常见口服药物最佳用法用量的探讨

[摘要] 口服药物治疗是临床上最常见的一种治疗方法，具有给药简单快捷、疗效可靠、对皮肤和黏膜无直接损伤、价格相对便宜等优势，但口服药物的最佳用法用量与药物的疗效息息相关。为了更好地实现临床安全有效用药，本文就药物剂型、服药、服药时间、服药方式、服药溶剂和运动等因素对口服药物疗效的影响展开了探讨，以便于医护人员能够更好地正确掌握口服药物的合理使用，指导患者合理用药。

[关键词] 口服药物；影响因素；疗效；合理用药

[中图分类号] R969.3[文献标识码] B[文章编号] 1674-4721（2014）06（a）-0166-03

Investigation of the optimal usage and dosage of common oral drugs

ZHANG Xiang

Qingdao Municipal Hospital,Qingdao 266071,China

[Abstract] The oral medication therapy is the most common method of treatment in clinic,and it has advantages of simple and quick delivery,reliable curative effect,no driect damage to skin and mucous membrane,and the relatively cheap price and so on,but the best usage and dosage of oral medication and the curative effect of drug are closely related.In order to better achieve the clinical effective and safe medicine,this paper discussed pharmaceutical dosage form,position and the time for taking medicine,takingmethods,taking solvent and exercise and so on influencing the curative effect of oral drugs,so that medical staff can better grasp the rational use of oral drugs, ans guide rational drug use of patients.

[Key words] Oral medication;Influencing factors;Efficacy;Rational drug use

口服药物治疗是临床上最常见的一种治疗方法，包括胶囊剂、片剂和口服液等剂型[1]，具有给药简单快捷、对皮肤和黏膜无直接损伤、价格相对便宜等优势。同时，影响口服药物疗效的因素也很多，例如药物剂型、服药方法和运动等，均会直接或间接影响药物的吸收和利用，因此，正确掌握口服药物的合理使用是对医护人员的基本要求，为了提高口服药物的临床疗效，减少和避免不良反应的发生，本文对常用口服药物的最佳用法用量进行探讨。

1 常见口服药物剂型

1.1 胶囊剂

根据溶解胶囊壳的pH不同，胶囊剂分为胃溶胶囊（pH7）。胶囊壳破裂后，药物会迅速分散开，暴露于胃液或肠液中，具有吸收快、充分的优势。以用于治疗轻、中度原发性高血压的缬沙坦胶囊为例[2]，每日口服1次，每次80 mg（1粒），服用后可迅速被吸收，给药后2~4 h便达到血药峰值，半衰期为4~6 h，平均绝对生物利用度为23%。但相比散剂，药物的吸收仍推迟10~20 min，因此，影响胶囊崩解性的因素直接关系到药物的释放，药物颗粒大小、晶型和附加剂等均直接关系到药物的吸收。

1.2 片剂

片剂是临床应用最广泛的一种口服药，包括压制片、包衣片、多层片和舌下片等，其具有溶出度与生利用度好、剂量准确、质量稳定、方便和成本低等优势。以消化道促动力剂快力为例，用于治疗伴有胃灼热、恶心、呕吐和腹胀等消化道症状的功能性消化不良，每日饭前口服3次，每次5 mg，服用后可迅速被吸收，0.8 h便达到血药峰值，半衰期为2 h，血浆蛋白结合率为99.0%，但同时，片剂也是存在生物利用度问题最多的一种制剂，主要是由于片剂含有大量辅料，且经过制粒、压片和包衣等工艺后缩小了表面积，减慢了药物的释放，从而不利于药物的吸收，如肠溶衣片衣料的厚度和性质均可影响药物的溶出速率。

临床上应用较广的片剂还包括缓释片和控释片。缓释片在时间上比普通片释放更持久，不像普通片到体内后就完全释放，不会对胃肠道产生较大刺激，如硝苯地平缓释片[3]，服用后6 h达到血药稳态，作用可维持12 h。控释片是对药物释放要求相对较高的制剂，要求单位时间内具有恒定的释放剂量，从而持久维持恒定的血药浓度，多见于治疗心血管疾病，如硝苯地平控释片，半衰期为（9.9±6.8）h，因此，缓释片优于普通片，控释片优于缓释片，具有更好的稳定性，同是硝苯地平，控释片的维持效果更好。

1.3 溶液剂

溶液剂药物是以分子或离子形式存在，服用后，极易被充分吸收，不具有崩解或溶解等限速因素，利于儿童或老年患者的吸收。其中影响药物吸收的因素主要包括溶液的黏度、渗透压、络合物的形成、胶束的增溶作用和化学稳定性等，如同剂量的安乃近水溶液和糖浆剂给家兔口服后测定血药浓度表明，糖浆剂的最大血药浓度和吸收率降低，生物利用度也降低。

2 服药方法

2.1 服药

服药不但直接影响药物的疗效，甚至会损害身体健康。针对大多数口服药物，尤其是胶囊剂或大药片，直立或端坐是最好的服药，这样利于药物顺利到达胃部，而仰卧位则极易造成药物黏于食管上，刺激食管引发黏膜炎症或溃疡，无法及时到达胃部而影响疗效，因此，患者应尽量服药后做轻微活动，避免药物滞留在食管内。此外，有些药物需要卧位服药，如服硝酸甘油应采用半卧位，因为硝酸甘油具有降低血压的作用，直立易发生昏倒现象；服安眠药后应立即躺卧，因为安眠药会迅速引发短期睡眠；服胃黏膜保护剂时，应根据胃壁溃疡部位采用不同的卧位，这样利于药物作用到溃疡面，从而加快溃疡面的愈合[4]。

2.2 服药时间

2.2.1 根据饮食确定服药时间口服药物的主要吸收部位是胃肠道，因此饮食对药物的药代动力学具有很大的影响[5]。对胃部无刺激，需要被充分吸收和迅速奏效的药物，要饭前服用，如止泻药、胃动力药等；食物有利于药物吸收和避免药物造成胃肠道不良反应，要饭时服用，如健胃药、消化药等；需要食物消化中起效，对胃肠道刺激较大，要饭后服用，如抗酸药、刺激性药物等。

2.2.2 根据用药目的、药物特点确定服药时间如利尿剂宜白天服用，以免影响患者的夜间睡眠；抗过敏药物宜睡前半小时服用，以减少嗜睡等副作用；不同降糖药的作用机制不同，需要根据具体情况确定服药时间。

2.2.3 根据人体生物节律确定服药时间如高血压患者晚上入睡前血压逐渐下降，清晨则骤然上升，血压在24 h 内呈双向性昼夜节律变化， 因此高血压患者只需白天用药，若晚上继续用药则极易引发脑血栓。

2.2.4 根据病情确定服药许多药物只有发病时才服药，如胃痛时服颠茄片，心绞痛时服硝酸甘油片，晕车者提前半小时服用晕海宁等。

2.3 服药方式

2.3.1 不能咀嚼服药茶碱、地尔硫卓和硝苯地平等缓、控释片服用时，需完整吞服，若咀嚼服药，会造成药物瞬间大量释放，易引发毒副作用，甚或危及生命；蚓激酶和阿司匹林等肠溶衣片，需完整吞服，顺利达到肠部，若咀嚼服药，会造成药物在胃液中失效；吲哚美辛和新康泰克等胶囊剂，需完整吞服，保障药物在胃肠道发挥作用，若咀嚼服药，则会造成药物对口腔和胃黏膜的刺激，或是药物被胃酸分解[6]。

2.3.2 咀嚼后服药硝酸甘油、异丙肾上腺素和硝苯地平片等被咀嚼碎后含于舌下，能够利于药物尽快释放和发挥作用，其中，硝酸甘油2~5 min便发挥作用，硝苯地平片1~2 h便达到最大效应；复方甘草片、盖胃平、硫糖铝和胃舒平咀嚼服用后，利于药物覆盖于黏膜上，加快炎症或溃疡的愈合；葡萄糖酸钙和碳酸钙咀嚼服用后，会增加钙离子的吸收，减少胃肠蠕动，减轻对胃黏膜的刺激[7]。

2.4 服药溶剂

最佳服药溶液一般为白开水。据医学相关专家测试显示，用40~50℃的 20 ml 水服药吸收率仅为43%， 而用 40~50℃的200~250 ml 水服药吸收率可达90%以上[8]，此外，水还能够保护和食道、加速胃排空、促进药物胃肠道吸收和减轻不良反应等，因此，鼓励多饮用白开水送服药物，尤其是服用抗菌消炎药物，大量饮水能够冲淡代谢产物对肾脏可能产生的不良反应。

2.5 运动

有研究报道称，人体在强运动时，内脏血流量会减少60%~70%，在极限运动时，内脏血流量更会减少80%[9]。在低血流灌注速率的情况下，胃肠毛细管与消化道之间无法形成较高的浓度梯度，不利于药物的吸收，从而降低了药物的生物利用度。郭雅等[10]在关于不同强度的运动对大鼠胃肠神经递质影响的研究中提到，适当运动会促进肠道蠕动和胃排空，而高强度运动则会减慢胃肠道蠕动和胃排空，从而影响药物的吸收。若药物主要是胃吸收，胃排空减慢则会增加药物在胃中的停留时间，增加药物的吸收，如巴比妥类药物；若药物主要是肠吸收，胃排空加快则会缩短药物到达小肠的时间，能够迅速达到药效，如止泻药。胃肠道蠕动一方面可以促进固体药物的崩解和溶解，利于吸收；另一方面则会加快溶解度小的药物，降低生物利用度[11]。

3 讨论

综上所述，常见口服剂型吸收速率的大致顺序为：溶液剂>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂，医护人员需根据患者的具体情况为其选择合适的口服药剂型[12]，此外，还要正确掌握口服药物的吸收特点、生物利用度、服药时间、服药方式和药物不良反应等特点，为患者提供相关药物咨询服务和宣传合理用药知识。总之，医护人员需要不断更新知识，归纳总结口服药物的最佳用法用量，指导患者合理用药。

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（收稿日期：2014-04-25本文编辑：许俊琴）