探讨头孢菌素类抗生素的分类及合理应用

摘要：头孢茵素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗茵药，目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文笔者对常用头孢菌素类抗生素药物的分类及特点进行了介绍，分析了应用头孢菌素的注意事项，然后探讨了头孢菌素类抗生素的合理应用。

关键词：头孢菌素抗生素；分类；合理应用

【中图分类号】R473.6【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）10-0292-01

头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素类C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此，在临床上得到广泛应用。

1常用头孢菌素类抗生素药物的分类及特点

1.1第一代：第一代60年代末研制，供口服用的第一代头孢菌素主要有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄等。供口服和注射用的第一代头孢菌素主要有头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）其特点是：①对革兰阳性菌作用最强，革兰阴性菌最弱，对铜绿假单胞菌无效；②对青霉素酶稳定，但可被革兰阴性菌β-内酰胺酶破坏；③肾损害最大。但头孢拉定较轻。

1.2第二代：第二代70年代中研制，供注射用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛钠、头孢孟多酯钠、头孢替安、头孢尼西钠、头孢雷特等。供口服用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛酯、头孢克洛等。其特点是：①对革兰阳性菌作用较弱，对革兰阴性菌作用较强，对部分厌氧菌有高效。对铜绿假单胞菌尤效：②对多种β-内酰胺酶稳定；③肾损害小。

1.3第三代：第三代70年代末研制，供注射用的第三代头孢菌素主要有头孢噻肟钠、头孢唑肟钠、头孢曲松钠、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢匹胺钠、头孢甲肟、头孢磺啶等。供口服用的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯。其特点是：①对革兰阳性菌作用最弱，革兰阴性菌最强，对铜绿假单胞菌有效，对厌氧菌较强；②对各种β一内酰胺酶稳定；③基本无肾损害；④穿透力强，脑脊液浓度高。

1.4第四代：第四代80年代末研制，供注射用的第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢吡肟等。最大的特点就是对各种β-内酰胺酶稳定性更强，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。

2应用头孢菌素的注意事项

2.1头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用：对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染时，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

2.2不同头孢菌素的抗菌作用范围不同：第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。

2.3青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应：有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500g/ml浓度的皮试液，取0.1ml做皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。

2.4头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物：例如，临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时需慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。

2.5细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关：联合使用抑制β-内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。一般而言，口服给药适用于轻度感染，而静脉给药适用于中、重度感染。头孢菌素不一定是抗感染的首选药，不可“拿来就用”，它属于处方用药，必须在医生指导下选用。

3头孢菌素类抗生素的合理应用

3.1使用头孢菌素类抗生素之前，要对疾病进行正确诊断：首先要根据细菌的敏感性、耐药性明确是否必须使用头孢菌素类药物，还要掌握该类药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等。做到有的放矢，尽可能避免药物选择的盲目性，减少药物的多重作用，避免不良反应的发生。对新生儿、年幼儿及体弱多病的儿童或有过敏体质的儿童，要慎重选择用药及注意用药后监测。

3.2患者用药过程中要进行临床监护：临床监护包括监护治疗药物的疗效、不良反应、耐药性，以及注意鉴别病情的变化是因疾病本身所致还是由二重感染或者药物的不良反应所致。必须重视临床血液及生化指标检验监测，甚至护理监护等。头孢菌素类药物与青霉素类药物在结构中均含有G-内酰胺环，两类药物之间可致不完全的交叉过敏反应。因此，有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类药物。头孢菌素类抗生素可抑制香豆索抗凝药在肝脏的代谢，使后者半衰期延长。作用增强，凝血时间延长。因此。应尽量避免合用这二类药。

3.3病原菌不明时要根据实际情况进行经验用药：首先应根据感染部位推测出好发细菌及其敏感药物、耐药情况，再根据头孢菌素的抗菌谱、组织分布浓度、不良反应等，结合患者不同的生理、病理以及病情轻重程度，经验性地选用合适的头孢菌素，选择合适的剂型，剂量及疗程，如乙肝、肝硬化患者有出血倾向应避免使用舒普深等药，而成人化脓性脑膜炎多以肺炎球菌和脑膜炎球菌、多黏菌、肠杆菌科细菌及铜绿假单孢菌引起，则可根据实际情况选择用药。

参考文献

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通讯作者：张海霞。