临床工作中应用地高辛的常见误区

地高辛属洋地黄类药物,口服吸收率约75%,吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝-肠循环。口服0.5～2小时起效,2～6小时作用达高峰,半衰期为32～48小时。在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排泄,尿中排出量为用量的50%～70%。地高辛通过兴奋迷走神经以延长房室传导,并增加隐匿性传导从而减慢心室率。对

地高辛禁忌证:房颤伴预激、洋地黄过敏、洋地黄中毒、肥厚型梗阻性心肌病、主动脉瓣狭窄、房室传导阻滞、24小时内的急性心肌梗死等。

目前采取小剂量维持用药的方案,洋地黄中毒已较少见,但是在合并应用其他药物或存在电解质紊乱的情况下,洋地黄的不良反应增加,临床工作中应予注意。抗生素抑制肠道细菌对地高辛的代谢,钙通道阻滞剂减少肾脏对地高辛的清除,螺内酯增加了地高辛的半衰期,以上药物可增加地高辛的血药浓度。此外,地高辛也增加其他药物的血药浓度,特别是可增加华法林抗凝作用,二者合用应特别注意。在低钾、低镁、高血钙的情况下,应用地高辛易诱发心律失常作用。在应用地高辛时,建议血钾维持>4.0 mmol/L,避免应用钙剂,特别是静脉制剂,如必须服用钙片应与地高辛错开12小时。

房颤是临床上最常见的房性心律失常,房颤伴快速心室率可以引起血流动力学恶化,产生明显症状,控制心室率是房颤治疗的重要策略之一。目前控制心室率的药物主要有洋地黄、β-受体阻滞剂和非二氢吡啶类钙离子拮抗剂。

错误观点1地高辛是房颤患者控制心室率的一线用药。

正确观点地高辛是房颤患者控制心室率的二线用药,而地高辛联合β-受体阻滞剂或钙通道受体阻滞剂控制房颤的心室率为一线用药。已有研究表明,地高辛的剂量与血浆浓度之间有很好的一致性,随着剂量的增加,血浆水平呈线性增加,而且增加剂量可以使休息时心室率进一步降低,但即使在最大治疗水平(接近中毒水平)时,仍不能充分控制运动时的心室率。研究表明,地高辛主要降低静息时的心室率,此外,如果房颤伴发热、甲亢、贫血或任何可以增加交感神经张力的情况,地高辛对休息时心室率的控制也是无效的。β-受体阻滞剂主要降低运动时的心室率,同时也有轻微的降低静息时心室率的作用。

地高辛与β-受体阻滞剂联合应用才能发挥全面控制心室率的作用,但应注意对心率的过度抑制。对成人非术后房颤,非二氢吡啶类钙通道阻滞剂维拉帕米和地尔硫对控制休息和运动时的心室率均有效,而且不降低患者的运动耐量;选择性β-受体阻滞剂,如阿替洛尔和美托洛尔对静息及运动时的心室率控制均有效;对于不喜欢运动或者因其他因素致残的患者,地高辛是一种可以接受的治疗;对术后房颤β-受体阻滞剂的效果最好。

错误观点2房颤合并心衰的患者,单独使用地高辛

正确观点β-受体阻滞剂是心衰的标准治疗药物,单独应用地高辛不降低房颤合并心衰患者的死亡率,而单独使用β-受体阻滞剂,或两者联合使用可以提高生存率。虽然地高辛在心衰患者中短期应用的治疗效果是肯定的,但其单独使用对于远期的生存率是不利的。β-受体阻滞剂虽然有负性肌力作用,但它可以减轻儿茶酚胺对心脏的毒性作用,使β-受体上调,增加心肌收缩反应性,减少心肌耗氧量,减慢心率和控制心律失常,从而降低心血管事件的死亡率。在心衰的治疗中β-受体阻滞剂占有重要地位,建议除了心功能IV级外,均应使用,在使用地高辛时联合使用。

错误观点3地高辛可以使房颤转为窦性心律。

正确观点地高辛只有控制心室率的作用。虽然,房颤患者服用地高辛后转为窦性心律并不鲜见,但是,研究显示应用洋地黄类药物转复房颤并不优于安慰剂,地高辛不是转复房颤的药物。