前列栓的制备及临床应用

摘 要：目的：介绍前列栓的制备及临床应用，为慢性前列腺炎患者提供一种安全有效的中药新制剂。方法：先将中药饮片提取成浸膏后再与栓剂基质混合均匀制成栓剂。结果：制备方法简便、质量稳定、无刺激性，总有效率为80.8%。结论：临床疗效确切、使用方便、值得临床推广应用。

关键词：前列栓；制备；薄层层析；临床应用

中图分类号：R283 文献标识码：A 文章编号：1673-2197(2008)05-080-02

慢性前列腺炎是男性青壮年常见的生殖系统疾病，当前除口服药外，缺乏使用方便、安全有效的直肠给药新剂型。我院研制的前列栓，具有良好的活血化瘀、清热利湿的作用，与口服药联用，对慢性无菌性前列腺炎能起到良好的协同治疗效果；为对其质量进行控制，本篇对处方中的虎杖、丹参进行薄层色谱定性研究，现将研究结果报道如下：

1 处方与制备

1.1 处方

黄柏30g、虎杖30g、大黄20g、丹参20g、栀子20g、鱼腥草30g、赤芍20g、枳实12g、桃仁20g等，栓剂基质235g，制成栓剂110粒，每粒2.5g。

1.2 制备工艺

取上述饮片，加水煎煮两次，每次1h，合并煎煮液，浓缩成中药浸膏约40g备用；另取栓剂基质水浴加热至完全熔化后，与上述中药浸膏混合均匀后，注入已涂有剂的模具内，冷却后取出包装即可。

2 质量检查

2.1 性状

本品为棕黑色子弹状栓剂。

2.2 重量差异和融变时限

符合中国药典一部附录15页栓剂项下的有关规定。

2.3 稳定性观察

取本品3批，在(25±2)℃，相对湿度(69±10)%的条件下，放置1年；每3个月观察一次，考察其性状、色泽、融变时限等，结果均无明显变化，符合质量标准。

2.4 定性鉴别

2.4.1 虎杖的薄层鉴别[1]

对照品溶液的制备：取大黄素、大黄素甲醚对照品，加甲醇制成1mg/mL的对照品溶液。

供试品溶液的制备：取本品5粒，水浴溶化后加甲醇20mL，浸渍1h，滤过，滤液蒸干，残渣加2.5mol/l硫酸10mL，加热水解30min，放冷，用三氯甲烷提取两次，每次10mL，合并三氯甲烷，蒸干，残渣加三氯甲烷2mL使溶解，作为供试品溶液。

薄层色谱条件及结果：按照薄层层析的方法[2]，吸取对照品溶液4μl、供试品溶液4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚(30~60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上层液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应位置，显相同的橙黄色荧光斑点(见图1)。

1对照品 2供试品

a大黄素甲醚 b大黄素

图1 虎杖色谱对照

2.4.2 丹参的薄层鉴别

对照品溶液的制备：取原儿茶醛、丹参素、原儿茶酸对照品，加乙醇制成0.4mg/mL的对照品溶液。

供试品溶液的制备：取本品5粒，置100mL烧瓶中，加0.2%盐酸溶液50mL，水浴加热3小时，放冷，滤过，取滤液25mL，加氯化钠5g，振摇使溶解，再用乙酸乙酯萃取2次，每次20mL，合并萃取液，水浴蒸干，残渣加乙醇溶解，定量转移至2mL量瓶中，并稀释至刻度、摇匀，作为供试品溶液。

薄层色谱条件及结果：按照薄层层析的方法[2]，吸取对照品溶液、供试品溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-丙酮-甲酸(8∶1∶1)为展开剂，展开，取出，晾干，以氨蒸汽熏至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的暗红色斑点(见图2)。

1供试品 2对照品

a丹参素 b原儿茶酸 c原儿茶醛

图2 丹参色谱对照

3 临床应用

3.1 临床资料

92例患者，均为我院确诊的慢性无菌性前列腺炎患者；将患者随机分为两组，治疗组52例，使用前列栓及前列康胶囊(每次4粒、每日3次)；对照组40例，单用前列康胶囊(每次4粒、每日3次)。

3.2 使用方法

使用前先清洁，将前列栓塞入，于睡前或便后使用，每天1-2次，每次1粒，8周为一疗程，共用两疗程。

3.3 疗效评价

显效：会及等处胀痛症状消失，排尿恢复正常。

好转：症状减轻。

无效：症状无变化。

结果如表1所示

4 讨论

慢性无菌性前列腺炎的病因各不相同，但气血瘀滞则是其共同的主要病机。瘀血积聚，湿热下注于前列腺，阻遏前列腺气机，因而出现会、等处胀痛不适，尿急、尿痛、滴沥不净等排尿异常等临床症状[3]。关于本病的治疗，目前西医无很好的办法，但依从中医辨证论治，运用活血化瘀为主的中药进行治疗，可取得较好疗效。本制剂以虎杖、大黄、桃仁、赤芍等活血化瘀的中药为主，配伍黄柏、栀子、鱼腥草等清热利湿药，通过制剂工艺将其制成直肠给药，避免了肝脏的首过作用。通过与对照组的比较，该栓剂与口服药共同对该病起到了良好的治疗效果，临床效果明显优于对照组。同时，该制剂工艺简单，使用方便，因此值得临床推广应用。

参考文献：

[1] 苗明三，李振国.现代实用中药质量控制技术[M].北京：人民卫生出版社，2000.

[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[M].北京：化学工业出版社，2005.

[3] 翁维良.活血化瘀治疗疑难病[M].北京：学苑出版社，2003.