浅议药物剂型对临床疗效的影响

【中图分类号】R73 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2012)02－0264－01

【摘要】目的:研究不同的药物剂型对临床治疗效果的影响。方法:根据多年来的工作体会及药剂学的不断发展，发现药物制剂产生的疗效不但和其化学结构相关，同时受剂型不同的影响。结果:不同剂型的药物对其药效影响明显。结论: 药物剂型设计对临床治疗效果具有重要意义，不同的药物剂型产生的临床疗效明显不同。药物剂型的不同不仅影响药效发挥而且会产生不同的治疗结果。

【关键词】药物制剂；不同剂型；药效；作用

同一种药物经过加工制作成不同剂型后，呈现的药效也不同，如药物的毒副作用，持续时间，作用部位，强度及起效时间等。另一方面，药物的毒副作用，疗效及性质等也决定了药物具体制成的剂型［1］。比如临床常用的一些抗菌药物，它既不能溶于供注射用的溶媒中，也不能溶于水，因而其只能做成片剂。还有些药物根本就无法溶到注射用的溶媒中，因而其也就无法做成注射剂。与此正好相反的是，有些药物像胰岛素则只能做成注射剂。这主要因为胰岛素口服后会被人体内的胃蛋白酶破坏掉，致使临床治疗效果失败。为此一种药物可制成不同的剂型，其剂型不同，临床药效也各不相同。

1 药物制剂定义及种类

1.1 药物制剂定义：顾名思义就是药物的剂型，是药物应用的表现形式［2］。即根据医院临床上的需要，把药物经过详细加工制作成方便使用与贮藏的比如是软膏剂，丸剂，注射剂，胶囊及片剂等一类制品。

1.2 药物制剂的种类：药物制剂种类多种多样。但无论是哪种药物剂型，不仅要看是否用药方便，准确，稳定，有效及对人体安全，而且还要根据临床患者的病情，不同的用药部位等方面进行综合考虑。

1.3 药物剂型发展阶段：截止目前为止，药物剂型一共经历了四展。第一发展阶段主要是注射剂，胶囊，片剂和丸剂。第二发展阶段主要是缓释剂与前体药。第三发展阶段主要是速度控制释药剂型，简称速释剂型。第四发展阶段主要是方向性给药系统。前两代属于常规剂型，后两代是近几十年来刚刚发展起来的药物新剂型，特别是近几年来新发展的控制释药系统，有着极为重要的意义，总称为药物运载系统。具体一点来说是通过制剂方法将药物在规定时间内按即定的速度释放，并有效作用于特定的靶向器官。根据药物释放速度快慢及理化特性又分为缓释剂型，控速释放剂型及速释剂型［3］。第四代方向性给药系统即方向定位控释剂型，主要包括脂质体，靶向前体药物，磁性药物制剂，毫微体系，靶向乳剂及微球制剂。

2 结果

2.1 不同的药物剂型对临床治疗效果的影响。口服硫酸镁有利于利胆，导泻；针剂能有效降压，镇静。但早期研制的硫酸镁消炎痛片，不但吸收性差而且要给予很大剂量疗效才稍显著，而且对胃肠功能刺激性大。后来改制为胶囊，不仅吸收力增强，而且只用较小的剂量临床疗效就非常明显，对胃肠刺激性也较小。还有传统的丸剂，冲剂及煎剂类中药等，给儿童服用时不仅困难且好多药都浪费了。这不但影响了治疗效果而且导致儿童非常容易患吸入性的肺炎，严重时还有可能引起窒息。制成栓剂后，通过给儿童用药不但用药方便且药效好。为此一种药物如果能够通过正确的方法改变其剂型，不但能提高药物临床药效还可有效降低其对人体的毒副作用［4］。因而，改变药物的剂型已经成为目前乃至将来药剂的发展目标。

2.2 对应用最少药物剂量达到最佳疗效的不懈追求。多种多样的新剂型种类药物打开了一片新天地。但是由于开发一种药物的新剂型扩大其新用途，比研制出一种新药不但所需的时间短，费用少，而且产生的经济效益和社会效益也非常高。因而开发一种药物的新剂型及扩大其新用途，越来越成为一些药物制造商和药物研究机构关注的焦点。他们不仅对原辅料本身的缺点进行良好改进，而且还不断地研发新型药物辅料。寻找同类药物的代替品，对来源广泛的辅料及一些自然产物进行很好的开发利用。巧用药物动力学循环原理，设计出新的控释药物系统，实现了定量按时释放有效治疗剂量药物的目标。近些年来纳米、微米技术的药用，靶巴给药系统又向纵深方面不断地发展，都是向最少剂量达到最佳疗效的不断追求很好的证明。

3 小结

综上所述，尽管发展的各种药物新剂型具备诸多优点，不过对如下问题还需注意。(1)把一些口腔和眼科用的药物治疗妇科病。比如把口服的制霉菌素或灭滴灵误当作治疗阴道炎的栓剂。其实这些口服片剂根本就不含发泡剂，置于阴道内后几乎很难发挥药效，治疗效果可想而知。(2)把胶囊药倒出来服用。不仅使药物失去了胶囊的隔离与遮味作用，还会严重影响其药效。比如布洛芬缓释胶囊药，里面装有按照一定比例组成的颜色各异的药物颗粒。如果将胶囊皮撕破把里面的药物倒出来服用的话，则使药物原来的配比作用完全失去，结果药物的缓释效果也一定会改变［5］。此外心绞痛患者急性发作时，可以马上在舌头下面含上化硝酸甘油以进行快速、有效的缓解。这主要因为化硝酸甘油不是经胃肠吸收与肝脏代谢，而是经过口腔黏膜下的毛细血管直接到达血液循环系统，因此药效快而确切。(3)用药时绝对禁止随便更改剂型。同一种药物剂型不同，其药效作用与用法也不相同［6］。比如糖衣红霉素，胰酶片及阿司匹林等药物，因其使肠溶衣被分割破坏，胃酸分解此药物的功能也被破坏，从而药效不仅极大降低，且极易导致胃出血或胃肠刺激等不良反应。另外还有常见的包衣片如果把其掰开服用，使得包衣层不但失去了其原有的隔离，遮味及保护优势，还致使其疗效极大降低，同时毒副作用风险性增高。

参考文献

［1］ 梁文权.药剂学［J］.科学技术文献出版社,2005,22(16):88－89．

［2］ 魏文华.药物剂型对疗效的影响［J］.海峡药学, 2009,21 (06):197-198.

［3］ 王伟,董国力,孟玲宇.药物剂型与临床药效分析［J］.中国现代药物应用,2009,26(17):111-111.

［4］ 胡拥军.药物剂型的选择与合理性评价［J］.亚太传统医药, 2010, 6(04):165-168.

［5］ 洪约南.药物剂型临床使用中存在的问题［J］.中国药业, 2010, 22(18):59-59.

［6］ 刘治军.正确服用不同剂型的药物［J］.保健医苑,2011,23(3):24-26

作者单位 116011 大连医科大学附属第一医院

116011 第210医院药剂科