将来的避孕药一月一粒

口服避孕药的问世被誉为节育技术的第一次革命， 1960年，第一个商品名为Enovid-10的口服避孕药经美国FDA批准上市，由于其避孕效果近于100％而在世界广泛应用。但是任何一种药物都是一把“双刃剑”，口服避孕药也是如此。

最初剂量太高了

口服避孕药上市后不久，美国和英国的研究发现，在服用口服避孕药雌激素含量＞50μg的人群中，静脉血栓栓塞的发生比不服用者高出4.4~9.6倍。1969~1970年WHO、FDA及国际计划生育联合会共同协定，每片口服避孕药中雌激素的含量应该低于50μg。尽管降低口服避孕药剂量对心血管系统的影响可显著减轻，但是这并不意味消除了任何不利作用。仍有大量的研究证明，吸烟、高血压、肥胖、高胆固醇血症，以及有偏头痛的女性在使用口服避孕药后发生梗塞形脑卒中的风险增加。

第3代孕激素避孕药

和内膜避孕药

自上个世纪80年代，针对口服避孕药不良反应研制开发新型避孕药成为热点。目前正在研制和应用的口服避孕药如妈富隆、敏定偶等，均是含有第三代孕激素的新型口服避孕药。其所含成分为地索高诺酮和孕二烯酮，与先前使用的孕激素相比，可避免由于雄激素活性引起的对脂代谢和皮肤的不利影响，继而减少对心血管的损伤，降低动脉硬化症的发展。

80年代，法国Russel药厂合成了多种与孕激素受体结合或对抗孕酮的化合物，其代表药物米非司酮（RU486）的问世，可称为在合成甾体激素史上一项重要创举。它与前列腺素衍化物米索前列醇配伍作为终止早孕药物已被临床广泛应用，其在紧急避孕方面的显著作用已被证实，目前正在研究的“内膜避孕药”将以不改变周期出血类型和激素变化的特点使米非司酮在甾体类避孕药中大放异彩。

新目标：

每月一次，不破坏自然经期

近40年来，口服避孕药的研究一直围绕四个趋向展开：①降低剂量以减少副反应，重点针对心血管、肿瘤、代谢的影响。②给药途径多元化，开发双缓释系统，以期达到微量和长效的目的。③合成新的孕激素化合物，高活性的第二三代口服避孕药。④抗孕激素化合物的研制。美国科学家Djerassi指出，理想的避孕药物应是一种每个月服一次，或者每次月经未来时服用的药。期望研制出一种既有抗生育又不损伤自然周期的药物一直是研究人员努力的目标。目前，我国计划生育研究机构和WHO协作继续研究两种类型的甾体避孕药，分别以双炔失碳脂和炔诺酮肟为代表，在动物实验抗孕卵着床中体现出更强的活性，继续研究将会明确其临床价值。一种成熟药品的出现需要大量的动物实验、临床试验及人群流行病学观察。所以，新型避孕药仍需要继续进行安全性、有效性和可接受性方面的研究。