一种新型凝胶剂的研制

作者简介：陈茂伟，广东汕头，大学本科，主管药师，研究方向药物制剂临床应用研究

【摘要】凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型，本文阐述了国内外凝胶剂的研究状况，并介绍了一种新型双柏凝胶剂，介绍了其技术原理和优势。

【关键词】凝胶剂；研究；进展

凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系的大分子的网络体系的通称。将药物溶解或均匀分散于凝胶中即为凝胶剂，它能较长时间地与作用部位紧密黏附，有较好的生物黏附性，制法简单，使用舒适[1]。近年来凝胶剂成已成为制剂的研究热点，本文就凝胶剂的发展概况进行了综述，并介绍了一种新型的双柏凝胶剂。

1国内外凝胶剂研究概述

1.1国外研究情况1993年，《英国药典》收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等多种外用凝胶；1995年，《美国药典》收载了苯唑卡因凝胶、氢氧化铝凝胶等35种凝胶剂；2000年，美国食品和药物管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准了E.Fougera公司研制生产的新药克林霉素凝胶[1]；同年，Janssen Cliag公司研制了用于治疗糖尿病性溃疡的becaplermin0.01%凝胶剂[2]；同年，Medicix Pharm公司研制了用于治疗皮肤真菌感染症的环吡酮ciclopirox凝胶剂在美国上市；2008年，FDA批准了Dow Pharmaceutical Sciences，Inc公司研制的1.2%克林霉素磷酸酯+2.5%过氧化苯甲酰复方凝胶用于治疗不大于12岁的寻常型痤疮患者[3]；2009年，FDA 批准了Watson公司研制的10%氯化奥昔布宁凝胶上市[4]，它是目前惟一用于治疗以尿频、尿急和尿失禁等症状的药物。可见，凝胶剂是近年来在国际医药市场中表现活跃的一种药品新剂型。

1.2国内研究情况2000年7月1日开始执行的2000年版《中国药典》，首次收载了真正意义上的凝胶剂――过氧苯甲酰凝胶。近几年来，已有异维A酸红霉素凝胶、糠酸莫米松凝胶、红霉素醋酸锌凝胶、黄藤素阴道凝胶、复方硫酸软骨素眼用凝胶、克林霉素磷酸酯阴道凝胶、联苯乙酸凝胶、加替沙星眼用凝胶等获国家食品药品监督管理局批准文号；中药凝胶剂也有黑豆馏油凝胶、辣椒风湿凝胶、保妇康凝胶、复方土荆皮凝胶等多种新品。另外，葛根素眼用即型凝胶 风灵凝胶、拉坦前列素眼用凝胶、盐酸特比萘芬阴道凝胶等多种凝胶剂已获国家食品药品监督管理局临床研究批文[5]。

2一种双柏凝胶剂的研制

2.1技术原理（1）剂型选择凝胶是由于凝胶剂具有水溶性基质的特点，能提高疗效，减轻药物的毒副作用，符合中医“内病外治”的理念；（2）以大黄素为提取和制备工艺的主要参考指标，是因双柏凝胶剂的君药为大黄，而大黄素为该药的主要有效成分；（3）基质的选择采用卡波姆（CP）－940制成的凝胶透明度、增稠率较为理想；（4）质量标准的制定将定量与定性相结合，对双柏散制剂中各处方进行全方位考察，既符合中医药“整体观”原则，同时还实现了中药制剂的质量可控；（5）体外透皮吸收试验以大黄提取物凝胶作对比，以大黄素为指标考察双柏凝胶剂透皮吸收情况，可以更好地将双柏凝胶复方制剂与单味药疗效进行对比。

2.2特色和优势与国内外同类技术比较，该凝胶剂具有以下特色和优势：（1）剂型选择方面：凝胶剂由于具有水溶性基质的特点，可以提高生物利用度，减轻药物不良反应，提高患者治疗依从性，增强市场竞争力。（2）制备工艺方面：双柏凝胶剂的制备工艺研究，包括考察指标的选择、采用正交试验法对药材提取和制备工艺的优化等，实现制剂整个生产环节的最优化组合，从而最大限度提高药效，节约成本。（3）质量评价：本课题质量标准研究采用定性鉴别定量鉴别相结合的方法，以多指标评价中药制剂质量，既在最大限度上遵从中药配伍、全方作用原则，又实现质量可控，同时结合双柏凝胶的透皮吸收实验，从而实现对双柏凝胶剂质量的整体评价。

双柏凝胶提取和制备工艺简便而先进，考察指标合理，质量标准可控，具有一定透皮吸收作用。将散剂改为凝胶剂后，由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患处表面皮肤吸收良好，副作用大大减少；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药膜不沾衣物，也使患者乐于接受，将可扩大使用范围。该项目已完成实验室阶段研究，下一步将逐步实现将科研成果转化为生产力。

3结语

凝胶剂作为一种可制成不同给药类型的新剂型，越来越多地引起研究者的重视和关注 随着凝胶制剂与新技术的结合 新材料的不断出现，其应用范围不断拓宽，前景十分广阔。近年来，凝胶剂在化学药制剂方面发展比较迅速，达到比较先进的水平，而中药凝胶剂发展相对缓慢，一般多为经皮或黏膜给药，目前常用于抗炎止痛 抗病毒等方面 我国有丰富的中医药资源，将凝胶剂与中医理论相结合，开发新型的中药凝胶剂是很有发展前景的 但目前中药凝胶剂的研究与应用还存在不少问题，如凝胶剂黏性大 促进剂的加入及中药所含成分复杂，给分析测试工作的前处理带来困难，又如制剂的卫生学要求保障难度较大等 药物研究者应大力推广制药新技术、新方法，提高药物制剂的质量，使中药在防病治病方面发挥更大的作用。

参考文献

[1] 齐继成.2000年1～2月美国FDA批准的新药和通用名药[J].医药快讯，2000 (9)：13．

[2] Janssen Cilag.Zyban approved in Switzerland [J].Scrip World Pharmaceutical News，2000 (2 511)：17

[3] 国外医药抗生素分册编辑部.FDA批准AcanyaTM凝胶治疗面部痤疮[J].国外医药抗生素分册，2009，30 (1)：45．

[4] 世界临床药物编辑部.FDA批准10%氯化奥昔布宁凝胶上市[J].世界临床药物，2009，30 (3)：190．

[5] 王曙东，刘文雅.凝胶剂的研究进展及应用概况[J].药学专论，2010，19 (21)