儿泻康贴膜体外透过实验研究

脐疗，是指将药物制成适宜的剂型敷于脐部，使药物发挥局部或全身治疗作用的一种药物疗法，是我国中医内病外治领域的一种古老的治疗方法，属于现代药学中透皮给药系统的范畴。脐疗治疗儿童腹泻在临床应用较为普遍。将产品直接贴敷于儿童脐部神阙穴，使药物循经直达病所，避免了肝脏的“首过效应”和胃肠道环境对药物的干扰。脐疗安全、有效、方便，对于害怕打针和不愿吃药的孩子来说，脐疗治疗儿童腹泻、腹痛是个不错的选择。双鹤药业生产的儿泻康贴膜和山西亚宝药业生产的丁桂儿脐贴是目前市场上较为常见的此类产品。

中药膜剂是伴随着中药制剂现代化应运而生的一种新剂型，使用方便，尤其适用于儿童。该剂型是将中药材中提取的有效成分或中药提取物与成膜材料混合制成薄膜，再附以背衬材料，因此要求中药提取物纯度高、体积小、主要成分透皮能力较强。儿泻康贴膜结合了现代中药制剂技术，全方水提挥发油，制备成目前国内惟一治疗儿童腹泻、腹痛的中药外用膜剂，它具备膜剂的优点，无粉尘飞扬，成膜材料用量少，含量准确，稳定性好，起效快，每贴仅厚0.2 mm，重0.23 g，改变了传统中药外用膏剂“粗、大、黑” 的现象。

儿泻康贴膜是由丁香、肉桂、白胡椒、吴茱萸组成的中药复方制剂，具有温中、散寒、止泻、止痛的功效，临床用于治疗小儿腹泻，疗效显著。2001年经国家药品监督管理局批准为三类新药，批准文号为国药准字Z20010126。丁桂儿脐贴是由丁香、肉桂和荜茇组成的中药复方制剂，具有健脾温中，散寒止泻的功效，临床用于小儿泄泻、腹痛的辅助治疗。丁桂儿脐贴原批准文号为晋卫药健字号。2000年国家药品监督管理局整顿我国中药保健药品，通过整顿的保健药品使用字母“B”，其批准文号由药健字号转变为目前使用的国药准字B20020882，是传统的软膏剂，每贴重约1.6 g。

儿泻康贴膜和丁桂儿脐贴两个产品组方成分均有丁香和肉桂。为探讨儿泻康贴膜和丁桂儿脐贴的透皮规律，评价膜剂的质量，由北京中医药大学中药学院进行了儿泻康贴膜和丁桂儿脐贴体外透过比较实验，实验以二者均具有的有效成分丁香酚、桂皮醛的透过率作为评价指标，采用气相色谱法定量，选择Franz扩散池离体皮肤法对儿泻康贴膜和丁桂儿脐贴中这两个成分体外透皮特性进行了研究。现将实验结果总结如下。

丁香酚和桂皮醛是儿泻康贴膜和丁桂儿脐贴两个产品中的重要有效成分。实验结果表明，儿泻康贴膜中的桂皮醛的透过量0～28小时内均大于丁桂儿脐贴；儿泻康贴膜中的丁香酚仅在0～1小时内透过量低于丁桂儿脐贴，而1小时后透过量即超过丁桂儿脐贴，并且直至28小时内透过量均高于丁桂儿脐贴。10小时儿泻康中丁香酚和桂皮醛的透过率分别达到56.690 46%、65.823 37%，而丁桂儿脐贴中丁香酚和桂皮醛的透过率分别仅为21.705 59%、19.455 49%。28小时内儿泻康贴膜中丁香酚累积透过率为75.540 73%，丁桂儿脐贴仅为34.418 86%。28小时儿泻康贴膜中丁香酚的累积透过率为丁桂儿脐贴的2.20倍。儿泻康贴膜中桂皮醛累积透过率为79.955 69%，丁桂儿脐贴中桂皮醛累积透过率为31.303 68%。28小时儿泻康贴膜中桂皮醛的累积透过率为丁桂儿脐贴的2.55倍。实验结果表明，10小时2个成分的透过率儿泻康贴膜均可达到丁桂儿脐贴的2～4倍。随着贴敷时间的延长，透过率继续增加。

实验数据充分证明，儿泻康贴膜具有膜剂的优势，有效成分丁香酚和桂皮醛儿泻康贴膜的透过率均明显高于丁桂儿脐贴，这进一步证实了儿泻康贴膜止泻、止痛的临床疗效优于丁桂儿脐贴。

比较儿泻康贴膜和丁桂儿脐贴两个产品的组方，除共有成分丁香和肉桂之外，两个产品分别含白胡椒和荜茇，二者都属胡椒科。此外，儿泻康比丁桂儿脐贴多一个成分吴茱萸。制成1 000贴的儿泻康贴膜需丁香825g，肉桂825g，白胡椒1 100g，吴茱萸825g；制成1 000贴的丁桂儿脐贴需丁香670g，肉桂440g，荜茇230g。可见，同样制成1 000贴的产品，儿泻康贴膜中的丁香和肉桂用药量均明显高于丁桂儿脐贴。用药量是保证药品疗效的基本因素之一。由传统的中药膏药剂变成现代的中药膜剂，儿泻康贴膜的药效比传统的膏药剂药效高3～5倍。

儿泻康贴膜2007年获得了国家发明专利，发明名称为“一种治疗小儿腹泻药物及其制法”，专利有效期为20年。儿泻康贴膜作为目前国内惟一一个治疗儿童腹泻腹痛的中药外用膜剂，采用了先进的透皮渗透技术和缓释技术，可使有效成分在儿泻康贴膜的使用时间内持续且有效释放。

儿泻康贴膜具有明确的止泻止痛作用。据现代研究，丁香可缓解腹部气胀，增加胃液分泌，增强消化功能，减轻恶心呕吐；肉桂能增强消化功能，消除消化道积气，缓解胃肠痉挛而止胃腹痛，即儿泻康贴膜对消化不良和恶心呕吐患儿也有一定作用。

儿泻康贴膜具有一定的止泻止痛疗效，对于一般腹泻患儿均可使用。根据临床使用经验，非感染性腹泻可使用；感染性腹泻也可使用，如细菌性肠炎和病毒性肠炎。从中医角度而言，伤食泻、脾虚泻等可应用，湿热泻不伴有高热者也可使用，风寒泻使用作用更加明显。儿泻康贴膜除可单独使用之外，如与内服药合用可缩短病程、提高疗效，因此儿泻康贴膜可配合思密达、妈咪爱等消化系统药品使用，止泻效果更好。儿泻康贴膜为纯中药外用膜剂，安全无毒副作用，每贴厚仅0.2 mm，有效成分透皮快，24小时透皮吸收，外贴肚脐使用简单舒适，可作为广大腹泻、腹痛患儿的理想选择。