新型铂(II)配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

摘 要：为合成铂配合物顺式-1，1环丁基二羧酸-正丁胺/环戊胺合铂（II），以顺式-二碘-正丁胺/环戊胺合铂（II）为原料，先后与硝酸银和1，1环丁基二羧酸钾反应合成标题产物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构，利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致，具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。

关键词：铂配合物 合成 抗癌活性

癌症是一种严重威胁人类健康和生命的疾病，目前治疗癌症主要有三大手段：手术治疗、放疗和化疗，对发生全身多处转移的恶性肿瘤只能依赖化疗。化疗的基础是化疗药物，因此全世界各国每年都投入大量人力物力和财力进行抗癌药物的研究。铂类抗癌药物由于其抗癌活性强、作用谱较广，作用机制独特，与非铂类抗癌药物不产生交叉耐药性，因此被广泛研究，是目前抗癌药物研究的热门领域之一[1，2]。

本文将1，1-环丁基二羧酸根为离去基团，环戊胺/正丁胺为伴随基团与铂配位，设计合成了一种不对称胺的铂配合物，并对其体外活性进行初步评价。

一、实验部分

1.仪器与试剂

2.化合物的制备

二、结果与讨论

1.化合物的元素分析

2.化合物的质谱分析

3.化合物的1H核磁共振分析

4.化合物的红外光谱分析

5.体外活性初步评估

三、结论

本文设计并制备了一种不对称胺铂配合物顺式-1，1环丁基二羧酸-正丁胺/环戊胺合铂（II），合成的化合物采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析了其组成和结构，结果表明合成的化合物结构与标题化合物一致。体外抗肿瘤活性显示该化合物具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。

参考文献

[1] SD Williams，R Birch，LH Einhorn，et al.Treatment of disseminated germ-cell tumors with cisPlatin， bleomycin， and either vinblastine or etoposide[J]. ORIGINAL ARTICLE， 1987， 316（23）：1435-1440.

[2] David S，Alberts，M.D.，P.Y.Liu，et al.Intraperitoneal Cisplatin plus Intravenous Cyclophosph amide versus Intravenous Cisplatin plus Intravenous Cyclophosphamide for Stage III Ovarian Cancer[J]. Original Article， 1996， 355（26）： 1950-1955.

[3] 汤为学， 骆云鹏， 王瑞雪. 人实体瘤抗癌药物敏感试验MTT法的建立[J]. 重庆医科大学学报， 1992， 20（2）： 40-42.