中药分散片制备中新技术的应用

【摘要】中药分散片吸收快，生物利用度高，具有良好的开发价值和应用前景。本文就近年来中药分散片制备中应用的新技术进行综述。

【关键词】中药分散片 新技术 综述

中图分类号：R283文献标识码：B文章编号：1005-0515（2011）11-233-01

分散片(dispersibletablets)是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂[1]，中药分散片是以中药提取物、中药原粉或精制中间体为原料，加上适宜辅料制成的分散片。中药分散片崩解、溶出速度快，生物利用度高；制备工艺简单，服用、携带方便，尤其适于老幼和吞服困难者[2]。中药分散片一般要求原料药进行微粉化处理，增加了生产工序；需添加一些性能较好的崩解剂、填充剂等，生产成本相对较高；与普通片剂相比，必须增加溶出度、分散均匀性检查，生产质量控制难度相对较大。本文就近年来中药分散片制备中应用的新技术综述如下：

1 中药分散片存在的问题和解决办法

分散片这一剂型主要适用于需要快速起效和有生物利用度问题的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物。因此这类剂型开发应该是有选择的，不是所有普通片剂都能改成分散片。由于传统生产工艺的落后，大多数中药的服用剂量较大，尽管分散片这一剂型允许规格较大，可分散于水中后服用，但如此体现不了分散片的特点和优势。因此，应该加强传统中药提取精制工艺的研究，充分利用新技术、新方法，如大孔树脂吸附技术，澄清技术，超滤技术，高速离心技术等，以减少服药剂量，为后续制剂工艺创造有利条件。尤其应注意加强中药有效部位的研究，因为中药有效部位既符合中医药的基本理论和临床实际，体现了祖国传统医药的特色和优势，又能有效地减少剂量，提高新药研制质量和克服低水平重复，推动中药现代化[3]。中药分散片的口感多不佳，可采用微丸包衣技术、包合技术及添加矫味剂、矫臭剂等加以解决。此外，中药分散片需要添加一些性能比较好的崩解剂，填充剂等，因此生产成本相对较高。

2 中药分散片制备的新技术

2.1 固体分散技术

固体分散技术广泛用于增加难溶性药物的分散度。中药分散片主要利用强亲水性载体，使药物处于高度分散状态，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高生物利用度。黄倚红等[4]以葛根黄豆苷元为原料，与聚维酮制成固体分散体，直接压片得葛根黄豆苷元分散片，与葛根黄豆苷元片比较，溶出度大大提高；孙旭群等[5]将齐墩果酸与PEG4000熔融制成固体分散体后溶出效果较市售同类产品有很大提高；王淑君等[6]在研究葛根黄豆苷元体外溶出的过程中发现固体分散体载体对溶出影响最为重要。

2.2 包衣微丸技术

包衣微丸技术主要具有以下特点：服用后均匀地分布在胃肠道内，使药物在胃肠表面分布面积增大，从而可提高生物利用度或减少药物局部浓度过高所导致的胃肠刺激性；在胃肠道的吸收受胃排空的影响较小，吸收均匀，个体间生物利用度差异较小；掩盖某些中药的不良气味，能较好地解决中药提取物粘性较大的问题[7]。李瑞明等[8]将中药稠膏(依据感冒灵冲剂的处方和工艺制得)加适量MCC制成颗粒，流化烘干并喷人包衣液(HPMC:HPMCP：75%乙醇=3:7:100)包衣，再与其它物料混合，制成分散片，较好地解决了这种中药颗粒遇水发粘影响崩解的问题。

2.3 大孔树脂分离技术

中药提取液经大孔吸附树脂处理后得到精制物，可使药效成分高度富集，杂质大幅度降低，同时树脂可有效地除去水提液中大量的糖类、无机盐、黏液质等成分，降低产品的吸潮性，有利于制成中药分散片[5]。

2.4 β-环糊精包合技术

β-环糊精包合后能增加难溶性药物在水中的溶解性和在制剂中的溶出速率，一般认为药物的溶解度越小，其增溶作用就越大，可以使液体药物粉末化，防止挥发性成分的逸散，便于制剂；改善不良嗅味，减少药物的刺激性，降低毒副作用[7]。β-环糊精包合后有利于提高中药分散片的生物利用度和改善中药分散片的口感。王淑君等[6]在研究葛根黄豆苷元体外溶出的过程采用环糊精包合，提高难溶药物的溶出。

2.5 其它技术的应用

专利文献还介绍了一种制备分散片的新工艺[9]，在处方中添加一定量沸点-35℃～50℃的液状卤代烃，使易于压成形，可防止采用普通压片机粘附冲模，且不需普通剂，该挥发性卤代烃在室温、稍加热或压力小的情况下逸失缓慢，不溶于(或极少溶于)且不吸附处方成分，呈惰性，受压出片后逸失。

3 讨论

3.1 大多数常用中药制剂，如抗感冒药、呼吸系统用药、心血管系统用药等都希望能快速、高效的发挥作用，液体制剂如注射剂、口服液等虽作用较快，但存在生产成本相对较高、稳定性较差、贮运不便以及安全性等问题。中药分散片需要特殊的、优质的辅料，价格昂贵，且品种少，生产成本高。只有研制开发新的、价格便宜的辅料才能充分体现分散片的优越件。

3.2 中药分散片吸收快，生物利用度高，具有与汤剂一样的治疗效果，具有良好的开发价值和应用前景。但目前对分散片的研究仍然以西药为主，中药分散片的研究较少，且中药分散片口感差，有沙砾感。针对这一点，我们应该充分利用现代技术，研制出新的、口感好的中药分散片，将祖国的传统中药发扬光大。

参考文献

[1]国家药典委员会．中华人民共和国药典2010版第二部[S].北京：化学工业出版社，2010.

[2]Fini A, Bergamante V, Ceschel GC,et al. Fast dispersible/slow releasing ibuprofen tablets[J]. Eur J Pharm Biopharm,2008,69:335-341.

[3]冯孝章.重视中药二类新药(有效部位)研究，提高中药新药研制水平[J].中药新药与临床药理，1998，9(3):134-137.

[4]黄绮红，胡容融.葛根黄豆昔元分散片的制备及其溶出测定[J]．广东药学院学报，2001，17(2):87

[5]孙旭群，吴正红，李燕．齐墩果酸分散片的制备研究[J]．安徽医药，2010,14（9）：1013-1015.

[6]王淑君，姚崇舜，许磊，等．改善葛根黄豆甙元体外溶出[J]．辽宁药物与临床，2000,3(3),125-127.

[7]谢秀琼.现代中药制剂新技术[M].北京:化学工业出版社，2004，6：1-13.

[8]李瑞明，容颖慈，邓桂兴.感冒灵分散片的研究[J].广东药学，2003，13(2):4.

[9]Rene M， Plantefeve JC. Process for the preparation of rapidly disintegrating pharmaceutical tablets[P]. Ger Offen(Cl A61K9/20). Apr. 1988.