氨曲南药用研究

【摘要】 该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素，该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。目的 讨论氨曲南的药用价值。方法 查阅文献资料并根据临床经验进行归纳总结。结论 将1g氨曲南至少用注射用水 ml溶解 再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释 氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间20-60分钟。

【关键词】 氨曲南；药用

doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2013.11.601 文章编号：1004-7484（2013）-11-6625-01

1 商品名或别名

注射用氨曲南，及克，广维。

2 药物概述

该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素，本品适用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株等所致的各种感染。

3 药动学

药代动力学：肌注吸收迅速，完全，正常受试者单次肌注1g，1小时血浓度达峰值，血药浓度可达45ug/L，t1/2约1.8小时；单次静脉滴注1g，半小时后，血清峰浓度为90ug/L，静注1小时约为49μg/ml，8小时后为3ug/L，t1/2约1.6小时。以相同剂量改用3分钟静脉推注，血清峰浓度为125ug/L.给药后2小时，尿中浓度可达3500ug/L，8-12小时仍可维持在25-120ug/L， 在体内广泛分布于各种组织液和体液中，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%，本品生物利用度89.5%，蛋白结合率为45-60%，血清消除半衰期为1.5-2小时，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。

4 用药指证

氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、肠杆菌属、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎，肺炎和支气管炎，皮肤软组织感染，子宫内膜炎、腹腔感染，盆腔炎等妇科感染，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓脑脊液中浓度低。

5 用法用量

一般感染3-4g/d，分2-3次给予。严重感染1次2g，1日3-4次。无其他合并症的尿路感染只需用1g，分成1-2次给予。肌注药物每1g，加液3-4ml溶解。静脉注射药物，每1g，加液10ml溶解，于3-5分钟内缓慢注入静脉.静滴药物1g，加液50ml以上溶解，浓度不得超过2%，滴注时间20-60分钟.注射时，下列药液可用作本品的溶解-稀释液，灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5%-10%葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌注时，还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。

6 药物的相互作用

6.1 与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用。

6.2 头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶，从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。该品与丙磺舒合用可导致血药浓度轻度上升。

6.3 对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。

6.4 过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）有过敏反应者慎用。

6.5 可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

7 禁忌证

对氨曲南有过敏史者禁用。

8 不良反应

8.1 不良反应较少见，全身性不良反应发生率约1-1.3%或略低，常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。个别病例有皮疹，紫癫，搔痒，出血等过敏反应及味觉改变等。

8.2 有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。

9 用药指导

9.1 过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素（如青霉素，头孢菌素）有过敏反应者慎用。

9.2 可与氯霉素磷酸酯，硫酸庆大霉素，硫酸妥布霉素，头孢唑啉钠，氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林，头孢拉定，甲硝唑有配伍禁忌。

9.3 使用前，请详阅使用说明书。

9.4 孕妇及哺乳期妇女用药 ①本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响，无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。②可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。

9.5 儿童用药 婴幼儿的安全性尚未确立，应慎用。

9.6 老年患者用药 老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。

10 制剂与规格

注射剂，0.5g。

11 贮 藏

遮光，密闭保存。