喹诺酮类抗菌药物临床医学论文

1喹诺酮类抗菌药的药理作用

1.1广泛的抗菌谱

该类药对G-菌和G+菌均有杀灭作用，尤其是对G-菌具有较强的杀菌作用。在目前使用的喹诺酮类药物主要分为以下4代。第一代：由于疗效不佳，目前临床上已经很少使用，包括吡咯酸、萘啶酸。第二代：其抗菌谱在临床上有所扩大，包括新恶酸、吡哌酸、甲氧恶喹酸。第三代：主要是包括氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星等，其抗菌谱进一步的加强，对部分G+也具有一定的抗菌作用。第四代：在原有的抗G-菌的效果上，加入了8-甲氧基结构，加强该类药对厌氧菌的抗菌效果，同时还加强了C-7位上的氮双氧环结构的抗G+菌活性，还降低了该药的副作用，不过价格较贵。

1.2抗菌机制

喹诺酮类药的抗菌机制主要是通过抑制细菌DNA螺旋酶中的A亚单位，导致DNA在体内不能正常的形成超螺旋结构，使DNA单链暴露于外，致使蛋白质与mRNA再合成上失去了一定的控制，由于染色体的不可逆性的损害导致体内的细菌被灭活。

1.3耐药性

目前在临床上，喹诺酮类药物已经出现了部分的耐药性，尤其是以大肠埃希菌、肠球菌、金黄色葡萄球菌以及铜绿假单胞菌等最为常见[2]。例如临床上因大肠埃希菌导致的泌尿生殖道的感染使用本类药物进行治疗，在我国内已经产生50%以上的耐药菌株。

2喹诺酮类药物在临床上的使用

2.1呼吸系统的感染

喹诺酮类药物对治疗因常见病菌引起的呼吸道感染效果甚佳。例如，疗、因肠杆菌、假单胞菌属、肺炎克雷伯菌属等G-菌导致的下呼吸道感染，使用环丙沙星、氧氟沙星等进行抗菌治疗疗效甚佳；因肺炎链球菌、溶血性链球菌导致的急性扁桃体炎、中耳炎、咽炎等细菌性疾病，使用左氧氟沙星、加替沙星等治疗效果较好，同时还适用于G-菌引起的下呼吸道感染或者是获得性肺炎（因支原体、衣原体导致）疗效甚佳。在临床应用中：针对肺炎链球菌感染（对青霉素产生高度的耐药性）的治疗，喹诺酮类药物中首选治疗药物为左氧氟沙星。除此之外，治疗支原体、衣原体肺炎、军团病等，喹诺酮类药物可有效的代替大环内脂类药物进行治疗，其疗效较好。

2.2消化道的感染及其伤寒

通常，喹诺酮类药物在治疗消化道的感染时，主要是用于因志贺菌属导致的各种细菌性的痢疾、内在的急性胃肠炎（致病性的大肠杆菌、弯曲杆菌等引起）、食物中毒等疾病，该类药物的治疗效果更胜于氨基糖苷类以及头孢菌素类。如，在治疗十二指肠溃疡上，环丙沙星联合使用西咪替丁等药物，其疗效甚佳。头孢类的头孢曲松钠在治疗伤寒、副伤寒上效果较好，不过，喹诺酮类药中的左氧氟沙星治疗伤寒、副伤寒疗效最好。

2.3泌尿生殖道感染

由于在尿液中氧氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星等的浓度较高，因而在临床治疗中主要是用于尿路感染、尿道感染、前列腺炎、宫颈炎等各种细菌引起的感染；因铜绿假单胞菌引起的尿路感染使用环丙沙星治疗其效果甚佳。通常在临床上治疗单纯性的下尿路感染以及肠道的感染主要采用诺氟沙星，疗效甚佳。

2.4结核分枝杆菌的感染

喹诺酮类药物中部分抗菌药具有抗结核分支杆菌的作用，如环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星以及左氧氟沙星等药物；在治疗重症结核疾病以及具有耐药性的结合疾病时，这些抗菌药联合使用其他相关的药物被用作二线药进行治疗、

2.5其他部位的感染

喹诺酮类药物除了对以上系统的感染具有良好的抗菌治疗效果，同时，还对其他部位：妇产科感染、外科感染、骨关节感染、耳鼻咽喉、皮肤软骨组织、眼科等的感染都具有良好的治疗效果；除此之外，喹诺酮类药物在临床上还常代替β-内酰胺类等抗生素药物的治疗。

3喹诺酮类药物的副作用、合理使用、注意事项

3.1常见的副作用

喹诺酮类药物在临床使用中具有较轻的不良反应，其发生率达5%～10%[3]。一般最常见的副作用表现为：恶心、呕吐、腹泻、腹痛以及胃部的不适等不良症状。不过，这些副作用一般都不是很严重，患者在发生这些症状之后几乎都能耐受。该药在体质上较常见的不良反应主要表现在中枢神经方面，这主要是因为喹诺酮类药物抑制了受体与γ-氨基丁酸的正常结合，一般症状较轻的患者只是出现头晕、头疼、睡眠不好等症状，若出现的症状较重，会出现抽搐、惊厥、精神失常、色觉分辨能力下降、复视等症状。在副作用中有一种变态反应（皮肤性的疾病）：包括皮肤瘙痒、血管神经性的水肿、皮疹、药热等反应，还有可能出现过敏性的休克等。该类药物中氟罗沙星、司氟沙星以及洛美沙星可导致光敏反应，在临床上主要表现为光照部位的皮肤发生红斑、肿痛、发痒（疼痛性），皮肤甚有可能出现糜烂或者是脱落症状，不过，患者一般在停药之后即可恢复正常。该药的毒理学实验显示：喹诺酮类药物可造成多种幼龄动物的关节、软骨的损害，一般儿童在服用该药之后其关节可出现疼痛、水肿病症。除此之外，该药服用之后可导致肾脏、肝脏等功能的异常现象；还有可能引起心脏的毒性、眼毒性、跟腱炎等疾病，不过，这些现象在停药之后便可恢复正常。

3.2喹诺酮类药物的合理使用

首先，掌握适应症，根据抗菌谱、耐药性、药敏试验等有选择性的使用药物，避免出现滥用药物以及耐药菌住的产生。其次，根据药动学制定合理、正确的给药方案，充分的发挥杀菌疗效，避免出现药物中毒。然后，合理的联合使用药物，β-内酰胺类联合使用喹诺酮类产生协同作用，与抗酸药物联合使用降低药物在体内的吸收，与茶碱或者是非甾体类抗炎药物联合使用会增加神经系统的毒性作用，与氨基糖苷类合用会导致肾功能的衰竭等。

3.3注意事项

过敏患者切勿使用喹诺酮类药物。未满18周岁的患儿尽可能的避免使用该类药：损害骨关节的发育。妊娠期以及哺乳期的患者禁用本类药：损伤软骨；可渗入乳汁。针对肾功能降低的患者要酌情使用药量，避免出现抽搐等不良反应。切记：患者在服用该类药物期间，要密切的关注患者是否出现其他不良反应，若出现及时到院救治。