浅谈巴布剂的生产工艺

【摘要】 巴布剂因刺激性、过敏性小，用药方便、疗效明显，被认为极具市场潜力的新型制剂。本文针对巴布剂生产制备中的难题，对产用新制备工艺进行了探讨，将有助于提高巴布剂产品的品质。

【关键词】 巴布剂；生产工艺；黏弹性

1引言

巴布剂是一种外用贴膏剂，在日本有较久的应用历史，系药材提取物或化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂。由背衬（常用无纺布、弹力布、水刺布），膏体，防粘膜（膏体表面的隔离膜）组成。由于刺激性、过敏性小，用药方便、疗效明显，且生产过程无工业“三废”，巴布剂已经成为新型透皮制剂中的“新宠”。 因而被认为极具市场潜力的新型制剂。目前巴布膏剂主要用于局部疼痛、炎症等的治疗，也被用于儿童物理降温，以及化妆品等。 但巴布膏剂自身存在明显的缺陷，即使经过了几十年的研究和应用，有些问题始终未能得到很好地解决。目前巴布剂在我国透皮制剂市场所占份额还不足l％。通过采用一些新材料、新制备工艺以及先进的质控技术，将有助于提高巴布剂产品的品质。

2巴布剂生产工艺难题解决

经过市场调研，国内巴布剂基质辅料品种单一、具有药用规格的品种少、定型生产和试验设备缺乏等原因，影响了巴布剂质量的提高，造成有的中药巴布剂品种存在黏、弹性不够等问题，从而制约了巴布剂的发展。巴布膏剂对皮肤的良好黏附性和适当的赋形性是巴布剂生产工艺首要解决的难题。

据了解，目前一些巴布剂品种存在的缺点主要是膏体与皮肤密着性不好，贴敷时容易从皮肤患部滑落，特别是活动较大的关节部位；制剂经长时间放置后，膏体因失水而硬化，或因贴敷时吸收皮肤汗液而失去黏性。

中药巴布剂的黏弹性受多种因素的影响，例如基质组成中高分子聚合物分子量的大小对制剂黏性有很大影响。基质处方中大分子量的聚合物所占比例多时，制剂成型后膏体较硬，黏附性差；小分子量聚合物所占比例多时，制剂成型后膏体软，黏弹性不好。因此，基质配比筛选中要注意不同规格的配比。膏体中透皮吸收促进剂的浓度对黏性也会产生影响。一般情况下，促渗剂的浓度提高时，膏体黏性会有下降趋势。因此，在筛选促渗剂时，要考虑膏体的释放性能和透皮效果，同时还要兼顾黏附性的变化，并对实验结果和巴布膏成型时的物理性状两方面结合进行评价，从而选择合适的促渗剂种类及用量。

影响巴布剂成型的因素很多，因药而异，结合药物的性质，选用不同基质原料和合理的制备工艺可以解决巴布剂赋形性的问题。

3以中药巴布剂为例谈制备工艺

3.1“通泰”巴布剂制备工艺

制备“通泰“巴布剂，采用明胶加入适量重要提取液充分膨胀后，60℃水浴溶解，另取甘油加入高岭土，聚丙烯酸钠，PVP，阿拉伯树胶搅拌均匀，最后加入氮酮，冰片等搅拌均匀，后涂布。此外，在搅拌炼合过程中，搅拌速度对膏体物理性状的影响不容忽视。速度过快，不但会给膏体带来很多气泡，而且由于剪切力的作用会破坏膏体形成的氢键而使粘度下降，速度变慢，膏体不易均匀；还有膏体的含水量对膏体的物理性状也有影响，含水太高或太低都会产生不良影响，一般情况以含水量30%～60%适宜。

3.2性能分析

新型、水性、天然植物高分子透皮贴剂（基质），是透皮给药技术（TTS）系统下一种新颖的很有发展潜力的外用给药载体。

3.2.1基质成分

采用水溶性高分子材料为主要成分，很好的避免了橡胶和高聚化学材料基质带来的缺点。

3.2.2药物包容性

添加中药（浸膏、药泥、干药粉体），浸膏在其厚度1毫米到1.3毫米，面积60×90毫米或者70×100毫米时，大约3克；药泥在2.5-3克；干药粉体在1克左右。药物与基质的比例进一步提高。

3.2.3强渗透、控缓释效果好

采用亲水性高分子材料，使药物始终处于活性状态，提高了药物活性成分的皮肤渗透，使药物迅速直达病灶且在药物的控缓释方面有明显的效果，药物可在24小时至120小时以至更长时间内均匀释放药效，避免了药物的峰谷现象，这样可以提高药物成分的有效利用率，而且做到长效恒定。

3.2.4与药物亲和力强

采用特殊的中性配方，其ph值在7左右，可以添加中药、西药;水溶性、非水溶性；酸性、碱性等各种药物，均具有较好的亲和力，且对药物无任何改性和影响，是理想的添加多种治疗药物的医药载体。

3.2.5无毒、无刺激、不过敏

采用天然及合成材料，经科学配制，无毒、无刺激，对人体皮肤无任何过敏现象，该产品制成药贴后，在人体使用，不会出现皮肤泛白、刺痒或红斑等现象，不污染皮肤，避免了传统膏贴汞、铅等有害物质对人体带来的损害。

3.2.6粘度可控且适中，可以反复揭贴

产品制成药贴后不同于一般的橡皮膏和传统黑膏药，橡皮膏对皮肤粘贴力过大，会导致体毛受损，剥离困难，造成患者痛苦，且为一次性使用，黑膏药使用时必须加热，粘带体毛和污染皮肤，由于可调节粘度和亲和力，可以做到对人体粘贴力适中，剥离容易，而且可以反复揭贴。

3.2.7皮肤亲和力更密切

采用新型配方，进一步增强了对人体皮肤的亲和力，药物成份受人体温度感应向人体内渗透，药物的效能可以受皮肤温度调节，揭下后药物便可停止挥发，而一般贴剂揭下后药物严重挥发以至短时间内容易失效。

3.2.8低温加工、保护药物的有效成份

4结束语

巴布剂的大型生产设备的缺乏已经成为导致巴布剂研究与生产不平衡的一个主要原因。由于巴布剂膏体涂布可以采用压延涂布法，因此可以尝试通过改造现有的橡皮膏的生产设备，将其用于巴布膏的涂布。同时，制药企业可以与机械制造企业联手，根据中药巴布剂的膏体特点进行设备制造。

参考文献

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