1.2.1 炮制方式 中药杜仲并没有统一的加工方法，人们乐于采用以下三种炮制方式对其进行加工：清炒，砂烫，烘烤。杜仲经过炮制，化学成分往往会发生变化，这在很大程度上影响了其药用性能，它的配伍比例和配伍过程中需要注意的事项也应该相应发生改变。不同的炮制方法，成分的变化也不尽相同，炮制方式的选择相当重要。

1.2.1.1 清炒炮制法 清炒即在炮制过程中不加入任何辅助材料，清炒法一般分为以下步骤：①将药物按照品种和加工方式进行分类，并按照药物大小进行划分，分数次对其进行加工，避免药物因大小不同而受热不均。②将炒锅温度调至中档，夹取5克重量的杜仲，将其放置于炒锅中，先急火后慢火，不停翻炒。③肉眼观察杜仲出现断丝情况，还有的边框出现烟雾，表皮成黑色，炒制完毕，取出。

1.2.1.2 砂烫炮制法 砂烫法的主要原料为河砂。一般加工步骤为：①将适量的洁净河砂放置于锅内，加热并不断搅拌。②当河砂流动顺畅时，将分好类的药物放入其中，不断搅拌，当药物被烫至符合标准时，快速将河砂分离出来，并将其降温。③夹取5克重量的杜仲，将其放置于滚热的砂锅中，不停翻炒。④肉眼观察杜仲出现断丝情况，肉眼观察呈现深褐色，并散发焦香气味时，加工完成。

1.2.1.3 烘烤炮制法 烘烤法指将中药放置于烘烤仪器内，进行保温烘干处理，这种炮制方式简单便于操作，受到了医学界的普遍认同。本次加工中药杜仲，只需将5克重量的杜仲，铺平放置于铁盘之中，将铁盘放入烘烤箱，温度调节至180摄氏度，进行烘烤，当杜仲表皮呈现深褐色时，加工完成，停止烘烤。

1.2.2 中药杜仲炮制后化学成分分析 将炮制后的中药杜仲依次用紫外线――可见吸收光谱法，薄层色谱法，高效液相色谱法三种光谱分析法进行观察，统计杜中原产品和炮制后成品化学成分的变化情况。

1.3 统计学原理 使用SPSS13.1软件进行统计，将计算出的百分率进行对比，使用t检验结果，当P

2 结 果

2.1 三种炮制方法结果比较 见表1。

2.2 中药杜仲炮制后化学成分的变化情况 以烘烤炮制法为例来分析中药杜仲炮制前后化学成分的变化情况。经过统计学分析，符合规定，可以进行统计，结果如表2所示。

分析以上数据可知，炮制后杜仲的化学成分发生了较大的变化，特别是木脂素和环烯醚萜类化合物的含量在炮制后递减明显。

3 讨 论

中药杜仲含有大量的木脂素，环烯醚萜类化合物，胶质，不同种类的微量元素，氨基酸等。微量元素主要涵盖，钙，铁，锌，铜，磷，猛等。这些化学成分对人体有益，可以滋补肝肾，强壮筋骨，控制血压。经过提取分离本次炮制后的中药杜仲，可以得到两个化合物，经过科学检测可知，两个化合物均为环烯醚萜类化合物，这可以证明炮制对中药杜仲的环烯醚萜类化合物影响比较严重。鉴于环烯醚萜类化合物的特别性质，炮制者应该特别注意炮制对于环烯醚萜类化合物的影响，探究炮制后中药杜仲所含的环烯醚萜类化合物的含量变化很必要。

参考文献

[1] 白润娥，张晋阳.杜仲不同片型及其制品煎出率的比较[J].长春中医药大学学报，2009（03）.

[2] 常晓红，王荣芳，于越.杜仲炮制的历史沿革与现代研究[J].中国药业，2011（11）.

中药化学范文第5篇

1研究方法与途径

迄今，中药复方化学成分的研究，无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处探索阶段，不少作者提出了一些有意义的观点和构思，如余亚纲的中药复方化学成分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕，薛燕等提出的中药复方多成分经多途径协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制〔3〕等，这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径，目前可归纳成如下3个方面：1)以单味药有效成分为指标，对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离和鉴定。3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成分。

2以单味药有效成分为指标定性与定量

确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(markersubstances)，采用各种分离与分析技术，对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进行定性与定量，并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展较多，也取得了一些有意义的结果。

四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应。钟立贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、分煎及合煎液中麻黄碱的含量，结果显示合煎液中麻黄碱含量最低，此系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致，但合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明虽然甘草酸与麻黄碱形成沉淀，但口服后在体内仍具药效，因此对中药复方煎煮过程中产生的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成，张宇等〔6〕对附子与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量，结果表明附子与干姜配伍时，具毒性的乌头碱类含量升高；而附子与甘草配伍时，乌头碱类含量降低，说明中医“附子无干姜不热、得甘草则缓”理论具有一定科学依据。

六味地黄汤为补阴名方，严永清等〔7～9〕对其化学成分进行了初步分析，结果表明同一方剂因制备工艺不同，其化学成分的质与量也不尽一致；复方化学成分不等于各单味药化学成分的简单加和；合煎液中化学成分种类多于分煎液。朱永新等〔10〕发现生脉散水煎剂中人参皂苷Rg3和Rh1等含量明显高于单味人参水煎剂，由此推测在加热煎煮过程中发生了人参皂苷的水解转化，结果使原来在单味药中属微量成分的Rg3和Rh1在复方中成为主要成分。严永清等〔7〕则在比较生脉散中人参、麦冬和五味子合煎与分煎液化学成分差异时发现，合煎液中人参总皂苷的含量低于分煎液，而在血流动力学以及对心肌作用和临床疗效观察上，合煎液效果优于分煎液，据此推测人参皂苷Rg3和Rh1等可能是该方某些药理作用和临床疗效的活性成分。魏慧芬等〔11〕对小半夏加茯苓汤及方中各单味药的化学成分进行了比较，结果发现复方中生物碱含量低于半夏单味药，而氨基酸含量均高于各单味药，认为高含量的氨基酸对发挥该方的和胃止呕作用有益。

五仁液系山楂核等多种中药提取制成的一种杀菌剂，涂家生等〔12〕用GC/MS法对其化学成分进行了分析，发现其富含酚类、苯甲酸类和脂肪酸等具抗微生物作用的有效成分，并以面积归一化法计算了各类有效成分的相对含量。枳术丸由枳实和白术组成，罗尚凤等〔13〕采用GC/MS法测定了其制备过程中苍术酮、苍术内酯、羟基苍术内酯和脱水羟基苍术内酯等4种有效成分的含量动态变化，结果发现在炮制时白术中的苍术酮可氧化生成苍术内酯和羟基苍术内酯，而在与枳实组方时苍术内酯和羟基苍术内酯又可还原成苍术酮，并讨论了这一化学变化的原因。

3用植化法对化学成分提取、分离与鉴定

中药化学范文第6篇

【关键词】 哥伦比亚苷元;哥伦比亚苷;羌活醇;异欧前胡素;b-谷甾醇

中药羌活为伞形科植物羌活notopterygium incisum ting ex h.t.chang或宽叶羌活notoprerygiurn forbesii boiss.的干燥根茎及根,春、秋两季采挖,除去泥土及须根,晒干或烘干 [1]。羌活为多年生草本,野生于海拔1 700米~4 500米的林缘及灌丛中,分布于陕西、甘肃、青海、四川、云南等省。

中药羌活性温,味辛、苦,入膀胱、肾经,具有散表寒、祛风湿、利关节的功用。中医临床多用于治疗感冒风寒、头痛无汗、风寒湿痹、项强筋急、骨节酸疼、风水浮肿、痈疽疮毒等症 [2]。近年来药学工作者已对中药羌活进行了较为深入的研究,从中分离到的化学成分有挥发油、香豆素以及糖类、氨基酸、有机酸、甾醇等。为了进一步挖掘其药用价值我们对羌活的化学成分再次进行了研究。

1 实验材料

1.1 实验药品

羌活药材购自山西省药材公司,经鉴定为羌活的干燥根。

1.2 实验仪器

boetins显微熔点测定仪,perkin—elmer341型旋外光谱仪,finnigan mat-95型质谱仪, varian400型核磁共振仪。

2 方 法

羌活根3.0 kg粉碎后用95%的乙醇冷浸提取,提取液浓缩后,粗浸膏加水1 000 ml混悬,混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取各3次,每次500 ml,萃取液分别减压浓缩后得乙醚部位20.0 g,乙酸乙酯部位53.5 g,正丁醇部位124.0 g。取乙酸乙酯部位20 g经反复的硅胶柱层析,石油醚-乙酸乙酯、石油醚-丙酮梯度洗脱,得到化合物1(10.2 mg),化合物2(15.6 mg),化合物3(8.5 mg),化合物4 (12.0 mg),化合物5(20.6 mg)。

3 化合物的鉴定

对中药羌活进行化学成分研究后,从其根及根茎中分离到5个化合物,经过测定其理化及光谱数据确定了其结构为:哥伦比亚苷元(columbianetin,化合物1),哥伦比亚苷(columbiananin,化合物2),羌活醇(notopterol,化合物3),异欧前胡素(isoimperatorin,化合物4),b-谷甾醇(b-sitosterol,化合物5)。

化合物1:无色针晶,mp 162 ℃~163 ℃;■+162(c=0.5,chcl3);eims:m/z 246 m+;1h nmr(cdcl3,400 mhz):δ7.63(d,j=9.6 hz,1h),7.26(d,j=8.2 hz,1h),6.75(d,j=8.2 hz,1h),6.21(d,j=9.6 hz,1h),4.79(t,j=9.7 hz,1h), 3.32(dd,j=9.0 hz,5.0 hz,2h),7.63(d,j=9.6 hz,1h),1.35(s,3h),1.25(s,3h),上述数据经与文献对照,鉴定化合物1为哥伦比亚苷元(columbianetin)。

化合物2:无色针晶,mp 116 ℃~117 ℃;■+184(c=0.8,chcl3);eims:m/z 328 m+;1h nmr(cdcl3,400 mhz):δ7.60(d,j=9.5 hz,1h),7.25(d,j=8.1 hz,1h),6.75(d,j=8.1 hz,1h),6.21(d,j=9.5 hz,1h),5.95(m,1h),5.10 (dd,j=9.3 hz,8.0 hz,1h),3.40(m,2h),1.85(d,j=1.5 hz,3h),1.70(d,j=2.0 hz,3h),1.65(s,3h),1.58(s,3h),上述数据经与文献对照,鉴定化合物2为哥伦比亚苷(columbiananin)。

化合物3:无色针晶,mp 90 ℃~92 ℃;eims:m/z 354 m+;1h nmr(cdcl3,400 mhz):δ 8.15(d,j=9.8 hz,1h),7.59(d,j=2.3 hz,1h),7.16(s,1h),6.95(d,j=2. 3hz,1h),6.27(d,j=9.8 hz,1h),5.64(m,1h),5.17(m,1h),4.98(d,j=6.7 hz,2h),4.51(m,1h),2.14(m,2h),1.75(s,3h),1.71(s,3h),1.69(s,3h),上述数据经与文献对照,鉴定化合物3为羌活醇(notopterol)。

化合物4:无色针晶,mp 106 ℃~108 ℃;eims:m/z 270 m+;1h nmr(cdcl3,400 mhz):δ 8.15(d,j=9.8 hz, 1h),7.60(d,j=2.3 hz,1h),7.16(s,1h),6.96(d,j=2.3 hz,1h),6.27(d,j=9.8 hz,1h),5.54(m,1h),4.92(d,j=7.0 hz,2h),1.80(s,3h),1.71(s,3h),上述数据经与文献对照,鉴定化合物4为异欧前胡素(isoimperatorin)。

化合物5:无色针晶,mp 135 ℃~ 137 ℃;eims m/z 414m+;经tlc检查后,其rf值与b-谷甾醇标准品的rf值一致,鉴定化合物5为b-谷甾醇(b-sitosterol)。

4 讨 论

我们对中药羌活进行化学成分研究后鉴定的5个化合物中有4个是香豆素类成分,可以看出香豆素类是羌活挥发油之外的主要成分。

中药羌活为临床常用中药,有散寒祛风、祛湿止痛之功效,临床用于风寒感冒、头痛身疼、风寒湿痹、肩臂疼痛等症,并且在临床上有很多重要的中成药含有羌活,如九味羌活汤、羌活胜湿汤、加味羌活胜湿汤、桂枝羌活汤等,所以对中药羌活进行化学成分和生物活性的深入研究对于中医药现代化及以寻找先导化合物为目的的现代新药开发都有着重要意义。

【参考文献】

[1]中华人民共和卫生部.中国药典[m].北京:北京化学工业出版社,2005:127.

中药化学范文第7篇

学习心理学研究表明，学生对知识的学习主要体现在对学科领域内的概念、公式、原理、法则、事实、意义及其相互关系等的理解和运用上[1]。《中药化学》是中药学专业必修课，是一门以中医药基本理论为学科概念框架，运用化学及物理学的科学方法，研究中药化学成分的学科。学生对中药化学的学习主要体现在对相关概念、原理、规则的理解和运用上。

知识学习理论将知识的构成关系分解为概念、原理、问题解决，高层级结构包含低层级结构，也就是说，概念构成原理，利用原理解决问题。概念是学科知识体系的基本构件，原理是概念与概念之间关系的描述，原理把概念和问题连结起来，原理的学习在学科知识中占据着十分重要的位置，它可以使学生免受复杂事物和现象的影响，抓住事物发展变化规律，并指导我们的行为，解决新问题。中药化学课程学习目标在于通过教学，使学生掌握中药化学基本概念，理解中药化学基本原理，解决中药化学面临学科问题。

1原理学习的心理过程分析

原理是对概念之间关系的语言表述。例如这条规则就是对共轭碱、共轭酸与碱、酸之间关系的描述。并不是所有言语表述都是原理，例如，“黄芩遇冷水变绿的原因是由于黄芩中所含酶，能酶解黄芩苷与汉黄芩苷成为黄芩素和汉黄芩素，其中黄芩素是一种邻位三羟基黄酮，本身不稳定，容易氧化而变绿”[2]就不是一条原理，它只是说明对某个特定反应的描述。“不同炮制程度烫浸软化的黄芩片对其主要成分是有影响的，烫浸时间越长，影响越大”[3]则是一条原理，原理说明对某类刺激做出的某类规律性反应，因而原理对科学行为具有规范和控制作用。

原理学习，就是学生对原理的理解过程。这种理解能力使学生不被表面现象迷惑，认清事物之间因果关系，达到分析问题和解决问题的目的。原理学习包括三个环节：首先是对原理所涉及概念的学习，然后是对概念之间关系的描述，最后是将原理内化为控制自己行为反应的内在依据。例如，对“离子交换色谱”原理的学习，“离子交换色谱法是以离子交换树脂作为固定相，用水或水溶剂作为流动相。在流动相中的离子型成分与树脂上的固定离子进行交换而被吸附，再用带有同种电荷的溶剂进行洗脱，来分离离子型化合物的一种色谱方法”。首先要理解基本概念“固定相”和“流动相”，然后理解“固定相”和“流动相”的关系为先“吸附”后“洗脱”得到“离子型化合物”。理解了“离子型化合物”的得到过程，离子交换原理也就内化为学生自身获得的行为依据。

与概念学习—样，课程学习情形中原理学习的基本方式有发现式和接受式之分。接受式的原理学习是从原理正确表述入手，利用典型例证证明原理所反映的概念之间规律性关系；发现式的原理学习是通过对例子分析，找出共同规律，归纳出原理内容，并尝试用准确的语言表述。根据不同学生不同学习要求、学习内容等教学目标，实际教学中，发现式的例证—规则法有利于培养学生学会学习、学会思维、学会创造和解决新问题的能力；而接受式规则—例证法则有利于培养学生熟练、规范、标准化的实验操作能力。

目前中药化学课程教学普遍存在重视接受式原理学习，忽略发现式原理学习的现象。教师教学思路以呈现规则，通过实验例证为主，学生也是机械地接受规则，完成实验，少见热爱中药化学思维，并充分体验到学习乐趣的学生，这种现象并不利于中药化学创造性人才的培养。优秀本科生和研究生肩负着探索新知识的学科使命。所以，应以发现式的原理学习为主，并且善于从典型例证中概括和发现原理，同时利用规则—例证法去检验和证明对原理的理解和掌握。学生只有掌握原理，才能很快发现问题、灵活解决问题。因此，中药化学教学中，要重视学生对原理的学习和掌握。可能由于教学时数与内容之间的冲突，或者习惯教学模式使得我们无暇花更多时间用在发现式的原理学习模式上，但是，即使是接受式的原理学习模式，教学重点也应放在原理的概括、总结和强化理解、接受上，训练学生逻辑思维，提高学生对专业知识理解能力。

2原理学习的教学策略

从原理学习的心理过程分析教学中可能影响原理学习的因素，并在原理学习时根据这些因素采取合适的教学策略。原理学习首先涉及学生对原理所涉及概念的掌握，如果学生对构成原理的概念不清晰，就无法对原理进行理解。因此，原理学习的教学策略首先是概念学习策略的运用。

对于概念的学习，根据具体内容和学生理解水平，可以采取例证—规则法帮助学生的概念形成，采取规则—例证法对学生的概念进行同化学习，有经验的教师会采用例证—规则—例证的教学策略，既训练学生形成抽象概念的逻辑思维，又扩展学生的学科知识，强调学生在概念理解基础上的运用。例如，我们在学习生物碱物理性质的旋光性时，“生物碱结构中如有手性碳原子或本身为手性分子即有旋光性。生物碱的生理活性与旋光性密切相关，通常左旋体的生理活性比右旋体强”。需先理解“旋光性”、“手性碳原子”“、生理活性”、“左旋体”、“右旋体”等概念，然后才能理解这些概念之间的关系分别为：“手性碳原子”与“旋光性”是因果关系，因为生物碱结构中“具有手性碳原子”，“故有旋光性”；“生理活性”与“旋光性”在刺激强度上是整体与部分的关系，通常“左旋体的生理活性比右旋体强”。教学中，在概念学习基础上，原理学习主要是学生对事物概念与概念之间关系的理解和应用。

对概念与概念之间关系的准确理解，需要学生具有一定认知水平，要求学生具有从现象中概括出规律的抽象思维能力，越是抽象的原理，要求概括水平越高。因此，在原理学习教学中，要特别注重对学生抽象思维训练，提高学生从现象中概括事物本质的能力。在中药化学课程教学处理上，由于学时限制，不可能在课堂教学上面面俱到，那么应抓住教学大纲中每一章节教学重点，以对教学重点的原理学习为线索，向上扩展对原理涉及概念的理解，向下扩展对原理应用问题解决的学习，把对知识的理解、巩固与应用贯穿到中药化学学习整个过程中。中药化学中的原理多数通过各类化合物理化性质来表征，每一类化合物的理化性质，向上连结着各种化合物的基本概念、结构特征，向下连结到化合物的提取、分离、检识、结构鉴定等。因此，中药化学教学中，可以把每一类化合物理化性质的理解和应用为原理学习重点，既有意识地训练学生概括化合物理化性质的思维能力，又注重培养学生应用理化性质到化合物提取、分离、结构鉴定的实践能力，从而提高学生学科认知能力。例如，我们在学习“胆酸类化合物”这个内容时，可以这样设计具体的教学策略：先给学生呈现各种胆酸类化合物的实物（图片），让学生概括出胆酸类化合物的性状之一为“白色结晶形或非结晶形粉末”，性状之二为“味苦”；用提问的方式调动出学生已有知识结构中关于“有机溶剂”这个概念的认识，概括推广出胆酸类化合物的性状之三为“可溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醚等有机溶剂，不溶于水，溶于碱水，它们的盐则溶于水”。给学生呈现各胆酸类化合物的分子结构（图式），让学生概括出“胆酸类化合物结构中具有羧基”；用提问的方式调动出学生已有知识结构中“酯化”概念的认识，概括出“浓盐酸或浓硫酸催化”与“胆酸类化合物酯化”的关系为“在浓盐酸或浓硫酸催化下可与醇类进行酯化”；然后，再把“胆酸类化合物结构中具有羧基，在浓盐酸或浓硫酸催化下可与醇类进行酯化”这条原理应用到胆酸类化合物检识的实验设计中。教学中，原理的学习要强调对学生抽象认知能力的训练，才能达成知识学习目的：学以致用，并在知识体系的继承中发展、补充新知识。

教学中，教师还要善于应用言语组织的策略到原理学习中。言语组织的策略首先在于教师“教”的时候，要善于设置言语指令，通过言语指令让学生明确知道在学懂一个原理后，学生能够回忆起已有知识结构系统中相关概念和其他原理，并能以言语为线索将各种相关概念重新按照逻辑关系组织成一个新命题，并把这个新命题纳入到已有知识体系中。其次，言语组织的策略在于学生“学”的时候，能够在教师言语提示方式下，将各种相关概念从自己已有知识体系中回忆、提取出来，将这些概念与新原理学习结合起来，形成一个新原理的认识表述，并将这个新原理的认识表述纳入到自己知识体系中，内化为自己的知识经验。当然，实际教学中，言语组织的策略常通过教师运用言语组织提出合适问题，要求学生必要经过言语组织后才能对某个原理作语言陈述。例如，在学习黄酮类化合物时，教师可以提问“以芦丁的提取、分离及鉴定为例，说明黄酮类化合物的理化性质在化合物的提取、分离与鉴定中的应用”，学生要回答这个问题，需重新组织已有知识结构中相关概念和原理，形成新命题的表述。学生经过思考，清晰、准确地回答出解决方案，那就表明，学生对黄酮类化合物的学习已经内化为自己的知识经验，并能在原理指导下解决未来可能遇到的实际问题。

教学实践中，教师还要根据学习内容、学习目标和学生理解水平等灵活地选择教学方式。对于易于理解的原理，或者学习目标在于培养操作性人才，或者理解能力还暂时处于较低水平的学生，教师可以采取例证—规则—例证的原理学习策略帮助学生理解原理；而对于难于理解的原理，或者学习目标在于培养研究型人才，或者学有余力的学生，教师则可以采用更有利于训练他们认知能力的教学策略，如规则—例证的数学策略，利用原理设计操作程序的教学策略，以及在理解的基础上对问题分析和解决进行言语表征的教学策略等。

中药化学范文第8篇

对于中药学专业的学生而言,化学类课程的设置比重很大,达七、八门之多。而这其中,中药化学又有着其特殊而重要的地位,它所涉及的专业知识不仅是学生所应具备的基本常识和技能,而且也是理解和掌握后续专业课程的前提基础。但是,由于中药化学本身涉及的面很广,加之学生在此之前所接触的化学类基础课如无机化学、有机化学、物理化学等相对比较抽象,较难理解和运用,在一定程度上造成学生对化学类课程的“惧怕”心理,也给中药化学课程的讲授增加了相当的难度。如何有效地调动学生的学习积极性,树立他们的自信心;如何合理地应用多媒体和双语教学等教学手段来更新中药化学的教学模式,培养符合时代要求的大学生,是教师在教学过程中需要不断探讨的问题。

一、培养和调动学生的学习兴趣是永恒的主题

任何一门课程,无论其难易程度如何,只有对它产生了兴趣,有想学它的欲望和积极性,才能学好、学深、学扎实。授课教师始终要培养和调动学生的积极性,这一点颇为关键。

1.让学生充分意识到课程的重要地位

中药化学是中药学专业的专业基础课,一般开设在四年制本科的第五学期,这个时候刚好是从基础课到专业课学习的转型期。在此之先学生虽然已在校学习了两年,但因为是基础课,学生对自己所选择的专业并不熟悉,有很强的欲望想了解自己今后做什么的,可以干什么。这种欲望为中药化学课程的教学提供了非常好的契机。加之此时一般进行科研导师的选报,部分学生已跟随导师进入实验室开展科研活动,学生正从一个全新的角度来探知中药。因而,在中药化学的教学过程中,教师从一开始就要抓住学生的这一心理特点,明确中药化学这门课程的重要地位。中药要在继承的基础上得以创新,就必须借助现代的手段展开药理、药效、制剂、质量控制等多方面的研究。而这些研究,都必须以化学成分的研究为前导。中药要想进行药理药效的研究,就必须将成分提取出来;要想制成片剂、颗粒剂等剂型,更要将提出的成分分离和精制;而中药也只有弄清成分之后,才能建立起行之有效的质量控制方法,才能为国际认可和接受。

2.让学生走上讲台,秀出自己

学生开始学习中药化学时,已经是大学三年级,具备了一定的知识基础。并且经过两年的磨合,也已完全适应了大学的学习方式,课内课外培养了一定的自学能力和表达能力。让他们走上讲台,讲解书中部分内容,不失为调动学习积极性、活跃课堂气氛的良好模式。教师在上课前的两、三个星期,选择教材中内容较为简单、条理较为明晰的部分(相应授课时间大致控制在15到2”分钟)交给授课班级,请他们选定代表上讲台讲解。在准备的两、三个星期中,有问题可以请教教师,并且教师还应鼓励他们在讲解过程中结合以往学过的知识,或者用自己所查到的文献来补充教材。课讲好后,允许听课的学生提问,或提出不同的意见和看法来展开讨论。最后由教师做点评,并对其中涉及的重要知识点进行回顾和补充。

3.让学生用宏观的事物来感知微观的化学

由于化学类课程构建的基础是物质的微观世界,这个原子也好,那个分子也好,没有一个能用肉眼感受得到,要凭自己的意识去想像,因此很容易让人感到枯燥和厌烦,注意力也容易分散。学生座谈会时,“上课能不能多联系点实际”也是常常提出的建议和要求。

其实现实世界无处不是微观世界的体现:课桌、书本、树木、花草包括人类,都由化学物质组成;人类的生老病死,也就是化学变化的发生过程。因此,化学与生活实际的关系极其密切。

草坪修剪过后所散发出的清香味源自其中含有的香豆素类成分;玫瑰花的香味源自其中含有的萜类成分;蟾蜍的分泌液之所以有毒是因为其中含有强心苷类成分;大黄之所以能致泻又能止泻是由于它既含有泻下的蒽醌类成分,又有止泻的鞣质类成分;而八角茴香之所以能用来防治甲型H1N1流感则是由于它所含有的莽草酸正是“达菲”的原料。这些物质虽然细小甚微,但无数个分子的聚集体就能被我们的感官所感知。用眼睛看到的,用鼻子闻到的,就是各种各样的化合物分子。

4.让学生感知自身的主观能动性

惯有的授课模式是教师讲学生听,教师说一不二,学生默默接受。有时教师为了活跃课堂气氛,提问或让学生做练习,但这也无法完全扭转学生的被动心理,要让学生感知自身的主观能动性,这一点非常微妙。“槲(h’)皮素是芦丁的苷元,其结构中含有5个酚羟基,以前有一位学生告诉笔者,因为槲和五读起来相近,所以槲皮素的5个酚羟基她也记得特别牢”;“对萃取过程中形成的乳化层有多种破乳方法,如加热、冷冻、添加新溶剂等等,但这些方法在今天的实验中均不适用,建议大家采用你们前面的学长学姐在实验中找到的方法——用玻棒在乳化层处轻轻搅动,这个方法感觉还是十分有效的。”这样,虽没有反复地强调,“槲皮素的五羟基结构”以及“搅动以破乳的方法”却已在学生脑海中印象深刻了。而且,他们在潜意识中还会有一种改变:原来自己也可以有所发现、有所创造。

二、合理采用多媒体教学手段

多媒体教学手段是现代科技在教学领域的良好应用,它不仅能将所需讲授的知识更加直观、立体地生动表现出来,使学生更易理解和接受;而且大大节省了教师在黑板板书上所花费的时间,缓解了中药化学讲授内容日益增多而课时数日益减少的矛盾。但是,由于多媒体授课时在短时间内所呈现的信息量非常大,又缺乏教师板书时提供给学生的一个思考和记忆的缓冲时间,学生普遍反映“听到了(教师的话)没有看到(幻灯片上的内容),看到了又没有记(忆)到”,这使得教学效果大打折扣,也使得授课教师陷入一个非常为难的处境:如果按照黑板授课的模式一直对着幻灯片不断讲解,学生可能跟不上;但如果在讲解过程意停顿下来让学生思考和记忆,次数多了,又有一种“冷场”的感觉,没有了上课的氛围。同时,多媒体幻灯片上的结构式或流程图等都是和书本一样的印刷体,学生看不到书写过程,导致学生在练习、实验报告乃至试卷上画出的结构式或流程图让人啼笑皆非,学生对着强心苷、皂苷等稍微复杂一点的结构式无从下手。因此,对于多媒体授课不能一味盲目套用,需要结合教学特点,扬长避短。

1.建立以多媒体授课为主、黑板板书和练习为辅的教学模式

授课内容主要仍以多媒体幻灯片的形式展现,但对于其中的要点、难点及逻辑层次,教师可借助板书进行讲解,提供学生理解、记忆的缓冲时间,展现相关知识的体系和结构,发挥黑板板书的特长。另外也可在各章节结束后选择难度始中的练习让学生到黑板上进行解答,从而通过多种方式刺激和促进学生积极思考、勤于动手的能力。同时,在制作多媒体课件时,尽量精简每张幻灯片上的内容,一张幻灯片只说明一个概念或一个问题,切忌劈头盖脸一堆文字,或在一张幻灯片上堆砌四、五个概念。动画、声音等元素应适宜地引入幻灯片(注意不可滥用),比方说在解释苷类化合物的酸水解过程时,H+的进攻、苷键原子的质子化、苷键的断裂以及糖的形成可通过动画一步步演示出来,使原本抽象的内容变得生动活泼起来,给学生留下深刻的感官印象。

2.让学生参与多媒体课件的制作

学生在计算机技术方面往往有着较高的技能,教师可以充分利用这一优势,让学生参与到多媒体课件的制作中来。在讲授了一些章节的课程内容之后,教师选择部分内容的课件让学生进行修改,鼓励他们敢于创新、勇于突破;然后以班级(大班授课)或小组(小班授课)为单位,将他们的课件在课堂上演示,让其它班或组的学生进行点评,指出好或者不足的地方。

在学生熟悉了课件制作的基本模式之后,教师还可选择尚未讲解的新内容让学生自己制作课件、自己讲解。这种尝试收到了意想不到的效果:学生在创作修改课件的过程中,不仅巩固了已学知识,而且也对新的内容进行了很好的预习,这比强行要求他们预习和复习有效率得多。经他们修改或制作的课件,不仅更富有创意,而且更符合学生的思维模式。学生在制作课件、讲授课程的过程中,深切体会到了教师在备课授课时所付出的艰辛劳动,因而在课堂上也表现得更加主动、更加配合。

三、循序渐进地开展中药化学双语教学

双语教学的实施,是知识信息现代化、国际化的迫切要求,是大势所趋。由于本身语言体系存在的差异,加之教育环境的不同,我国学生无法象欧美等西方学生那样熟练地使用英语,致使他们较难走出国门、与国际交流;专业英语语言技能的匮乏更成为他们今后在国际领域有所突破或建树的首要阻碍。在本科生的毕业论文设计手册里,外文文献翻译得五花八门,“flask”、“tube”、“chromatography”等基本词汇的含义都不明确,有些学生甚至将中国学者撰写的外文文献都翻译得不知所云,这种情势使得双语教学的开展更加刻不容缓。

双语教学的界定,指的是使用高质量的外文教材,在教学中使用普通话的同时,使用另一种通用外国语(主指英语)作为教学媒介进行教学。但目前一些高校开设的双语课程,或是教师拿着外文教材,全盘中文讲解,感觉像英语翻译课;或是从头到尾全盘英语授课,这对于大三学生而言,对于本身就比较复杂需要理解的中药化学课程而言,有着相当的难度。因此,双语教学的教学方法和手段、英语的使用尺度,是最需把握的关键,把握不好,不仅达不到营造专业英语表达氛围的目的,反而连原本中文授课的基本要求都无法实现。

1.从实验课着手开展双语教学

由于中药化学实验课的实践性很强,涉及的相关专业知识在理论课上也已经理解和记忆,所以从实验课着手,逐步地、循序渐进地实施双语教学较为适宜。实验课的教材可借鉴5天然药物化学实验与指导6(高等医药院校药学类实验双语教材),根据学校实验开设的实际情况选择和修改。从其中一个实验着手(以第二和第三个实验为宜),课前布置学生进行预习,授课过程中除对专业词汇适当进行讲解外,其它则尽可能使用英文讲述。学生在实验过程中提问或回答问题所使用的语言从最初的“允许使用汉语”、到“尽可能使用英语”,最后过渡到“只允许使用英语”。这样,实验课不仅成了理论课的复习和巩固,也成为理论课的深化和提高。

2.从部分章节着手开展双语教学

中药化学理论课的讲授,首先面临的问题就是尚缺乏适合的外文教材,虽然国外介绍NaturalProductChemistry的相关书籍可以作为借鉴和参考,但两者的侧重点还是有较明显的差异:中药化学更注重成分的结构和性质以及如何进行植物体内成分的提取和分离;NaturalProductChemistry更注重成分的生物合成途径,旨在弄清成分在生物体内的衍变转化过程。因此,中药化学理论课的双语教材,也需要边实践边摸索边修正:既要能融入天然药物的现代研究成果,又要反映中医药的特点,还要符合英语语言的表达方式。

就现阶段而言,可以从中药化学的部分章节入手,实施双语教学。首先通过教研组的协商讨论,选择一些重要的、又有相应外文书籍参考的内容,拟定相应的教学大纲,明确双语教学的目的和要求。而后在各班级实施双语教学:常规的、易于理解的内容口头讲述,专业名词以及需要学生理解后记忆的内容,则以讲授结合多媒体课件或板书的双语形式呈现;并可采用提问、练习以及小组讨论等多种形式刺激学生对专业内容和词汇的掌握,有意识地把学生引入一个专业英语的氛围中。最后,各任课教师将在讲授中所获得的经验、所遇到的问题汇总讨论,进一步补充和修正授课内容和方式。

中药化学范文第9篇

[关键词] 血清药物化学； 血中移行成分； 药效物质基础； 中药复方

Research progress of serum pharmacochemistry of traditional Chinese medicine

MA Feixiang， XUE Peifeng*， WANG Yuanyuan， WANG Yinuo， XUE Shuyuan

（College of Pharmacy， Inner Mongolia Medical University， Hohhot 010110， China）

[Abstract] Serum pharmacochemistry of traditional Chinese medicine（TCM） is an effective method to rapidly screen the effective substances and reveal the compatibility law of compound by identification and analysis of constituents migrating to blood after oral administration. In the last two decades， it has been universally accepted and widely applied in the field. With the crossfusion with other disciplines， such as serum pharmacology， pharmacokinetics， metabolomics， network pharmacology and systems biology， serum pharmacochemistry shows comprehensive superiority in explaining drug changes in vivo and in vitro， interactions between drugs， interactions between drug and body， which coincides with the complexity of TCM compatibility， multicomponents， multitargets and multimechanisms. Based on the references related with the serum pharmacochemistry from CNKI scholar and Pubmed in 2013―2016， the research results of serum pharmacochemistry were statistically analyzed， and the key technical problems during the study of serum pharmacochemistry， for example， preparation of test sample， selection of experimental animal， determination of drug delivery scheme， method and time of the adoption blood， preparation and pretreatment of blood sample， as well as analysis of constituents migrating to blood， and the solving ways were empirically introduced. In addition， the development and comprehensive application of serum pharmacochemistry in TCM were summarized in this paper， hoping to lay a foundation for the further application of this method in TCM research.

[Key words] serum pharmacochemistry； constituents migrating to blood； effective substances； Chinese medicine compound

中是在中医理论指导下用于预防、治疗疾病或调节人体机能的药物。从古至今，中药经过数千年的临床实践，疗效确切，是维护我国人民健康的重要手段，也是中华民族传统文化的瑰宝。但由于中药化学成分和人体系统的复杂性，导致发现中药有效成分及药效物质基础、探索中药作用机制和复方配伍规律等问题很难阐明，大大阻碍了中药的科学应用和国际推广，使得中药的发展面临困境。基于此，我国学者王喜军教授经过大量实践和总结，于1997年提出了“中药血清药物化学”，即中药经口服给药后，制得含药血清，分析鉴定或表征血中移行成分，研究血中各个成分体内的变化过程，揭示药效物质基础，解析方剂配伍规律等问题的研究方法[1]。本文作者就中药血清药物化学在近年中的发展进行回顾，综述2013―2016年相关的研究成果及技术操作经验，展望中药血清药物化学与其他学科的交叉与应用。

1 研究成果及发展趋势

分别在CNKI Scholar 和 Pubmed中检索血清药物化学相关的中英文文献。所查范围为2013年1月至2016年11月，在 CNKI Scholar 以“血清药物化学”及“血中移行成分”搜索到相关中文文献208篇，Pubmed以“Serum Pharmacochemistry”检索到149篇文献。下载后，以是否建立血清指纹图谱，或是否对血中移行成分分析及鉴定为标准，使用Endnote 软件对其筛选，得到有效期刊论文93篇，相关学位论文43篇，综述21篇，见图1。

其中，共发现了959个血中移行成分，药物原型入血487个，鉴定239个；代谢新物质344个，鉴定49 个；还有128个未定性的入血成分，见图2。

综上，比较2003―2013年的论文数量、血中移行成分的分析及鉴别程度，都以成倍的速度发展，血清药物化学相关研究在近年的研究趋势可见一斑[2]。

2 血清药物化学中的关键技术

2.1 供试样品的制备

供试样品的制备多分为2种：①按中药原方配伍，以原剂型制备工艺制备，韩旭阳等[3]按原方汤剂比例将各药材称取后，其中4味药以10倍量水回流提取2次，每次1 h，合并，浓缩；后将剩余2味药以10倍量95%乙醇提取2次，每次1.5 h，合并，回收至无醇；将上述提取物合并，备用；②制备药物有效部位，王永林等[4]将杜仲的水提物经正丁醇萃取，回收溶剂后水溶，过D101大孔吸附树脂柱，收集40%乙醇洗脱部分，制得有效部位进行血中移行成分研究。

也有学者以含药血清中峰数、峰面积以及主要入血成分含量为指标，对药物的水提物、醇提物、传统剂型提取物及现代剂型提取物进行了考察，最终选定较好的制备方法[5]。

2.2 实验动物

通常依据药物的性质和适应症对实验动物的种类、性别、生理状况等进行筛选，一般以大鼠为实验对象。其中实验动物的生理状况对研究结果的影响已引起部分学者的关注，Wang等[6]分别用正常大鼠和急性血瘀模型大鼠进行大黄和酒炙大黄的血清药物化学研究。给予大黄后，发现芦荟大黄素O二葡萄糖醛酸苷和大黄素O二葡萄糖醛酸苷仅存在于正常大鼠血清。给予酒炙大黄后得到相同结果，且在正常大鼠血清中还发现了大黄酸1O葡糖苷和决明酮8O葡萄糖醛酸苷2个新的代谢产物。姚红锐等发现毛菊苣有效部位在正常大鼠中有6个入血成分，但在高脂模型大鼠中仅检测到1个微量成分。有学者认为病理模型的含药血清因更能反映药物的体内变化而更具研究价值。但在近年文献中，绝大多数学者选择正常动物作为实验对象，可能由于病理条件下机体免疫能力激活，对含药血清较正常状态下存在一定“消耗”，导致血中移行成分减少，不便于检测分析[7]。

2.3 给药方案

给药剂量一般为临床等效剂量或极限给药剂量（最大耐受量或半数致死量），可通过预实验研究确定。通常以水溶样，灌胃给药，一般大鼠的灌胃量为0.02～0.03 mL・g-1。由于药物水溶性的问题，可能使给药体积太大，导致大鼠出现呕吐不适或检测不到血中移行成分的现象。遇此情况，可将药物通过冻干粉干燥及喷雾干燥技术进行提取物浓缩，其中前者较后者要求更好的水溶性，但其回收率较后者更高。李越峰等[8]将四逆散以芍药苷等主要化合物含量为指标，制成冻干粉后给药，通过10批样品建立了血清指纹图谱，具有良好的特征性和专属性。此外，也可加入适当比例的助溶剂（CMCNa，1，2丙二醇等）制成灌胃液。刘佳丽等[9]对逍遥散乙醇提取物的石油醚萃取物进行血清药物化学研究，用1，2丙二醇水制得灌胃液，得到了可喜的研究成果。

不同研究所采用的给药次数不尽相同，通常有几下几种：①给药前12 h禁食，自由饮水，早晚各给药1次，连续给药3 d，取血备用，李永军等利用此法给药，对不同的单药[10]及复方[11]进行了血清药物化学研究；②给药前12 h禁食，自由饮水，一次性给药适量，取血备用，李广雷等[12]以此法给药，对西洋参枸杞子胶囊进行了入血成分的分析；③以原药治病原则为指导，以人服药方式及疗程为依据，对实验动物等效实施，雷志丹等[13]以临床为指导，每天1次，连续给药12 d，研究建立了舒胸片的含药血清指纹图谱；④短时间内连续给药，Wang等[14]以连续灌胃3次，每次间隔1 h的形式，对当归芍药散进行了血清药物化学研究，向青等[15]也以此形式对栝楼桂枝汤的血中移行成分进行分析，鉴定了其中16个成分。

2.4 体内样品的采集、制备、处理

2.4.1 血样采集 通过以上文献统计，总结近年血清药物化学研究中血样采集方式，见表1。

肝门静脉取血 操作较简捷，取血量较多，实验动物不能存活，适合单次取血 包含最原始吸收入血成分，也包含体循环中血液含有的成分，便于血清药物化学初探研究

腹主动脉取血 操作简单，取血量更大，实验动物不能存活，适合单次取血 血中移行成分多为代谢产物，为血清药物化学研究后期主选，如血清药理学研究、制备血中移行成分等

眼眶后静脉丛取血 取血量较少，但可多次取血，操作要求较高，检测器要求高，一般为LCMS等 可考察一段时间内，同一实验动物的血中移行成分的变化

尾静脉取血 与眼眶后静脉丛取血特点相似，但操作容易，在多次取血方面更易达到要求

由于不同药物在机体内的ADME截然不同，需根据研究目的及预实验找到具体的采血时间。李强等[16]在三黄汤的血清药物化学研究中，采用腹主动脉取血，于0.08～12 h的12个时间点进行采血，发现32个主要入血成分，鉴定和归属了其中29个成分。Zhang等[17]将刺五加灌胃给药60 min后，肝门静脉取血，发现了12个原型成分，9个代谢成分，较体外131个成分得到了快速的筛选。Fan等[18]将通脉养心丸的甲醇提取物灌胃给予大鼠，分别于给药后1 h和2 h，眼眶后静脉丛取血，通过UPLCQTOFMS检测，l现40个血中移行成分，并对其中甘草素、异甘草素、甘草酸、甘草次酸的药代动力学进行了深入研究，证明了方中桂枝对甘草中这4个成分的体内吸收起到促进作用，表明方中甘草桂枝配伍具有增效作用。卢芳等[19]采用尾静脉取血的方法对黄连1，1.5，1.75，2，2.25，2.5，3，4 h入血成分进行研究，最终发现在2 h时血中移行成分的含量达到峰值。除上述4种常用取血方法外，向文英等[20]采用股动脉取血的方法，检测到了头花蓼含药血清中的18个血中移行成分。

2.4.2 血样制备 血样通常分为血清及血浆。若需制得血浆，则需在取血管内加入适量抗凝剂（多为肝素），血清则无要求，见表2。实际研究中，为提高血中移行成分的检测浓度，减弱个体差异性，增加研究的合理性和操作性，可将同组中不同实验动物的血样混合处理[2123]。

2.4.3 血样处理 血样中含有的多种内源性蛋白严重干扰血中移行成分的检测分析，故应首先去除蛋白质。主要方法有溶剂法、酶解法、超滤法、加热法等。处理后，有时因其他内源性物质的干扰或待测组分的含量较低等原因，导致检测时干扰物质过多不便分析或未达到检测限度的现象，可通过分离纯化法进行选择性提取及富集予以解决。总结所查文献，发现近年除蛋白质的方法以溶剂法为主，分离纯化法以萃取法为主，见表3。

2.5 血中移行成分分析

血中移行成分的确认、鉴定及分析方法，多是建立在不同级别的LCUV及LCMS技术上，通过不同的分析方法得出结果。除直接将体外图谱、体内空白图谱、对照品与血样的图谱通过保留时间及一些特征性指标核对外，吴贤波等[32]采用HPLCQTOF Ⅱ技术对防风的血中移行成分采用有机溶剂沉淀 加入与水混溶的有机试剂，一般多为甲醇与乙腈，得到其上清液pH 8.5～9.5，较乙醇、丙酮等试剂影响pH小。血样与有机试剂体积比一般为1∶（1～4）时，可将97%以上的蛋白除去。离心参数：1万～14 000 r・min-1离心5～10 min[2425]

强酸溶液沉淀 加入强酸，例如不同百分比的三氯乙酸、高氯酸等，pH 0～4.0，遇酸分解的含药血样不易使用本方法。血样与强酸溶剂体积比一般为1∶0.5左右时，可将90%以上的蛋白除去。离心参数：1万 r・min-1离心1～5 min[2627]

液液萃取（LLE） 通过待测组分与干扰物质的油水分配系数不同达到分离。常用溶剂：乙酸乙酯、正丁醇等。体积比多为1∶（1～2）；操作简单，选择性强。但易出现乳化现象，可加适量中性盐减少此现象。多液液平衡后，离心制得。离心参数：1万r・min-1左右离心5 min[2829]

固相萃取（SPE） 根据待测组分的性质，选择不同分离原理的小柱填料，通过改变流动相，使药物与内源性物质在小柱的保留时间不同，选择性收集，达到分离。一般的操作流程：活化―加样―冲洗―收集。因现使用的填料多为亲脂性键合硅胶，则一般以甲醇润洗后，应用水或适当缓冲液冲洗小柱，保证回收率。加样体积大多为固定相质量的1%～3%，体积最多不可超过2 mL，流速1～2 mL・min-1，样品溶剂不能过强，以防出现“穿漏现象”，降低回收率。冲洗及收集时的溶剂体积为每100 mg固定相0.5～0.8 mL，其特点是回收率、重现性较好；可避免乳化现象等，但也因价格昂贵，技术要求高，使得现使用学者较少[3031]

主成分分析法（PCA）进行比对鉴别，分别通过Plant Medica，Chem SPIDE，MASSUNION检索出防风的原型化合物，建立其化学成分的鉴别数据库，再与实验获得的数据全部通过Mzmine 2.9软件进行标准化处理，后再以PCA分析得出5种原型成分，鉴别4种；代谢物22种，鉴定2种。董巍等[30]利用UHPLCQTOFMS对蜜炙对叶百部的血样进行采集后，采用MassLynx V4.1工作站进行扫描，后采用Waters代谢物鉴定软件MetaboLynx与建立好的数据库进行核对，表征了40个血中移行成分。Wang等[33]建立了一种以UPLCESIQTOFMS数据收集，MassLynx软件建立表征成分，后经PCA和正交偏最小二乘判别式法（OPLSDA）综合分析的方法，快速筛选鉴别目标化合物。并成功的应用到了关黄柏的血清药物化学研究中，从46个质谱峰中，快速准确的确定了其中12个原型入血成分，12个代谢成分。Yan等[34]综合利用背景减法和多数据处理方法（BsMpa）快速的归属及鉴定了双黄连方剂入血后的39个原型成分和29个代谢产物。

3 血清药物化学的方法拓展

3.1 血清药物化学血清药理学方法

近年，血清药物化学和血清药理学方法在中药的药效物质基础及作用机制研究中得到了广泛的认可及应用，但二者联用的报道甚少。唐峰等[35]利用上述结合方法探讨了麻黄附子细辛汤抗炎和免疫抑制的物质基础，首先制备15，30 min，1，2，4，6 h各时间点含药血清，通过LCMS进行血中移行成分分析，与此同时利用ELISA法及MTT法检测不同时间点含药血清的相关药理活性，最后利用逐步回归法对各成分与药理指标进行相关性分析，得出甲基伪麻黄碱、苯甲酰次乌头原碱等7个原型成分及1个未知代谢成分与其抗炎和免疫抑制的药理作用密切相关。刘菊燕等[36]也采用了类似方法，以茅苍术提取物的含药血清为实验对象，推测11个入血成分均可能为该药保护心肌细胞氧化损伤的物质基础。此类方法的特点在于均以含药血清为实验对象，确定其药效活性的同时初步判断其有效成分，将体内、外实验结合，操作过程中存在相互穿插，大大减少了实验周期，是一种有效、快速、准确的药效物质基础寻找途径。

3.2 血清药物化学网络药理学

2007年，Andrew首次将网络药理学定义为一种基于系统生物学、多向药理学及计算机辅助技术，将药物作用网络与机体生物网络整合，分析药物在网络中与特定节点或模块的相互作用关系，揭示药物与机体之间相互作用的学科[37]。网络药理学的“整体探究、系统调节”与中药“多成分、多靶点”的研究内容相呼应，在寻找中药作用靶点及药效物质基础，阐述作用机制、配伍规律等方面体现出独特的优势。血清药物化学在中药中的应用主要集中在快速筛选药效物质基础上，但对探寻作用机制需另寻他法。唐峰等[38]将血清药物化学血清药理学与网络药理学进行结合，首先利用血清药理学方法对含药血清进行药效学研究，同时对其血中移行成分进行鉴定分析，最后利用网络药理学预测靶点，初步揭示了细辛挥发油抗过敏性鼻炎的有效成分及其潜在靶点。周文斌等[39]通过血清药物化学研究确定了土家药天珠散的5个血中移行成分，并使用Discovery Studio3.5软件进行反向找靶，获得Fit value≥0.6的药效团模型861个，后通过KEGG，BIOCARTA 2 个 pathway数据库筛选到9与血管性痴呆有关的信号通路。Zheng 等[40]将血清药物化学与网络药理学等多学科相结合，建立有效组分（血中移行成分）靶蛋白网络，经代谢组学筛选生物标志物，进行通路富集分析，最终建立“基因蛋白质代谢物”层次的分子网络，通过组织病理、免疫组化技术相互验证，揭示了蒽醌类化合物（大黄酸和大黄素）和黄烷醇类化合物（儿茶素和表儿茶素）是大黄抗肾间质纤维化的药效物质基础，其作用机制是通过调节细胞外基质的异常积累，控制炎症因子的释放，保持凝血和纤维蛋白溶解平衡的协同作用发挥疗效。

3.3 中医方证代谢组学

王喜军教授继1997年血清药物化学概念提出后，根据近20年的研究实践经验，于2012年提出了中医方证代谢组学，即利用多维联用分析技术，以体液中小分子代谢物为取向探寻中医证候实质，表征证候的代谢轮廓及生物标志物；以生物标志物桥接动物模型和证候，建立反映证候本质的动物模型；以方剂对证候/模型代谢轮廓及代谢标志物的影响评价方剂整体效应，同时采用一体化研究模式，在有效状态下，分析口服方剂后体内直接作用物质及其与代谢标志物的关系，揭示方剂的药效物质基础，阐明方剂有效性及配伍规律[41]。其特点在于将血清药物化学与代谢组学整合，实现系统生物学与中医药整体观念相呼应，以“体内内源性物质药物外源性物质体内代谢物质”为媒介，并通过PCMS分析方法，确定药效物质基础，得出物质之间的变化与关联，即“中医证候生物标志物方剂体内直接作用物质药效生物标志物”，构建“中医方剂证/病整体效应调控”网络，对中医药中的“证侯和方剂”进行更深层次的阐明。王喜军课题组运用中药方证组学对茵陈蒿[42]、金匮肾气丸[43]等多个不同的复方及对应的病证进行了相关研究，并在SCI源杂志80余篇，取得了可喜的成果[44]。

4 结语

中药血清药物化学结合多种系统生物学方法，可构建体内与体外、病证与疗效的桥梁。通过HPLC图谱表征中药成分体内外动态变化，分析鉴定血中移行成分，并归属有效成分，不仅有利于中药药效物质基础的快速筛选与复方配伍规律的探索，也可通过血中移行成分性质及含量的变化，为中药的质量控制[4546]、品种鉴定[47]、炮制机制研究[6，30，48]等开辟出更广阔的研究思路，从而丰富中医药标准化、现代化、国际化研究方法。可以预见，随着血清药物化学和其他学科的融合，其在中药研究中必将发挥越来越重要的作用。

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中药化学范文第10篇

复方中药作为中医药的精髓,已应用了上千年,从现代的角度,一个复方中药具有多成分、多作用、多层次、多靶点等特点[1]。它是中医治病通过/辨证0后/论治0的最后用药的主要形式,是中药有别于化学药的重要特点,一般来说,其组成的法则主要以君臣佐使为依据,使中医用药于整体性的基础上,不失灵活性。各味药之间的作用有相须、相使、相畏、相恶等,它们相辅相承,能使其中的药物,在临证时使得方剂妥帖细致,更加切合病情,消除和防止有害于人体的不良反应。从复方的配伍看,君臣佐使的配伍原则一般为2种以上药物的配合,而2种药物或少量药物间常从七情合和的角度去看待药物配合关系。实际上,在一个大的复方中,药物可以按照药物的功效和性味划分一定的组合,从而复方可以看作由不同的药物组合的复合关系。现代中药研究,均与复方的物质基础相联系,复方的化学物质基础以及对它最终的阐释方式,是复方研究的根本,只有阐明复方的物质基础,物质形式才能对复方用药的精髓有所把握。由于技术原因,中药的基础研究多集中于单味药,很难对由几味,十几味、甚至几十味药组成的方剂进行深入研究。在复方的化学部分研究中,相关部位的化学研究往往集中于从药材的有效部位出发,重点研究其中指标或者有效成分的含量,而较少能从复方的角度给予所含组分一个整体说明。如何以复方组方原则为主线,采取整体性评价剖析的方法,通过对复方化学母核的把握,抽取其中关键性质量指标,参考复方药物制备工艺,结合复方安全性考察,验证并再评价,最终确定复方中药的化学质量指标和控制方法,是现代复方中药研究的一个关键问题,本文结合现代复方药物研究情况,参考药品化学质量研究的需求,对这一问题进行了初步的探讨。

1复方中药化学质量控制体系的整体性研究

复方中药的物质成分复杂,涉及到生物碱、皂苷、萜类、糖苷、黄酮、香豆素、酚类、鞣质、醌类以及木脂素等类型的化学成分。在一些中药中还包括蛋白质、多肽、核苷等大分子物质和无机盐、无机金属等离子成分。由此可知对一个复方中药进行质量控制是一个非常复杂的过程,在现有的分析水平,需要综合多种分析方法[2-4],采取多样分析手段,才能得到初步的物质信息,从而提取其中关键指标作为药物的质量控制单元。合理的复方中药化学质量控制,必须对复方样品提取、制备、测定、数据处理和信息挖掘等各个方面都有所了解和研究。从整体性的角度,笔者认为复方的化学质量控制研究可有如下流程,见图1。从上述流程可知,复方中药的质量研究是通过对其组方分析,结合其基本物质组成,基于对复方整体性化学轮廓的综合分析,通常采取的研究手段是利用指纹图谱进行物质轮廓表达,然后经过具体分析形成质量指标。一般而言,通过对复方方解方义的理解,根据其中药物的性味,结合长期临床使用的经验和疾病治疗情况,进行药味的分类;其次根据各类药味的植物化学研究结果,结合对疾病的中医传统理论解释,总结其中有效成分组合,对具有相似和协同作用的成分群进行归并总结,形成不同成分类别,选择代表性的活性或者活性相关成分作为质量控制候选指标,建立复方基本成分鉴别的理化数据库;同时综合指纹图谱测定,对测定的数据结果信息,利用模式识别相关方法,将复方组成物质群进行组分鉴别和归类,通过指定类别的关键指标成分,进行类别成分间相对量值的测定,以达到对复方化学质量形成过程的认识;其后将其中稳定,介稳以及重要变化数据进行编码抽提,作为质量指标,并放回复方,药材,药材阴性,重组方剂以及复方经过化学抽提得到的方剂等组成的样品体系进行化学验证和再评价,最后通过和复方安全性评价结果的反馈分析,达成最终复方质量控制指标,用于复方化学质量控制。

2复方质量相关的基础研究

复方的化学质量必须综合有关治疗结果,对复方进行药物配伍规律总结,通过主要成分指标的控制,对药物的成分类别进行分类和总体指标研究,将药物的成分各种过程变化进行指标化,具体使用指纹图谱结合其它鉴别形式以及成分定量指标的形式,对药物指标和具体作用物质基础进行数据分析,从而在一定程度上,化学质量的显示可以代表复方的有效性[5]。

在复方相关药材化学组分配伍基本情况分析的基础上,进行组成药材的植物化学研究,比较药材的不同溶剂提取物,分离鉴别其中主要的物质成分,对药材的各个成分部位进行归类和总结;通过比较药材混合形式下和药材以及药材不同配比情况下的物质成分变化,对复方的有效组分群进行再确定,并利用指标成分鉴定和指纹图谱鉴别的方式进行有效组分的群体表达,并确定表达指标之间的关系,主要研究集中在不同提取方式下和不同药材配比的情况下,成分指标的变化和规律[6]。基本研究可有如下步骤:

药材植物化学研究——药材有效部位的归并——复方有效组分群的确定——有效组分的群体表达——整体性表达指导下的目标分离纯化——指纹图谱的表征——特征指针的分离——化学成分的数字化表达——分离分析模式的建立——成分之间相关性——成分与活性相关性[7-10]。

在以上研究的基础上,对复方的质量控制指标进行再确定,并明确指标量在复方配伍以及复方活性显示中的专属性和特征性,利用指针折合得到的配比结果对复方药物进行整体性描述,在整体活性和化学相关的基础上,形成复方化学质量控制体系。

根据上文的论述,可对复方化学质量研究和质量指标的形成有如下具体研究内容:

a方剂分析以及方剂化学物质基础的再评价;

b综合以往植物化学研究基础,建立整体性分离分析模式;

c结合指纹图谱和药材化学成分指针研究,对方剂进行化学筛查和配伍关系研究,主要是研究复方化学成分的产生,来源以及变化；

d对复方进行重点成分筛选和归并,结合原有方剂配伍理解和临床或活性表现,总结出其复方化学母核;

e抽取其中化学母核(一般为成分组合或者药材组合),与整方进行药效比较,建立化学评价指标,建立复方综合质量评价指标系统;

f建立复方指纹图谱数据库,用于在线监测,预警和反馈。

3复方质量控制整体性指标的抽取及指标认定

复方的质量控制指标不是简单的指标集成,而是基于多组分,多层次,多靶点起效途径的反映物质作用和干预的指标网络体系,质量控制整体性指标是从复方整体的角度出发,联接成分量,作用水平层次以及靶点效应的网络节点。指标的抽取是从指纹图谱的角度出发,利用对复方,拆减方,药材以及药材阴性等组成的交互式样品体系进行比较测试,对指纹图谱中的信号进行分类,把其中包含85%以上复方物质信息的稳定,介稳以及主要变化信号进行区分并列出其药材归属,对其中已知成分进行鉴定,其他成分进行信号的仪器识别,得到的候选指标,要根据植物化学研究的结果进行物质成分比较分类,找出其中相同类别成分及成分间的相对量值比例,应比较在不同样品中相对量的差别,并辅以通过测定已知成分准确量来做相对量值的校正,然后应在复方制备过程中组成的样品体系中进行指标的过程验证,考察指标变化范围和趋势,保证指标的完备性。最后,作为指标的认定,必须还经过复方组成活性考察,药效学验证及复方的安全性考察后,对其中指标进行标记,为质量控制指标设置不同参数范围提供依据。这样得到的复方质量控制指标才可以真正反映出复方的内在质量和其组方标准。

4结语