负载型铂催化剂药物合成中的应用

摘要：

化学反应中催化剂发挥着重要作用，受到普通催化剂稳定性差以及容易在反应过程中生成副产物等缺点的影响，贵金属催化剂受到更大欢迎，负载型铂催化剂也因此得到了广泛应用。药物由于对纯净度的要求非常更好，因此在工业生产过程中需要尽量克服副反应产物的出现并提高生产效率，以满足社会对药品的需求。基于这样的形势，负载型铂催化剂于是逐渐应用到药物的工业合成过程中来。本文以负载型铂催化剂为例展开分析，通过对其在硝基加氢以及芳香族化合物加氢过程中的应用分析来探析其在药物工业合成的价值。

关键词：铂催化剂；药物合成；加氢；催化活性

【中图分类号】

R453 【文献标识码】B 【文章编号】1002-3763（2014）08-0039-01

在很多精细化学品以及药物的合成过程中都需要使用到催化剂，其是一类特殊物质，参与到化学反应过程中可以改变反应的速率，但是自身不会被消耗，因而化学反应前后，催化剂不会发生变化。贵金属具有抗氧化、耐高温以及抗腐蚀性较好、化学性质稳定等优点，综合特性优良，因此已经在药物的合成过程中被广泛用作催化剂。本文主要以其中的负载型铂催化剂为例进行分析，探析其在药物合成中的具体应用及其未来的主要发展方向，现围绕这以主题展开详细分析。

1 负载型铂催化剂参与药物合成过程中的应用方向

贵金属催化剂在化学反应体系中的相态有两种，分别是作为均相催化剂以及多相催化剂。而负载型铂催化剂则几乎都是以多相催化剂参与到化学反应过程中来，并且在药物的合成过程中应用得更多。尤其是在硝基加氢以及芳香族化合物的加氢过程中。与镍等普通催化剂相比，负载型铂催化剂的反应选择性更高，并且可以有效减少副反应产物的生成，因此反应效率更高。此外，负载型铂催化剂在药物的合成反应中具有更高的催化活性，因此更利于化学反应的发生。

此外，负载型含铂双金属催化剂让其在药物工业合成中的应用范围获得拓展，其与负载型铂催化剂相比具有更大优势，也是负载型铂催化剂参与药物合成的重要应用方向，值得进一步展开深入研究。

2 负载型铂催化剂在药物合成过程中的应用情况

2.1 负载型铂催化剂在芳香族化合物加氢反应中的应用研究情况：

负载型铂催化剂应用到药物合成过程中时，催化剂的活性与载体的种类以及性质等有着较大联系。Vannice针对不同载体对铂催化剂活性的影响展开研究，结果显示，当全部处于333K温度下时，铂催化剂对于甲苯加氢反应的活性的影响较大，具体活性比较结果如下：1%Pt/Al2O3>5%Pt/SiO2>6.3%Pt/SiO2>1%Pt/Al2O3>10%Pt/TiO2。即是说，载体的酸性越强，催化剂的活性就越高。原因在于载体上未被铂金属负载的部分也可以吸附甲苯，进而与溢流的氢发生反应，反应速度因此得以提高。

Aramendia则对负载型铂催化剂制备过程中的还原温度、盐以及溶剂等因素在二甲苯加氢反应中对催化剂反应选择性以及活性所造成的影响进行了分析。而Boris则孔径在50到10000纳米之间的氧化铝颗粒作为载体来制负载型铂催化剂，结果显示，所得催化剂在苯的加氢反应中具有较高的反应活性，因此针对载体与铂催化剂活性组分之间的相关及其关系展开深入研究将会进一步推动负载型铂催化剂在药物合成应用中的深度。

2.2 负载型铂催化剂在硝基加氢反应中的应用研究情况：

硝基加氢反应中，负载型铂催化剂主要以Pt/C的形式参与其中。以刘国凯的研究为例，其通过自制的Pt/C催化剂进行研究，结果显示，以对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺作为反应原料在1.0到1.3兆帕以及85摄氏度条件下来加氢合成6- 氯2-羟基哇呢琳，在Pt/C催化剂的催化作用下，虽然总收率依然与相关研究的结论保持一致，在89%左右，但是反应时间大大缩短，因此药物合成的效率得到明显提高。

过氧化氢是临床非常常见的药物，其常规生产方法主要是采用蒽醌法。朱向学等人采用浸渍法制备出了蒽醌加氢过程中所使用的负载型铂催化剂，并对其催化性能进行了测定。结果显示，当催化剂中铂的负载量（即质量分数）为0.3%并且在催化剂中呈厚壳型分布时，催化剂的催化性能较好，并且空速11、318K到323K以及4到14.3个小时的反应时间等反应条件下催化剂的催化性能最佳，具体反应过程如下所示：

2.3 其它应用情况：

负载型铂催化剂还可以通过负载型含铂双金属催化剂的形式应用到药物的合成过程中来，该种双金属形式的催化剂可以有效克服铂催化剂在应用过程中由于吸附硫而导致的中毒失活问题。原因在于双金属形式的催化剂具有活性中心Pt-Pd具有较高的缺电性，而电子接受体硫很难与其结合，催化剂的吸附作用因此明显降低，耐硫中毒性更好。双金属催化剂在药物合成中的应用稳定的催化活性与非常高选择性，耐中毒能力也更强，为其在药物合成过程中的应用奠定了基础。

3 结语

随着研究的不断深入，负载型铂催化剂在药物合成中的应用将会有更加广阔的范围。虽然其具有催化活性等明显优势，但是应用成本也非常高。基于这一情况，负载型铂催化剂在药物合成中应用未来的研究方向主要集中在对载体使用的的选择与处理、提高使用寿命以及抗毒性等方面，因此如何研发负载型含铂双金属催化剂对性能以及使用寿命加以改进将会是重点研究课题之一。

参考文献

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