控释及缓释药物制剂的临床应用及研究

摘要：控释及缓释药物根据给药途径以及用途的不同可分为：透皮吸收，植入，腔道粘膜，口服等。控释缓释剂相比常规的药物制剂具有：治疗时间维持长，给药频率小，较轻的刺激胃肠道，安全性较高，药物谷峰期波动小等优点，因此也被广泛用于临床。控释以及缓释制剂的出现大大推动了药物制剂研究的发展，为了给关于控释及缓释的研究提供更好的科学依据，本篇笔者就控释及缓释药物制剂的临床应用及研究进展进行了综述。

关键词：控释；缓释；药物制剂；应用进展

随着医学临床对高分子材料应用的研究发展，以及药物理性的研究深入，控释及缓释药物制剂开始广泛用于临床[1]。控释缓释剂相比常规的药物制剂具有：治疗时间维持长，给药频率小，较轻的刺激胃肠道，安全性较高，药物谷峰期波动小等优点。控释以及缓释制剂的出现大大推动了药物制剂研究的发展，为了给关于控释及缓释的研究提供更好的科学依据，本篇笔者就控释及缓释药物制剂的临床应用及研究进展进行了综述，其具体内容如下。

1缓释及控释药物制剂的应用特征

缓释控释药物制剂是一种能够使药物维持长久疗效的制剂技术，主要用到了特殊的高分子材料，可以使药物产生药理屏障作用，以达到药物缓慢释放，并且释放的药物能够针对治疗状态进行扩散[2]。

2缓释及控释药物制剂技艺

对缓释及控制制剂的制取主要的技艺有3类[3]：药物定时的释放，药物定位的释放，药物定速的释放。

2.1定时释放药物制剂技艺 定时释放主要是依照患者病情最适合的治疗时间，胃肠道对药物吸收特性以及药物在体内的代谢特点定时释放特定剂量的药物，以确保药物疗效发挥到最大。药物定时释放也叫做脉冲释放，可以按照一定的时间节律进行按时释放药物，主要是能够维持药物在患者疾病容易发作的时间以及对治疗效果最佳的时间内释放药物而起效[4]。在缓释及控释药物制剂的实际制取过程中一般是通过要带动力学研究来确定药物释放的时间，然后使用高分子材料包裹加上其他复杂的工艺处理。

2.2定位释放药物制剂技艺 为了使药物靶向性更强，可以使用药物的定位释放。药物定位释放技艺主要是通过使用比重比水小且粘性较高的一类材料进行包裹使药物针对局部释放，有时还会通过生物内膜的粘附性，胃漂浮性质，胃内膨胀性质等对药物进行滞留定速释放[5]。比如在实际制取过程中为了减少药物对胃的伤害和刺激，往往选择将控释药物系统定位在小肠部位进行定速释放，可以大大的提高药物的疗效和利用率，达到药物治疗范围内的最佳效果。

2.3定速释放药物制剂技艺 定速释放药物制剂技艺是指制剂系统在体内以恒定的速率对药物进行释放，基本属于0级动力学释放规律。在患者口服后可以在特定时间段内保持药物恒定的释放及吸收速率，速率的大小由药物在患者体内的代谢速率来决定[6]。药物的定速释放可以保持血药浓度的稳定和药物长时间维持起效剂量，并且减少给药频率过高对胃肠道造成的刺激。在实际的制取中常常通过改变片剂药物的几何形状以达到定速释放的目的。

3目前临床常用的控释及缓释药物

目前临床常用的控释及缓释药物有以下几类：①瑞易宁（格列吡嗪）片具高渗透性，在其表面包裹的半透膜能够有效的起到缓释以及控释作用，并且瑞易宁具有惰性的药理成分，会以原形保留在胃肠的转化中，终以渣滓排出体外，临床成人服用量为1片/d口服。②新康泰克胶囊：化学名称为复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊，其外侧的包衣可以随着时间不短溶解达到药物的持续性释放，可维持12 h的持久药效。③美施康定：为盐酸吗啡中的一类缓释剂，药物代谢的半衰期为3.5～5 h，临床使用时，一般成人开始的服用量为15 mg左右，之后根据病情情况可做适量调整。④拜新同片：化学成分为硝苯吡啶，临床使用能够持续维持对心绞痛的疗效，及有效控制血压。⑤芬必得[7]：芬必得每个小分子颗粒上的包衣均有不同的厚度，释放药物的速率不尽相同，这就保证了药物在体内的持续释放，一般服药后2.5 h左右方可达到高峰血药浓度，代谢半衰期为4～5 h。副作用较小，临床使用时，一般口服1粒/1.5 h。⑥茶碱控释胶囊：每个胶囊内装有上百粒具有不同释放速率的微小药粒，接近12 h能够以同一速率持续释放药物，发挥持久疗效。临床应用时，成人一次可口服一整个胶囊，也可微小药粒从胶囊中取出导入温水或者流质食物中同服，服用2～3粒的量，1次/12 h。

4结论

控释及缓释药物的出现，大大满足了慢性发作类疾病患者的需要，不仅可以免去反复用药对胃肠道粘膜造成的刺激，而且也增加患者服药的依从性尤其小孩老人服药困难的患者人群[8]。当前对控释及缓释药物的研究已经取得了可观的成果，对于一些严重毒副作用的药物起到了良好的解决作用。另外在药物实际制剂中，应根据现有的相关研究基础，对药物稳定性质，水溶性，与pr的结合律以及油水分配系数等生物学特性和理化性质进行探讨分析，另外也要考虑人体自身药物代谢对药物的影响因素。相信随着不断研究进步，关于控释及缓释药物的发展会更进一步。

参考文献：

[1]张宁.口服缓控释制剂技术发展的新动向[J].国外医学：医学分册，2000，27（4）：239-240.

[2]王利胜，周莉玲，陈秀娟.盐酸二甲双胍缓释骨架片的研制[J].中国医院药学杂志，2005，25（12）：1124.

[3]覃宇悦，程春生，樊建.替硝唑聚乳酸微球的制备及其体外释药性能[J].中国医院药学杂志， 2007，27（6）：735-735.

[4]杨玉伟，赵 泉，吕国光，等.乳糖酸阿奇霉素缓释阴道栓的研制[J].中国医院药学杂志，2006， 26（3）：287.

[5]梁良，胡小玲，西珊，等.高分子缓、控释材料的研究进展[J].化学与黏合，2010，32（6）：6305-6306.

[6]邓玉文，李以菊.童玉.控缓释制剂的临床应用[J].海峡药学，2010，22（4）：131-132.

[7]王定营.缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用[A].生物技术药物创新研究与前沿技术研讨会论文集[C].2000.

[8]曾春香，张斯汉.缓释、控释药用高分子材料的临床应用[J].中国组织工程研究与临床康复，2010，14（21）：6301-6302.