浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用

【摘 要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。

【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用

引言：

由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。

一、缓控释制剂的定义与特点

缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：

1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；

2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；

3、最大程度降低毒副作用。

二、缓释、控释药物制剂的技术类别

1、定速释放技术

此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。

2、定位释放技术

为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。定位释放技术能够在病患的制定位置令提高药物的吸收。比如药物在口腔或胃肠道中长期停留并在其位置释放一定量的药量，可令局部或制定位置对药物的释放达到最好的吸收效果。通过一些黏性较高并比重低于水的材质进行定速释药，也可把药物制剂在胃漂浮系统、生物黏附系统、胃内膨胀系统等采取长期停留，并定速释放药物。例如为了降低药物在胃中降解的可能性，并降低对胃的刺激和伤害，可采取小肠定位的方式为药系统释放药物。由于小肠定位给药系统药物仅会在小肠中释放药物，此方式能够提升药物的运用率以及治疗效果。

3、定时释放技术

为了令定时释药可以发挥出良好效果，可通过病患肠胃吸收状况释放所需的药物，在病患病情最佳治疗时间释放所需的药物。定时释放通过生物时间节律的特征进行释药，仅释放出所需的药物量，这一技术也被称之为脉冲释放。可通过疾病较易在指定时间发作的特征，通过疾病出现的时间释放药物制剂。药物时辰动力学研究结论可判断释药时间。

三、缓释、控释药物制剂的临床应用

缓释、控释药物制剂身为一个长效制剂，主要透过药剂学设计，从而降低药物释放速度，引发药理屏障。药物不仅可以依照本身状况进行扩散，其基本骨架生物降解以及溶蚀作用乃至渗透压作用，可以打破阻碍，缓慢释放药物，令药物可以在人体中逐渐稳定，血药浓度能够良好控制。

缓释控释药物在临床应用中，可以良好降低对病患给药的药量，能够提升病患服药的顺从性。许多缓释以及控释药每天的使用量较低，而有些药物几天才进服1次，还有几个月服用1次，因此，缓释、控释药物则能良好预防病患漏服或忘服的现象[2]。

缓释、控释药物可以降低血药浓度波动，令其在人体中确保稳定血药浓度，不但可以更好治疗，还可以降低病患并发症的出现，有效提升了药物的安全性。并且，在一般制剂临床应用中，因为口服后可以在胃肠道内快速溶解，对胃肠会引发严重的刺激，而使用缓释、控释药物制剂，则能良好的降低药物的不良反应。

1、格列吡嗪控释片

格列吡嗪控释片也称为瑞易宁片，是通过具备较高渗透活性的一类药物，其核心与包裹在药物表层的半透膜可以较好的产生缓释及控释疗效。此药物的中心分成两方面，一方面为药物活性层，一方面为药理惰性层，兼备渗透活性成分。此类包裹片剂的外膜对水具备良好的渗透性，可是对药物却不具备渗透性。在胃肠道中的水中出现片剂，渗透性压力会逐步提升，透过挤压药层，片剂药物会透过激光微孔将药物进行缓慢释放，在控制速率方面并不会被胃的PH乃至肠胃运动左右。在人体当中，此类药物的释放，并不会改变。由于药物的逐步释放，药物消耗为0时，其浓度依旧十分稳定。此类片剂药理惰性成分还会始终完整的保持在胃肠道的运转当中，并通过渣滓的方式排放。临床应用过程里，成人每天服用1片。

2、复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊

复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊又称为新康泰克，能够保持12小时药效，其外侧含有包衣，可以在人体中迅速溶解，药性随即产生效果。有些药物包衣较厚，可以保持1到12小时，持续溶解释放，通过时间产生药物疗效。服用新康泰克缓释胶囊之后，病患会在12小时中保有十分均衡的药效，降低其感冒症状，比如打喷嚏、流鼻涕等问题，并较好的降低副作用的产生，临床应用时，病患需要每12小时口服1粒。

3、美施康定

美施康定属于盐酸吗啡的缓释片，在病患口服后被胃肠道粘膜缓慢吸收，并可以保持血药浓度持续峰值较久的时间。病患口服2至3小时以后，药物峰值浓度逐步下降。药代动力学为半衰期3.5至5小时。当病患体内的血药浓度稳定时，波动较小。此药物大多用在晚期癌痛的镇痛方面，临床应用时，间隔12小时服用1次。实际用量通过病患疼痛的程度、年龄以及患者口服镇痛时间，来判断药物的用量。个体差别较大，在最初使用此药物时，通常间隔12小时服用10mg或20mg开始，并通过病患镇痛疗效逐步改变剂量，以便及时提高患者血液药物浓度，改善疼痛[3]。

4、硝苯吡啶控释片

硝苯吡啶控释片为拜新同，属于透过激光微孔释放药物。临床应用时，可以较好的降低心绞痛发生的次数与强度，良好降低已经上升的血药血压。服药中不会被就餐时间所束缚。临床应用时，每天1次，可是需要注意此药物服用时不可以弄碎片剂。

5、芬必得

芬必得的药物中所有颗粒的包衣厚度均不同，其有效成分能够定时、定量在人体中释放，通常在用药后的2至3小时，药物浓度达到高峰。药物在血浆半衰期是4到5小时，血药浓度波动较低，不会造成药物囤积现象，能够较好的降低副作用的产生。临床用药时间为每1到2小时服用1粒。

6、茶碱控释胶囊

茶碱控释胶囊的所有胶囊包含数百粒，具备一定释药速率的小药丸，可以确保恒定速率释药在12小时，所以可持续产生药效。成人患者则能够一次口服整个胶囊，也能够将将让中的小丸倒入流体食物或半食匙温水内服下，间隔12小时后再服用1次，每次可服用2至3粒。

四、结束语：

缓、控释制剂临床应用涵盖了医、药、患等不同层面，而正确使用也需要各方的努力。只有三者共同配合，才可以保证缓、控释制剂更为安全、更为有效。

参考文献：

[1]全国卫生专业技术资格考试指导[M].北京：人民卫生出版社，2010：313.

[2]赵彦明.缓释、控释药物制剂的使用现状分析及应用进展[J].中国医药指南，2013，11（21）：172-173.

[3]邓玉文，李以菊，童玉.控缓释制剂的临床应用[J].海峡药学.2010.22（4）：131一132.