抗高血压药物的评价与研究进展

【摘要】 目前市场上有很多高血压的治疗药物，为了解各类药物的临床效果，笔者对此进行了分析研究，并对新型的高血压药物进行客观的评价。具体方法是通过查阅资料，首先对国内外抗高血压药物进行客观的说明与评价，其次简要介绍一下新型的抗高血压药物，最后总结归纳，并将结果提供给临床，用于高血压的治疗，提高患者的生活质量，延长寿命。

【关键词】 抗高血压药物； 评价； 研究进展

中图分类号 R972 文献标识码 A 文章编号 1674-6805（2016）7-0161-02

doi：10.14033/ki.cfmr.2016.7.088

当今社会，高血压患者屡见不鲜，我国高血压患病人数每年新增加约1000万，估计目前全国高血压患者2.6亿，高血压是心脑血管疾病的首位危险因素，也是我国心脑血管病死亡的主要原因，它会引起心脏、血管、脑、肾、眼等很多的并发症，而这些并发症致残率、致死率非常之高，给个人、家庭、社会造成极大负担，因此，提高高血压的检出率、知晓率、治疗率尤其重要。根据高血压不同的发病机制，将高血压分为两种类型，一种为继发性高血压，是指先出现某种疾病之后继发产生的高血压，例如肾脏疾病引起的高血压；另一种类型为原发性高血压，此种类型的高血压发病机制尚不明确，但与体内多种调节机制与调节因子有关，最常见的调节机制有交感与副交感神经的调节机制、肾素-血管紧张素-醛固酮系统的调节等，因为参与高血压的发病机制的系统相对较多，所以临床上根据不同的调节机制研制出了不同种类的抗高血压药物[1-3]。治疗高血压，不仅仅是为了降血压，还要保护重要脏器不受损害，减少致残率和猝死率，提高患者的生活质量，延长患者的寿命。临床上针对高血压的治疗有四大类药物：利尿药、肾上腺素受体拮抗剂、钙离子通道拮抗剂以及肾素-血管紧张素系统抑制剂[4-5]。下面本文针对以上四种药物进行逐个说明，现报告如下。

1 目前常用的四种抗高血压药物

1.1 利尿药

利尿药根据其原理不同大致分为三种，而临床上用来治疗高血压的为噻嗪类利尿剂，它起效缓慢，作用时间长，可以减少水钠潴留，与其他降压药合用，可以提高降压效果。噻嗪类利尿剂一般为首次发现高血压患者的首选药物。有调查发现，小剂量的噻嗪类利尿药比大剂量的利尿药效果更好，有利用保护心脑血管，不仅如此，噻嗪类利尿药可以逆转心肌肥大造成的心室肥厚[6-7]。目前，常用的药物为氢氯噻嗪。但是临床发现噻嗪类的利尿药对肾脏的影响是不容忽视的，有研究表明，噻嗪类利尿药可使患糖尿病的风险增加，所以在使用该类降压药时，应注意随时监测肾脏功能。

1.2 肾上腺受体拮抗剂

临床上用于治疗高血压的肾上腺受体拮抗剂分为两种，一种为β-受体拮抗剂，另一种为α-受体拮抗剂。

1.2.1 β-受体拮抗剂 β-受体拮抗剂是通过抑制交感神经的活动，从而起到降压作用。β-受体拮抗剂发展到今天已经是第三代了，第一代以普萘洛尔为代表，其选择性较差，有支气管哮喘的患者禁用；第二代药物为美多心安，具有选择性；第三代以拉贝洛尔为代表，具有α1阻滞、β2兴奋的双重作用[8]。临床上常用第二代与第三代β-受体拮抗剂，其降压起效快，作用强，适用于心率快、交感神经活动性强的患者。对于高血压合并心绞痛的患者，β-受体拮抗剂是首选药物。而且β-受体拮抗剂可以降低高血压患者的猝死率[8-9]。但是β-受体拮抗剂会增加胰岛素抵抗，减慢心室率，严重时会引起昏迷等，所以在使用时应该加强注意。

1.2.2 α-受体拮抗剂 α-受体拮抗剂可以阻断α受体，使血管平滑肌松弛，进而扩张血管，降低外周阻力，减少回心血量，降低心脏前负荷，起到降低血压的作用。α-受体拮抗剂一般用于小动脉发生病变之前，单纯因为小动脉痉挛收缩而引起的血压升高。α-受体拮抗剂可以使胰岛素受体的敏感性增加，对糖代谢产生有益的影响。但是临床发现，α-受体拮抗剂使用时会发生性的低血压，该现象一般发生于第一次使用药物0.5～2 h，所以首次使用该药，最好是在入睡之前[10-11]。

1.3 钙离子通道阻滞剂

钙离子通道阻滞剂是通过阻断细胞膜上的钙离子通道，从而使细胞内的钙离子浓度降低，进而使平滑肌舒张，血管扩张来发挥降压作用。钙离子通道阻滞剂分为三种：（1）苯烷胺类，代表药物为维拉帕米；（2）苯丙硫氮卓类，代表药物为地尔硫卓；（3）二氢砒啶类，代表药物为硝苯地平[12-13]。临床上根据其使用时间，产生了三代钙离子通道阻滞剂，第一代以硝苯地平和维拉帕米为代表，其起效快、作用维持时间短，但是抑制心室率明显，可能有诱发心动过缓或传导阻滞；第二代以硝苯地平缓释片或控释片为代表，其扩张血管的作用具有选择性，但是生物利用率较低，血浆浓度波动较大，临床效果不是很好[14-15]；第三代钙离子通道阻滞剂代表药物为氨氯地平，其作用维持时间长，可以和大部分药物一起服用，但是药物起效较慢。钙离子通道阻滞剂，降压效果好，对糖类、脂类的代谢没有不良影响，适用于老年人的高血压，尤其对于合并肾病的患者，效果更好[16-17]。

1.4 肾素-血管紧张素系统抑制剂

此类药物分为两种，一种为肾素-血管紧张素转化酶抑制剂，又称为ACEI类，一种为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，也称为ARB类药物，两种药物特点相似，在使用时由于ARB类制剂价格较为昂贵，所以目前临床上使用ACEI类较多[18-20]。

1.4.1 肾素-血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI类制剂） ACEI类制剂通过阻断无活性的血管紧张素Ⅰ转化为有活性的血管紧张素Ⅱ，从而阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（简称RAAS系统）的作用来降低血压。ACEI类制剂不仅降压效果显著，而且对于导致心室肥厚的心肌重塑有逆转作用，还可以改善胰岛素抵抗，最适用于高血压合并有糖尿病的患者。ACEI类制剂对肾脏有保护作用，可以预防肾小球的基底膜糖化。ACEI类制剂已成为高血压患者用药的首选。此药阻滞缓激肽的降解，导致体内缓激肽浓度增加，引起患者咳嗽，而且有研究报道，ACEI类制剂有致畸作用，孕妇禁用[21-23]。

1.4.2 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB类制剂） 该类药物通过抑制血管紧张素Ⅱ受体的活性来降低血压，其特点与ACEI类药物相似，与ACEI类药物的区别是他们在RAAS系统中阻断的位置不一样，也因为这个原因血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂不会引起体内缓激肽浓度增加，所以使用ACEI类药物，咳嗽不能耐受的患者，可以用ARB类制剂代替。但是该类药物会使尿酸排出增加，使血钾上升，使用时要格外注意[24]。

2 抗高血压药物的新进展

处于研发中的新一代治疗高血压的药物有肾素抑制剂、内皮素受体抑制剂、钾通道开放剂、神经肽Y抑制剂等，它们作用原理各不相同，但是都具有以下特点：（1）能有效降低血压；（2）心、脑血管疾病发生的几率也大为降低；（3）可以逆转心肌重塑；（4）减少猝死的风险，延长寿命；（5）不产生耐受性。对于新一代抗高血压药物，还应该保证其价格合理，易于广大人民群众接受。

高血压是严重危害人们身体健康的一类疾病，由于多种调节系统参与其发病，所以抗高血压药物也是琳琅满目，目前在临床上使用的抗高血压药物分为四类：利尿药、肾上腺素受体拮抗剂、钙离子通道拮抗剂以及肾素-血管紧张素系统抑制剂，利尿药效果持久，但是对肾脏影响大；肾上腺素受体拮抗剂选择作用强，但是容易引起心动过缓，传道阻滞等；钙离子通道阻滞剂降压效果明显，但血药浓度不稳定；肾素-血管紧张素系统抑制剂降压效果好，但是容易引起咳嗽、血钾升高等，它们都有自己的局限性，有的时候，必须联合使用才能保证降压达标。在研发中的新型抗高血压药物不仅可以有效的降低血压，而且不良反应相对较少，不仅对高血压本身有作用，而且可以有效的防止高血压并发症的发生。

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（收稿日期：2015-11-01）