～专利到期的农药品种之嘧啶肟草醚

农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。

本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！

嘧啶肟草醚（通用名：pyribenzoxim，试验代号：LGC-40863，商品名称：Pyanchor，其它商品名称：韩乐天 ），是由韩国LG 化学集团研发的嘧啶水杨酸类除草剂。主要用于防除稗草、大穗看麦娘、辣蓼等各种禾本科杂草和阔叶杂草，是一种广谱选择性芽后除草剂。

化学名称：O-（2，6-双（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基）苯甲酰）肟二苯甲酮

英文名称：O-（2，6-Bis（4，6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy）benzoyl） oxime benzophenone

CA主题索引名称：diphenylmethanone， O-[2，6-bis[（4，6-dimethoxy-2-pyrimidinyl）oxy]benzoyl]oxime

CAS登录号：[168088-61-7]

化学结构式：

1 理化性质

分子式：C32H27N5O8，分子量：609.6，外观为白色无味粉末；熔点：128～130℃，沸点：810.8℃（760mmHg），蒸气压

2 毒性及环境生物安全评价

大鼠、小鼠急性经口LD50>5000mg/kg，小鼠急性经皮LD50>2000mg/kg，对兔皮肤、眼睛无刺激性，无致敏性；致突变试验：Ames试验，小鼠微核试验均为阴性；大鼠（90天经口）亚慢性试验无作用剂量>2000mg/kg，属低毒除草剂。

环境生物安全性评价：对鱼LC50（96h）>100mg/L，鸟EC50>100mg/kg，蜜蜂LC50（24h）>100μg/峰，家蚕LD50（24h）>10000mg/kg，对水蚤LC50>100mg/L（48h），水藻EC50>100mg/L（96h），对鱼、鸟、蜂、蚕为低毒。

在土壤中的半衰期DT50

3 作用机理及特点

嘧啶肟草醚具有触杀和内吸作用，其作用机理为活性成分被植物茎叶吸收后，在体内传导至幼嫩组织和根部，影响乙酰乳酸合成酶（ALS）的活性，抑制植物支链氨基酸的合成，使杂草枯死。能有效防除稗草、大穗看麦娘、辣蓼等各种禾本科杂草和阔叶杂草，对水稻、小麦安全。药剂除草速度较慢，施药后能抑制杂草生长，但须在2周后枯死。药剂用药适度较宽，对稗草1.5～6.5 叶期均有效。在2.5～3.5叶期，以10g/hm2剂量防除效果达100%；3.5～4.5叶期增加到20g/hm2剂量防除效果即可达100%。

4 专利概况

韩国LG化学集团于1995.06.25申请了欧洲专利EP0658549，到期时间为2014.11.11日；在美国的专利号为 US5521146，到期时间为2014.11.10。巴斯夫公司2010.12.08在中国申请了含嘧啶肟草醚的制剂专利CN201080055652，该专利暂未获授权。

4.1 发明名称： 除草的嘧啶衍生物、其制备方法及其作除草剂的用途

申请号： CN94117926

申请日： 1994.11.11

授权号： CN1043885C

公开号：CN1111623

授权日： 1999.06.30

公开日：1995.11.15

申请（专利权）人： 株式会社乐喜；

优先权号： KR24099/93； KR30055/93； KR31016/93

优先权日： 1993.11.13； 1993.12.27； 1993.12.29

摘要：本发明涉及一种如下通式（Ⅰ）所示的新型除草的嘧啶衍生物：其中R1代表4，6-二甲氧基-2-嘧啶基，C1-C4烷基，C2-C4链烯基等，R2代表氢、卤素，氰基，硝基，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8烷硫基等，R3代表任意取代的苯基，或式-COR4所示的基团，其中R4代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基等，涉及其制备方法及一种含有化合物（Ⅰ）作活性成分的除草组合物。