他汀时代,勿忘烟酸

在西药大家庭里，烟酸堪称是一位“老爷爷”，它出生于距今100多年前的1867年，是当时德国一位化学家从烟草尼古丁中提取出的一种化合物，故命名为烟酸。但是此后70年间，人们却因为不了解其有何用途而将其束之高阁。

直到1937年，有人发现从肝脏分离出的烟酸可以治疗狗的癞皮病，不久又证明，烟酸还能够治疗人的癞皮病，其原因就是由于癞皮病患者中缺乏烟酸等营养素。由此烟酸成为治疗癞皮病的特效药。

随着医学的发展，医学家发现了烟酸的另一些重要用途，如参与人体三大营养物质——碳水化合物、脂肪以及蛋白质代谢过程，具有促扩张血管、调节血脂、促进胰岛素分泌、合成氨基酸等作用，于是将它用于治疗更多的疾病，如头痛、偏头痛、内耳性眩晕、高血压、血脂异常、糖尿病、营养不良、皮肤病等。其中在调节血脂方面效果显著，用得最多。

烟酸，世纪功臣

早在上个世纪50年代（1955年），医学家已发现，烟酸可以在人体转化为烟酰胺，烟酰胺是辅酶I和辅酶Ⅱ的组成部分，能够调节血脂的代谢。从那时起，医学家将烟酸以及其衍生物用以治疗血脂异常，距今已有半个世纪之久。

50多年来，烟酸及其衍生物（如阿西莫司、烟酰胺、烟酸肌醇酯、维生素E烟酸酯、尼克氯酯、尼克摩尔等）作为一大类重要的调节脂代谢的药物，广泛应用。与其他调血脂药物相比，它的最大特点是，既能降低坏胆固醇，还能升高好胆固醇。特别是由于烟酸类调血脂药物相对物美价廉，更受到医生与患者的青睐，治疗血脂异常功不可没。

烟酸类调血脂药治疗血脂异常，简便易行，口服吸收迅速完全，一般在几小时内血药浓度达到峰值，药物不良反应较少，比较安全。

以烟酸衍生物阿西莫司为例，用法为口服每次1片（250毫克），每天3次，饭后服，服用后2小时血药浓度达到峰值，其不良反应偶见上腹部不适、胃烧灼感觉、头痛、乏力、荨麻疹。首次服用可出现颜面潮红、皮肤红斑、热感和瘙痒，但几天后可消失。

不过要注意的是，对烟酸类调血脂药物，不可随意加大药量，否则可能发生血尿酸、转氨酶和胃酸增高。合并有溃疡病、痛风、肝炎等疾病的高血脂患者要注意定期化验检查，尽量避免长期大量服用烟酸。另外，还需注意和其他药物时同服的禁忌，如不要与降压药胍乙啶同服（因可以导致性低血压），不宜和异烟肼同服（因为可以产生竞争性抑制减少药物效果）等。

他汀时代，配角烟酸亦重要

不过，社会上永远有“长江后浪推前浪”的故事，药物界也是如此。目前调脂药的世界，从某种意义上可以说已是他汀的时代，但烟酸作为“前浪”却不愿“死在沙滩上”，仍侧身一旁不遗余力做着贡献。

作为久经考验、有效安全的调血脂药物，烟酸如今虽然用得相对少了，但并没有被淘汰，仍广泛在临床中应用。而且，近年来还发现，烟酸或许当不了主角，但作为配角却依然是十分重要的，能够弥补他汀类药物调血脂不足之处，且和他汀类药物联用，在应用他汀的基础上能够发挥更好的作用。

大量临床实践发现，他汀类药物虽然能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），从而降低心血管病高危人群的发病率和致死率。但是对于高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）很低、或甘油三酯（TG）较高的心血管病高危人群，并不能使之发病率和致死率下降到较低水平。此时，如果运用他汀类药物将患者LDL-C降低到正常的基础上，再加用烟酸治疗，则可以弥补不足。对于存在此种情况的中、低危人群，由于病情较前者轻，甚至可以单独服用烟酸治疗。

大量的临床实践和研究并指出，在他汀治疗的基础上，加用烟酸治疗，将是在“他汀时代”应用烟酸的主要方法。这样可以显著降低LDL-C达25%～57%，升高HDL-C达到13%～36%，使TG降低30～36%。例如，有文献报道：氟伐他汀与烟酸联用，可以使a脂蛋白降低37%；辛伐他汀与烟酸合用治疗冠心病，可以使LDL-C降低42%，HDL-C升高26%，并使得急性心肌梗死、中风等心血管事件减少90%，等等。

另外还需要说的是，为了更好发挥疗效，减少不良反应，烟酸如今已经旧貌换新颜。由于往昔应用的普通烟酸制剂可以引起颜面潮红、发热、恶心、腹部不适、头昏等不良反应，现在已经开发研制出缓释型烟酸，大大降低了药物的不良反应的发生率和程度，显著改善了患者的耐受性，从而为烟酸在今后的广泛应用，创造了更好的条件。

当然，还要提醒一点，调节血脂、治疗血脂异常，单靠服用药物还不够，还需要实行科学的生活方式，如合理饮食、坚持运动等，双管齐下，才能达到预期的效果。

（编者注：烟酸用于降甘油三酯为主、降胆固醇为辅的治疗。参见本刊2003年第4期13页）

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烟酸简介

烟酸，又称维生素B3或维生素PP，亦叫尼克酸、抗癞皮病因子，在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是一种水溶性维生素，也是人体必需的13种维生素之一。

酵母、肝脏、兽鸟肉类、叶菜类中均含有大量烟酸。只要摄取色氨酸含量丰富的蛋白质就不会发生缺乏症。缺乏烟酸症状是（癞）糙皮病，其主要症状特征有3点：皮肤炎、下痢和痴呆。对狗会发生黑舌病。

人体的确切需要量不清楚，但根据狗的需要量推测为每天9～12毫克（包括由色氨酸所产生的）。