海藻化学成分及药理作用研究进展

【摘 要】海藻是重要的海洋天然药物资源之一，开发利用价值高。随着对海洋药物研究的不断深入，海藻具有极大开发成为药物的潜能。近几年有关海藻化学成分和药理作用的相关研究较少，在现有资料基础上，本文对海藻所含化学成分及有关药理作用的研究进行整理，为海洋药物的进一步开发利用提供依据。

【关键词】海藻；化学成分；药理作用

海藻始载于《神农本草经》，为马尾藻科水生植物海蒿子Sargassum pallidun（Turn.）C.Ag.或羊栖菜Sargassun fusiforme （Harv.）Setch.的干燥藻体，前者习称“大叶海藻”，后者习称“小叶海藻”。具有消痰软坚散结，利水消肿的功效[1]。主治瘿瘤，瘰疬，肿痛，痰饮水肿，脚气浮肿等。海藻中含有一些特殊生理功能的活性物质，结构新颖、生理活性显著，可药食两用，在我国沿海地区分布广泛，可通过自身所含色素体进行光合作用产生能量。常见的海藻主要包括绿藻、红藻和褐藻三大类，属种繁多。不同海藻形态、特征、用途各异，可应用于食品、饲料、工业原料和药品等不同领域中，有较高的使用价值，是重要的海洋天然药物之一。

1 化学成分

1.1蛋白质

海藻中含有粗蛋白等活性蛋白质，各藻类的粗蛋白含量不等，质量分数为4.08%～23.70%，大叶海藻中所含粗蛋白的含量大约为9.74%，高于10%的种类有龙须菜，总状蕨藻和总状蕨藻盾叶变种[2]。海藻中还含有一种特殊的蛋白质―亲糖蛋白，能与细胞膜糖分子结合，作为一种凝集素，在生物生长、繁殖、营养储存等方面具有重要作用，也具有作为药物载体、抑制肿瘤细胞增殖和抗癌的作用。另外海藻中还有藻胆素，分为藻蓝蛋白和藻红蛋白。目前对海藻中粗蛋白的相关研究报道较少，有待于对其进一步开发。

1.2 酚类

由于海藻生态环境特殊，其体内含有具有多功能的生物活性物质如酚类、吲哚类等。海藻多酚是海藻中多酚类化合物的总称，在褐藻中含量较多，研究较多的是褐藻多酚，常见的褐藻像海黍子、海带、裙带菜、马尾藻等都含有多酚类化合物。海藻多酚的化学性质和生物活性主要是由羟基官能团决定的，但褐藻多酚化合物结构复杂，聚合方式多变，有多羟基联苯型、多羟基苯醚型、混合多羟基联苯多苯醚型等[3～4]，不同的属种之间聚合方式各异。

1.3 糖类

海藻中多糖的含量相对较多，尤其是褐藻多糖。随着研究的深入，更多的糖类成分被发现。张华锋等[5]对特定产区威海海域的大叶海藻进行研究，从大叶海藻中分离得到活性多糖SP，经分析主要由半乳糖、木糖、岩藻糖、甘露糖和葡萄糖醛酸构成。产自烟台的大叶海藻经分离纯化发现的三种多糖SPI，SPII，SPIII也含有半乳糖、木糖、岩藻糖、甘露糖、葡萄糖，另外还含有果糖[6]。以海藻海蒿子为原料制备水溶性多糖褐藻糖胶，并对多糖的组成和结构进行分析，结果发现最终分离纯化得到的纯度较高的多糖组分P1、P2和P3，对其单糖组成分析发现，三者所含单糖种类不同，但均含岩藻糖，且岩藻糖含量均为最高[7]，伴有半乳糖、甘露糖、木糖和少量葡萄糖。海藻胶是海藻中的粘质多糖，现已工业化生产的包括褐藻胶、琼胶和卡拉胶。不同的海藻其多糖类成分的种类也有差异，如从钝顶螺旋藻中提取而得的螺旋藻多糖，从紫菜中分离的紫菜多糖，从褐藻中提取的水溶性杂多糖褐藻多糖硫酸酯（FPS）等[8]，这些均是某种海藻特有的成分，因而也具有不同的生理功能。

1.4 脂类

海藻中含有以脑磷脂为主的磷脂类化合物如磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、甜菜碱酯（DGTS）、磷脂酰甘油、单半乳糖甘油二酯和硫代异鼠李糖甘油二酯等[9]，高度不饱和脂肪酸含量也较为丰富，主要有花生四烯酸（AA）、ω-3系的廿碳五烯酸（EPA）、廿二碳六烯酸（DHA）等种类[8]，大叶海藻中还富含二十碳三烯酸。

1.5 萜类

海藻中还有单萜、倍半萜、二萜类成分，现已发现的萜类化合物已达上千种。有报道从大叶海藻中分离出新的二萜类成分2，6，6-trimethyl-4-oxo-2-cyelohexene-1-aceticacid和2，6，6-trimethyl-4-oxo-2-cyclohexene-i-acetic acid methyl ester[10]。

1.6氨基酸类

海藻中可作药用的氨基酸有100多种。其中褐藻氨酸是一种具有胆碱样的碱性氨基酸，具有降压作用；软骨藻酸能使中枢神经系统兴奋，另外，在海藻中也发现含有牛磺酸，与胱氨酸、半胱氨酸的代谢有密切关系[8]。

1.7 其他成分

此外海藻中还含有维生素、纤维素、生物碱类、黄酮类、甾体类、无机元素等新化学成分。福建近海浒苔、龙须菜、羊栖菜、海带等4种海藻中多糖类膳食纤维和粗纤维的含量最高，二者总量均高于50%[11]。其所含的多中级多辆的天然无机元素，能够提供人体所需。

2 药理作用

2.1抗肿瘤作用

海藻中多种成分具有良好的抗肿瘤活性。多糖SP-3-l对肝癌细HepG2、肺癌细胞A549、胃癌细胞MGC-803均具有抑制作用，海藻中所含有的多酚类化合物对肿瘤细胞的抑制作用与海藻多酚相对分子量有关，二者呈正相关[12] 。用甲醇浸泡红藻和海带提取物作用人宫颈癌Hela细胞，采用MTT法测试肿瘤细胞增殖率，发现海藻多酚对肿瘤细胞的抑制作用还与海藻中总酚的含量呈线性关系[13]。多种海藻的抗肿瘤活性筛选试验中甲醇、乙醇提取物对KB细胞或HT-29细胞具有选择性抑制活性[14]。有些藻类的醇提物不仅对癌细胞的生长有一定的抑制作用，而且与机体代谢功能具有多种协调性，包括控制代谢物质活性、浓度，对免疫结构和功能的影响等。羊栖菜多糖能使肿瘤细胞内钙库的Ca2+释放，升高肿瘤细胞内Ca2+的浓度，启动细胞凋亡机制达到抗肿瘤的作用[15]。螺旋藻多糖能够抑制腹腔移植肉瘤S180小鼠肿瘤细胞生长[8]，延长其生存时间，主要是通过增强免疫力实现的。

2.2抗病毒抑菌作用

海藻多糖对Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1）有抑制作用。海藻水提物有较强抗HSV-1作用，用海藻提取物进行体外抗HSV-1、抗HBsAg、HBeAg试验，结果显示有6种提取物有抗HSV-1作用，有5种提取物有抗HBeAg作用。褐藻中提取的褐藻多糖硫酸酯能抑制艾滋病毒（HIV）的复制，干扰病毒的对细胞的吸附和渗入，激活机体免疫系统从而提高免疫力，从褐藻中分离出的二萜类环氧化物dolabellane-3对流感病毒和腺病毒均有明显的抑制作用。海藻多酚类化合物具有广谱抗菌活性，能够抑制大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌的生长，在质量浓度为0.1g/mL时，大叶海藻乙醇、乙醚萃取部位对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制效果较好，而乙酸乙酯部位则具有较好的抑制真菌（青霉）作用[16]。海藻多酚能作用于肠道内的一些具有解毒作用的酶，促进肠道内双歧杆菌的增殖，调理肠道功能，因而有望开发为一种微生态制剂用于肠道疾病的治疗。

2.3 抗氧化作用

多酚类物质具有较高的抗氧化活性，褐藻多酚对羟自由基、超氧阴离子和DPPH均有较高的抗氧化活性和清除率[17]。海藻多糖（SFPS）能减少白血病L615小鼠脂质过氧化物含量，增加过氧化氢酶、超氧化物歧化酶的活力，抑制自由基因的产生和加快自由基因的清除，减少或防止原初氢氧自由基和单线态氧的产生，使细胞分裂发生抑制，导致肿瘤生长抑制[18]。大叶海藻多糖与多数褐藻硫酸多糖一样具有抗氧化活性和很好的抗氧化损失能力[19]。多酚类化合物作为一种抗氧化剂、自由基清除剂可增加机体内源性抗氧化酶活性，起到预防肿瘤等疾病发生的作用。

2.4免疫调节作用

大叶海藻具有免疫调节功能，从大团扇藻中分离出的7α-羟基岩藻甾醇能分化诱导人早幼粒白血病细胞，海藻中的甾醇类物质能够作为一种分化诱导剂使白血病细胞及实体瘤分化为正常细胞，降低癌变的可能。另外海藻中所含的β-胡萝卜素作为维生素A的前体物质补充人体缺乏的为维生素[8]，也可作为一种保健品，延缓衰老，增强集体免疫力。

2.5 其他作用

海藻还具有降血脂作用，研究发现多种海藻能降低大鼠（高脂饮食）血清中胆甾醇水平或脏器中胆甾醇含量，特别是β-谷甾醇作用最强。藻胶酸的硫酸化物有抗脂血症的作用，藻胶酸钠较大剂量也能使动物血压短暂下降，甚至可以提高曼陀罗种子的萌发率、发芽指数及发芽势，并能促进幼苗生长[20]。海藻多酚的生物活性还有裂解质粒DNA、抑制某些酶如α-淀粉酶、脂肪酶和胰蛋白酶、凝集人体红细胞以及抗溃疡等生物活性。

3 展望

海藻内含有诸多有益于人类健康的生物活性物质，具有抗肿瘤、抗氧化、降血压、提高免疫等功效，可用于肿瘤、动脉硬化等疾病的预防和治疗，也可作为抗衰老及增强免疫力方面的保健品，现已广泛应用于医药、食品等各个领域。作为一种有着特殊医疗保健功能的海洋生物，海藻的化学成分及药理活性近年来也备受关注，我国海藻资源丰富，但目前我国对海藻中生物活性成分的分离纯化方面仍需大量投入，同时对海藻防治疾病的作用机制研究尚不深入，我们要充分利用我国丰富的海藻资源，进一步活性开发，使其发展成为一类富含膳食纤维、含矿物元素、高蛋白、低脂的天然原料，更好地为人类健康服务。

参考文献：

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[S].2010版.北京：中国医药科技出版社，277.

[2] 江海燕，吴思超，岑颖洲. 湛江海域6种经济海藻的营养成分分析[J]. 广州化工，2011，39（7）：105.

[3] 杨会成，董士远，刘尊英，等. 海藻中多酚类化学成分及其生物活性研究进展[J]. 中国海洋药物杂志.2007，26（5）：53.

[4] 杨会成.海带（Laminaria japonica Aresch）多酚的提取、分离及其抗肿瘤、抗菌活性研究[D] 中国海洋大学硕士论文，2008

[5] 张华锋，高征，罗亚飞，等.海蒿子活性多糖降血脂作用的研究[J].中成药，2009，31（12）：925.

[6] 许福泉，郭赣林，郭雷.大叶海藻化学成分及药理活性研究进展[J].淮海工学院学报（自然科学版），2011，20（4）：90.

[7] 魏晓蕾，王长云.刘斌，等.海藻海蒿子褐藻糖胶的分离与组成分析[J].中草药，2007.38（1）：11.

[8] 阮积惠. 海藻主要药用成分的研究和展望[J].海洋学研究，2001，19（2）：1.

[9] Sanina NM， Goncharova SN， Kostetsky EY. Fatty acid composition of individual polar lipid classes from marine macrophytes[J].Phytochemistry，2004，65：721-730.

[10] WANG Changyun， LIU Xin， GUO Limin， et a1.Two new natural Keto_acid derivatives from Sargassum pallidum[J].Chemistry of Natural Compounds，2010，46（2）：292.

[11] 林建云，林 涛，林丽萍，等. 福建近海几种海藻的营养成分与饲用安全评价分析[J]. 福建农业学报. 2011，26（6）：997.

[12] 林超.两种褐藻中多酚化合物的生理活性研究[D].青岛大学化工学院，2005.

[13] YuanYV， walsh NA.Antioxidantand antiproliferative activities of extracts from a variety of edible seaweeds[J].Food and Chemical Toxicology，2006，44：1144.

[14] 徐年军，范晓，韩丽君，等.山东沿海海藻抗肿瘤活性的筛选[J].海洋与湖沼，2001，32（4）：408.

[15] 季宇彬，高世勇，张秀娟.羊栖菜多糖诱导肿瘤细胞凋亡的研究[J].中国中药杂志，2004，29（3）：245.

[16] 林雄平，周逢芳，陈晓清，等.石花菜和海蒿子提取物抗菌活性初步研究[J].亚热带植物科学.201l，40（1）：28.

[17] 微玉西，徐祖洪.褐藻中相对高分子质量褐藻多酚的抗氧化活性研究[J].中草药.2003，34（4）：317.

[18] 王炳岩，季宇彬.海藻多糖对白血病L615d小鼠LPO含量及GR，GSH-PX，CAT，SOD，酶活性的影响[J].中医药信息，1994，11（5）：43.

[19] ZHANG Ling，HU Tingjun，LIU Hongli，et a1.Inhibitory effect of Sargassum polysaccharide on oxidative stress induced by infectious bursa disease virus in chicken bursa lymphocytes[J].International Journal of Biological Macromolecules.2011，49：607.

[20] 武冬雪，高原，韩晓弟.海蒿子提取液对曼陀罗种子萌发及幼苗生长的影响[J].北方园艺，2009（4）：30-32.

作者简介：

侯林，博士，讲师，从事中药新药开发研究E-mail：。

通讯作者：

田景振，教授，博士生导师，从事新药开发与中药炮制原理研究 Tel：0531-89628597 E-mail：。