普洱茶药理作用研究进展

[摘要] 随着社会发展以及人们保健意识的增强，普洱茶逐渐受到关注。普洱茶属后发酵茶，富含黄酮类、儿茶素类、芬酸类、黄烷醇聚合物、嘌呤类生物碱、可水解鞣质等活性成分，具有降脂、降糖、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、消炎、抗病毒等多种药理活性。该文主要就其药理活性进行综述，希望为普洱茶的进一步研究提供依据。

[关键词] 普洱茶；药理活性；研究进展；多靶点作用

[Abstract] Pu-erh tea has gradually aroused general concern with social development and people′s enhanced awareness of health. Pu-erh tea is rich in multiple active constitute such as flavonoids，catechins，phenolic acids，flavanols polymer，purine alkaloids，and hydrolysable tannin as a microbial-fermented tea.It is reported that Pu-erh tea have a variety of pharmacologically activities，such as anti-hyperlipidemic，anti-diabetic，anti-oxidative，anti-tumor，anti-bacterial，anti-inflammatory，and anti-viral effects. In this paper，the main pharmacological effects of Pu-erh tea are reviewed. We wish this work will provide some references and clues for further research of Pu-erh tea.

[Key words] Pu-erh tea；pharmacological activities；research progress；multi-target effects

普洱茶，山茶科山茶属植物，其拉丁学名为Camellia assamica （Mast.） Chang[1]。普洱茶是独特的微生物发酵茶[2]，是以云南特产的大叶种茶――普洱茶的干燥嫩叶（习称晒青毛茶）为原料经加工而成的茶叶，分为普洱绿茶（即晒青毛茶）、陈化普洱生茶和普洱熟茶3类，平时所说的普洱茶和所饮用的普洱茶一般都指陈化普洱茶和普洱熟茶。陈化普洱茶是将晒青毛茶置于自然条件下缓慢发酵而成的茶叶。普洱熟茶是将晒青毛茶经高温、高湿处理，特殊工艺发酵后，再置自然条件下后发酵的茶叶。普洱茶一般可制成饼、沱、砖、金瓜等各种外形。普洱茶（生茶和熟茶）均属后发酵茶，亦属于“黑茶”范畴，但与其他黑茶相比较，普洱茶加工所用的茶叶品种较为特殊，其属于固态发酵，在发酵过程中，微生物生长所依附的固体材料不含或几乎不含自由液体[3]。故也有人认为普洱茶应独立于“黑茶”。

关于普洱茶功效，古籍也早有记载，清・赵学敏《本草纲目拾遗》有云：“普洱茶膏，黑如漆，醒酒第一，绿色更佳；消食化痰，清胃生津。普洱茶，蒸之成团，西蕃市之，最能化物。普洱茶味苦性刻，解油腻牛羊毒，苦涩，逐痰下气，利肠通泻。”可见，普洱茶的清热化痰，消食除毒，治痢，理气去胀等独特药效早被先人们所发现。其具有清热、生津、消暑、利水、通便、解毒、消食、去肥腻、利水、通便、祛痰、祛风解表、益力气等功效。 当今，药理学研究发现普洱茶具有降血糖、调节血脂、增强免疫功能，降低炎症等功效[4]，同时，还有抗癌，防癌，预防血管疾病以及反辐射等功能，其中降血糖和调血脂功效是研究的热点。本文就近年来对普洱茶药理作用的研究进展做一综述，以期为普洱茶的应用提供理论依据。

1 普洱茶药理作用

1.1 普洱茶的降脂活性 普洱茶是国内首个被报道具有降低血清中甘油三酯（TG）、胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL-C）的中国黑茶[5]。早在1986年，关于普洱茶降脂活性的第1篇文章就已问世。研究指出普洱茶可以显著降低大鼠体内TC，TG水平，组织质量和脂蛋白酯酶的活力[6]。郭少晨等[7]对普洱茶水提物进行实验研究，发现其可降低高脂血症大鼠血浆中TC和LDL-C的水平，减缓高脂血症大鼠体重增长。同时还可抑制肝脏中鲨烯合成酶的表达量及其活性，上调低密度脂蛋白受体mRNA的表达。Zeng L等[8]研究了普洱茶水提物调节血脂代谢的机制，发现普洱茶粗提物是3-羟基-3甲基戊二酰还原辅酶A（HMGR）和胰脂肪酶（PL）的竞争性抑制剂，同时是脂蛋白相关的卵磷脂酶A（LP-PLA）的非竞争性抑制剂，普洱茶可能通过抑制以上3种酶类活性而发挥其降血脂功效。张冬英等[9]利用高通量筛选法分析普洱茶降血糖降血脂的活性成分，结果显示普洱茶醇提物对过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）受体有激活作用，有潜在的降血糖和降血脂作用的可能。Lv H P等[10]对普洱茶进行连续萃取，然后检测各提取部位对肝X激活受体（LXR）和PPARγ转录因子调控的影响。结果表明，乙酸乙酯萃取物对法尼醇X受体（FXR）和PPARγ的激活能力最强，并发现类黄酮成分是普洱茶中降血脂的主要活性物质。侯艳等[11]通过给高脂血症大鼠灌胃不同剂量的普洱茶水提物，发现摄入不同剂量的普洱茶水提物后，高脂血症大鼠血脂水平和动脉粥样硬化指数（AI）均较高脂模型组显著降低，而血清超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘过氧化物酶（GSH-PX）活性明显增强，丙二醛（MDA）的生成量@著减少，他们还证明了茶褐素是普洱茶中降血脂的主要活性成分。陈婷等[12]通过给予高脂血症大鼠普洱茶茶褐素，结果发现其血清TC，LDL-C水平极显著降低，TG显著降低，HDL-C水平明显升高。

1.2 普洱茶的降血糖活性 茶叶的降血糖功效已有很多研究报道。有研究证明，普洱茶中多酚类物质儿茶素有降血糖功效[13]。杨新河等[14]研究了普洱茶水提取物及其经三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇的萃取部分和水层部分对α-葡萄糖苷酶活性的影响。发现乙酸乙酯部分、正丁醇部分、水层部分及水提取物对α-葡萄糖苷酶活性均有显著的抑制作用。Deng Y T等[15]通过对一组普洱茶茶多糖（PTPS）进行体外实验，发现其可以抑制α-葡萄糖苷酶活性，同时可降低对α-淀粉酶的抑制活性；体内实验发现PTPS抑制α-葡萄糖苷酶的活性比阿卡波糖效果更好。Huang Q F等[16]发现普洱茶95%乙醇提取物和乙酸乙酯提取部位具有显著的抗氧化和体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。此外，这2个提取部位都能显著抑制糖尿病小鼠餐后血糖的升高。苏静静等[17]用普洱茶水提物治疗高糖饲料诱导的成年雄性昆明种小鼠，发现普洱茶水提物能显著降低小鼠的体重、血糖和血清中α-葡萄糖苷酶活性，同时降低小鼠血清胰岛素水平，研究人员分析其作用机制可能是普洱茶在降低小鼠体质量和腹部脂肪质量的同时增加了小鼠对胰岛素的敏感指数，有效改善了小鼠的胰岛素抵抗，从而使小鼠血糖维持在较低水平。栗志文等[18]采用普洱茶水提取物灌胃治疗糖尿病大鼠，发现普洱茶提取物能显著降低糖尿病模型大鼠空腹血糖、降低血糖曲线下面积和大鼠空腹血清胰岛素。同时，有研究证明普洱茶中没食子酸可以对PPARγ作用从而达到降血糖功效。张冬英等[19]从普洱茶中分离得到单体成分没食子酸，并探究了其对PPARα，PPARδ，PPARγ的影响。结果发现没食子酸对PPARγ受体有较明显激活作用，可为普洱茶降糖降脂作用机制提供实验依据。

1.3 普洱茶的抗氧化活性 普洱茶除了降血脂，降血糖等功效外，还具有较强的抗氧化活性，其抗氧化功效主要归因于其特异的多酚类物质[20-22]。本课题组王伟楠等[23]在普洱茶后发酵产物中发现了新化合物8-[5-（N-乙基-2-吡咯烷酮）]-3，5，7，3′，4′-五羟基黄烷（简称普洱茶素），发现普洱茶素对H2O2诱导的血管内皮细胞损伤有保护作用。Zhang H M等[24]从普洱茶的水提物中分离出了8个酚类化合物，其体外抗氧化活性均由DPPH自由基和总抗氧化能力检测试剂盒（ABTS清除方法）与微孔板分析评估，结果证实这些酚类化合物都具有促进普洱茶抗氧化的作用。Wang B S等[25-26]研究了普洱茶对LDL氧化的保护作用，以及对巨噬细胞产生一氧化氮的调节作用，结果显示普洱茶可清除硝普钠诱导细胞产生的一氧化氮，且普洱茶水提物对LDL氧化的抑制作用随其浓度的增加而增强。陈梅春等[27]对普洱茶的DPPH自由基清除效果进行了研究，发现普洱茶具有较好的清除自由基能力，且呈剂量依赖性。陈玉琼等[28]使用乙酸乙酯、正丁醇萃取普洱茶水提液，使用黄嘌呤氧化酶方法测定其清除超氧自由基的能力，分析其主要活性成分及抗氧化作用。结果发现，乙酸乙酯组分表现出较强的O-2・清除活性，而剩余水层表现出较强的・OH清除活性。因茶黄素、没食子酸主要在乙酸乙酯组分中，正丁醇组分含较多茶褐素，推测前者起作用的机制可能与没食子酸、儿茶素和茶黄素等活性成分有关，后者可能与茶褐素等其他物质有关。因此，控制普洱茶发酵过程可能会获得具有不同自由基清除作用的活性成分。

1.4 普洱茶抗肿瘤活性 普洱茶所含的儿茶素类是其主要的活性物质，其中含量及活性较高的表没食子儿茶素没食子酸（EGCG）[29]是一种广谱抗癌化合物，可抑制多种肿瘤细胞生长转移，并诱导其凋亡。赵航等[30]研究了不同浓度普洱茶水提物诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的分子作用机制。结果显示普洱茶对HeLa细胞的增殖抑制作用明显，呈浓度依赖性；且经普洱茶水提取物处理的细胞可见典型的凋亡形态变化。Zhao L J等[31]通过将2种P53的突变型细胞系（p53N236S，人类p53N239S）和Ras突变体（H-RasV12）导入小鼠胚胎成纤维细胞细胞（MEFs）构建了鼠标肿瘤细胞系。结果显示，普洱茶水提物对小鼠肿瘤细胞生长有抑制作用，发现普洱茶水提物可以通过下调S期抑制肿瘤细胞的生长，导致G1或G2停滞。机制研究表明，普洱茶提取物可下调蛋白质水平在肿瘤细胞突变的p53以及mRNA水平的表达，相同浓度下的普洱茶提取物不引起野生型细胞的p53稳定化或下游途径的激活，证明普洱茶不仅抗肿瘤效果显著，且副作用低。赵欣等[32]对普洱茶水提物进行了TCA8113人舌鳞癌细胞体外抗癌效果和体内抗26-M3.1结肠癌细胞转移效果评价。结果显示，普洱茶水粗提物对TCA8113人舌鳞癌细胞生长有明显抑制效果，在w内能显著抑制由26-M3.1结肠癌细胞诱导的BALB/c小鼠肿瘤转移，证实普洱茶具有良好的癌症预防效果。

1.5 普洱茶的抗菌、抗炎、抗病毒、抗诱变活性 除上述活性之外，普洱茶还具有抗病毒以及抗菌抗炎活性，可用于艾滋病及乙型肝炎等疾病的治疗[33]。Wu S C等[34]对普洱茶抗诱变作用进行了研究，结果显示普洱茶水提物对黄曲霉素B1和硝基喹啉氧化物具有一定抗诱变作用。卢添林等[35]采用微量肉汤稀释法测定普洱茶总水提物对金黄色葡萄球菌、副溶血性弧菌等12种常见细菌的最小抑菌浓度，结果显示普洱茶总水提物对金黄色葡萄球菌、副溶血性弧菌及产气荚膜梭菌的抑菌效果较佳。Pei S B等[36]使用稳定的HBV转染的HepG2细胞对普洱茶提取物的抗HBV的作用进行了分析。结果显示，普洱茶活性成分引发的细胞毒性较低，且能有效地减少HBeAg的分泌和抑制乙肝病毒的mRNA表达。Huang N等[37]等通过MTT法检测普洱茶提取物对C8166，4MT和PBMC细胞的细胞毒大小，并通过合胞体和p24抗原评估普洱茶提取物抗HIV活性，结果显示普洱茶提取物具有较低的细胞毒作用，且具有高效的抗HIV活性。

1.6 其他活性 除了以上药理作用外，普洱茶还被实验证明具有抗动脉粥样硬化，抗疲劳，抗辐射的作用，同时还可以防止便秘。程春华等[38]研究了普洱茶生茶和熟茶对ApoE基因敲除小鼠动脉粥样硬化的影响，实验结果显示，普洱生茶和普洱熟茶都能显著减少动脉粥样硬化斑块面积和数量。张冬英等[39]探讨了普洱茶熟茶的抗疲劳作用，结果发现其普洱茶能显著延长小鼠的负重游泳时间。检测结果显示其血乳酸、血尿素氮含量降低、血乳酸脱氢酶活力升高，肝糖元、肌糖元含量也有显著提高，高剂量的普洱茶熟茶抗疲劳作用最为明显。黄敏钧等[40]通过紫外线辐射体外培养的NIH-3T3成纤维细胞，观察普洱茶浸出物对细胞的保护作用，结果显示普洱茶浸出物能不同程度的抑制紫外线辐射诱导的损伤。Li G J等[41]研究了普洱茶提取物对活性炭引起的ICR小鼠便秘的影响，结果发现普洱茶有类似比沙可啶的抗便秘效果，可以增加小鼠的排便次数和质量。

2 结语

普洱茶具有多N保健功效，但是其主要化学成分却与其他茶叶无异，只有少量的特征性成分的差异，这些差异成分对普洱茶的保健功效及生物活性又发挥着何种作用，急切的需要进一步探究。因此对普洱茶特有成分的分离和解析，是制约其药理研究的限制因素，所以深入开展针对普洱茶特有成分的药理机制研究，才能进一步阐明其独特的药理机制，并为其市场开发和利用提供理论依据。

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