药物化学:从天然走向合成之路

药物化学的起源和发展

在治疗学及药理学研究体系形成和发展的数千年前，人类就开始使用化学合成药品。但使之成为学科却是近两百年的事。19世纪初，人们就从植物中寻到了具有药用价值的小分子有机化合物——从阿片中提纯的吗啡、从古柯叶中得到了可卡因。他们在验证了自然界存在有医疗作用的物质的同时，也为“药物化学”的形成提供了基础。19世纪中期以后，化学工业的发展为人们提供了更多的化学物质和原料，人们也着手对这些物质进行药理活性研究。手术中，医生开始使用氯仿和乙醚作为麻醉剂。1899年，阿司匹林（aspirin）作为解热镇痛药上市，标志着人们已开创了用化学方法改变天然化合物化学结构的先河。

化学与生物的交叉学科

从学科的角度看，化学学科是阐明药物内在本质的科学。无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物还是基因工程药物，对于化学而言，它们都是一些由C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。化学品是否能成为药品，则需要生命学科来验证，生命学科（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是解释这些化学品作用的理论及临床应用的科学。而连接化学与生命科学并使其融合为一体的就是药物化学。因此可以说“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

药物化学的研究及应用

目前合成药物化学在研究开发新药上占很重要的地位，一般的开发程序是：

我们的药物化学工作者，主要在药厂或药剂科等单位从事新化合物的设计合成以及对先导化合物进行结构修饰的工作。

设计合成很好理解，就是通过参考天然配体或底物的结构特征，设计药物新分子，以期让其能选择性地作用于靶点。而药物的结构修饰就有些让人摸不着头脑了。药物还需要修饰？是加糖还是将药的形状设计得好看些？都不是，结构修饰主要有以下几个方面，一是提高药物对靶部位的选择性；二是延长药物的作用时间；三是增强药物的吸收能力；四是改善药物的溶解性；五是降低药物的毒副作用；六是发挥药物配伍作用。

为了能顺利地进行以上工作，我们需要学习有机化学、生物化学、天然产物化学、高等药物化学等各种化学课程，以及生理学、药理学、药物合成设计、药物合成反应等药学课程。

在我们国家的“十一五”和“十二五”规划中，都为医药卫生事业投入了大量的资金，希望我们能更多地为医药卫生事业作贡献。而高中的朋友们，如果你对化学与生物感兴趣，又怀着一颗治病救人的爱心，欢迎你加入到药物化学的研究中来。