中药甘遂的研究进展

摘要：对中药甘遂的炮制、化学成分、药理活性、i临床应用的研究进展作一综述，以冀为研究开发甘遂提供参考。

关键词：甘遂；炮制；化学成分；药理活性

中图分类号：11282.71

文献标识码：A

文章编号：1672-979X(2010)09-0363-04

甘遂(Kanui Radix)为大戟科植物甘遂(EuphorbiakansuiTN.Liou ext P.Wang)的干燥块根，主产于陕西、河南、山东、甘肃等地，是常用的毒性中药材之一。甘遂药用的记载可追溯到2000年前的《神农本草经》。祖国传统医学认为甘遂性寒，味苦，有毒，归肺、。肾、大肠经，具有泻水逐饮的功能。临床上多用于肝硬化腹水、胸腔积液、水肿、咳喘、肿瘤等病症。现代研究发现它有明显的泻下、抗生育和免疫抑制等作用。

1炮制研究

甘遂炮制最早见于南北朝时期，有去茎、细锉、甘草制、荠制等法。雷公曰：“甘遂采得后，去茎、于槐钻上细锉，用生甘草汤、小荠自然汁二味，搅浸三日，其水如墨汁，更滤出，用东流水淘六七次，令水清为度，滤出，于土器中熬，令脆用之”。唐朝出现熬制法和猪肾炙制甘遂法。甘遂的炮制在宋代有了很大发展，除了去心、捶碎、切片等修制外，还出现了湿纸煨制、炒制、炮酥制、醋制、麸制、胡麻制和脂麻制等众多炮制法，宋《太平圣惠方》中有“煨令微黄”的记载。元代除沿用面煨等制法外，新增了煮制甘遂法。明代煨制甘遂非常普遍，李时珍曰：“今人多以面煨，以去其毒”。《奇效良方》中记载了：　“将甘遂入大鲫鱼肚内，煨令焦黄，取出焙干”之法，另有大麦制、焙制、面炒、面煮等炮制方法。清代文献仅沿用面煮甘遂一法，增加了猪肾煨制和甘草制等法。现代炮制甘遂多结合药理和化学研究，发现甘遂醋制品、豆腐制品及甘草制品对皮肤的刺激以及急性毒性均明显低于生甘遂，泻下作用也明显减弱，并且以甘草明显抑制小鼠抗羊红细胞(SRBC)抗体的产生。腹腔注射甘遂粗制剂100 mg・kg-1，可使小鼠脾细胞在体外由聚羟基脂肪酸酯(PHA)和刀豆蛋白A(Con A)诱导的淋巴细胞转化抑制，并能明显抑制SRBC诱导的迟发型超敏反应，提示甘遂对免疫系统有明显的抑制作用。

3.4利尿作用

甘遂水煎剂对大鼠无利尿作用，反而有尿量减少的倾向。甘遂的乙醇及乙醚浸剂使实验性腹水大鼠的排尿量多于甘遂水煎剂。聂淑琴等报道，甘遂醋制后利尿作用减弱，甘草制对利尿作用无明显影响。

3.5抗病毒作用

甘遂大戟萜酯A(I)、13.十一酰基.3，(2,4-二甲基丁酰基)巨大戟萜酯(II)、3.(癸2,4-二烯酰基)巨大戟萜酯A(III)以及甘遂萜酯A(IV)，对鸡新城疫病毒F48有显著的抑制作用。4种化合物都显现一定的体内抗病毒活性，且随剂量增加而增强。3种具有4环结构的巨大戟二萜醇类衍生物，其体内抗病毒活性呈现明显的构效关系，适当剂量下，c―13、C-20有长链酰基的I和II表现出较强的体内抗病毒活性，而C－13、C-20没有长链酰基的III仅表现出弱的抗病毒活性。低浓度下，4种二萜类化合物对ConA诱导的淋巴细胞增殖有显著的增强作用。Fujiwara等发现，从甘遂中得到的巨大戟二萜醇型二萜酯类化合物在体外细胞实验中有很强的抗HW活性。

3.6诱导NGF形成作用

大戟属植物中含有的二萜类化合物对神经细胞中的NGF(神经生长因子)形成有独特的诱导作用，而甘遂含的kansuinineA是目前发现的NGF诱导活性最强的化合物。

3.7毒性作用

甘遂炮制后毒性显著下降，小鼠灌胃生品半数致死量(LDso)为32 g,kgq，醋制品及甘草制品LDso分别为103，160 g.kg-1。毒理研究表明，它具有类似巴豆酸和斑蝥素的作用，中毒潜伏期约30 min至2 h。甘遂能刺激肠道，增加肠蠕动，对黏膜有较强的刺激作用，引起炎症、充血及蠕动增加，并有凝集、溶解红细胞及麻痹呼吸和血管运动中枢的作用。甘遂含有的大戟二萜醇类化合物有皮肤刺激作用。甘遂注射液有很强的溶血作用，未发现过敏现象。

4临床应用

甘遂苦寒有毒，归肾、大肠、肺经。主治水肿、风痰癫痫、疮痈肿毒等证。现代医家多用于抗生育、下腹水、肠梗阻、急性胰腺炎、食道癌、肺癌、黑色素瘤、癌性胸腹水、慢性支气管炎、哮喘、百日咳等，也有用于治疗产后静脉栓塞、肝癌等的个案报道。

5结语

甘遂主要化学成分为二萜、三萜类化合物，具有抗肿瘤、抗生育、抗病毒、利尿等药理作用，炮制方法主要是醋制。甘遂为常用中药，对黏膜、皮肤和胃肠道有强烈的刺激性和毒性，不仅严重制约着临床的安全用药，也为研制新药带来困难。目前对其引起刺激性和毒性的成分及其机制的研究较少。进一步明确其毒性成分，降低刺激作用，对保证临床用药安全有效有重大意义。