浅谈黄芩苷冻干粉针剂工艺研究

【前言】浅谈黄芩苷冻干粉针剂工艺研究由文秘帮小编整理而成，但愿对你的学习工作带来帮助。2、黄芩苷冻干粉针剂工艺的研究现状 2.1 黄芩苷提取液的制备 取提物与中性磷酸盐缓冲液混合，使提取物粉末完全溶解，加蒸馏水调至黄芩苷含量150mgMml，滤过，加抗氧化剂，即0.1%的NaHSO3溶液，即得。 2.2赋形剂种类和用量选择 中药材提取物具有很强的吸湿性，在空气中...

摘 要：黄芩苷（baicalin）是从唇形科植物黄芩根当中提取分离出来的一种黄酮类的化合物，冻干粉针剂型是中药现代化剂型改革中的尖端剂型，粉针剂相对注射液制剂来说，应用范围可以更广泛，也更稳定。

关键词：黄芩苷；冻干粉针

中药材黄芩（Radix Scutellariae），始载于《神农本草经》，列为中品。明代李时珍的《本草纲目》中讲到：“宿芩乃旧根，多中空，外黄内黑，即今所谓片芩。故又有腐肠、妒妇诸名。妒妇心黯，故以比之。黄芩（Radix Scutellariae）为唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis）的干燥根[1]，现代科学研究证明黄芩的提取成分包含黄芩素、黄芩苷和汉黄芩苷等等[2-4]。

1、黄芩苷的研究现状

黄芩苷（baicalin）是从唇形科植物黄芩根当中提取分离出来的一种黄酮类的化合物，又有黄芩甙之称，黄芩苷的形态为淡黄色针晶或粉末，黄芩苷的分子式为C21H18O11，它的熔点在223-225℃之间[5-8]。黄芩苷的结构中有羧基所以呈酸性，可溶于氢氧化钠、碳酸氢钠和碳酸钠等碱性溶液中，可是在碱性溶液中黄芩苷很不稳定，会逐渐变成暗红色。此外，黄芩苷还有一定的脂溶性，在不同的溶剂中溶解度差异较大。比如：黄芩苷易溶于吡啶和N，N―二甲基甲酰胺（DMF），微溶于C2H5OH、CH3OH、和热冰醋酸，难溶于COOH2、CH3COOH、CH3COCH3，几乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿等溶剂。据现代医学研究证明黄芩苷具有显著生物活性，它的功效有：清热解毒、降压、利尿、抑菌抗炎、抗肿瘤等，黄芩苷的研究在临床医学已占有重要的地位。同时，黄芩苷还能吸收紫外线，清除氧自由基，抑制黑色素生成，可作为一种功能性原料用于化妆品中[9-11]。因此，黄芩苷具有较高的开发前景。

2、黄芩苷冻干粉针剂工艺的研究现状

2.1 黄芩苷提取液的制备

取提物与中性磷酸盐缓冲液混合，使提取物粉末完全溶解，加蒸馏水调至黄芩苷含量150mgMml，滤过，加抗氧化剂，即0.1%的NaHSO3溶液，即得。

2.2赋形剂种类和用量选择

中药材提取物具有很强的吸湿性，在空气中很难控制水分含量较低，中药材冻干制品缺乏机械强度，容易受外界环境变化的影响而破碎成粉末状，很多药品会出现粘附于瓶壁的现象，既影响药品外观又会对重新溶解形成不利因素[12-14]。目前，在制药工业中常用的冻干填充剂有乳糖、甘露醇和葡萄糖等等[15]。我们加入适量的赋形剂改变了黄芩苷冻干粉针剂的外观并增强了它的强度，以下对黄芩苷冻干粉针剂水溶性、成形性、澄明度为参数，对黄芩苷冻干赋形剂进行选择[16-19]。详见表1

结论：甘露醇作为黄芩苷冻干粉针剂的赋形剂成型后均匀、饱满，颜色淡黄且水溶性好。

2.3 黄芩苷冻干工艺条件

黄芩苷冻干流程：黄芩苷经过2小时降到预冷冻温度，即零下45℃预冷冻4小时升华（升温4小时至共熔点零下10℃以下，并抽真空，保持4小时）抽真空（干燥箱内真空度达到13.33Pa以下）干燥（从零下10℃经8小时升温至25℃，维持真空13.33Pa以下）再干燥（25℃以下，维持4小时）取出压盖成品[20]。其外观均匀饱满，复溶性好且澄清。黄芩苷冻干粉的冻干曲线如图1所示。

3、黄芩苷冻干粉针剂的发展前景

中国的中医药传统文化源远流长，古老的文化在新时代中依然焕发着独特的魅力，我国中药的现代化发展进程与科学技术日益紧密地结合起来，传统的中药工业正在与时代接轨，中药制剂由过去的四大剂型向着靶向、缓J头较蚍⒄梗各种先进的提取、分离、纯化技术在中药生产中的应用越来越普遍，我国传统的医药工业面临着巨大的挑战，同时我们也在飞速的提升自己，与国际先进水平缩短距离。冻干粉针剂型是中药现代化剂型改革中的尖端剂型。冻干粉针剂与传统机箱相比较有不易于氧化、不易于分解、理化性质稳定和不易变质等优点，特别是对于在水溶液中不稳定的药物和某些对于热敏感的药物，本文所论述的黄芩苷是中药材提取物，既不能制成一般的水溶性注射液，更不能在水溶液中加热灭菌，只能采用无菌操作法制成粉针剂，在临用前以适宜的注射用溶媒溶解后供临床应用[20]。可以看出，粉针剂相对注射液制剂来说，应用范围可以更广泛，也更稳定。

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作者简介：李彬，哈尔滨三联药业股份有限公司，高级工程师，150025，本科，1978年9月19日，冻干粉针剂方向。