关于阿莫西林药理作用有关问题的探究

【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2011)10－0344－01

【摘要】本文详细介绍了西药阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。希望本文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。

【关键词】阿莫西林 特性 药理 临床应用

本文详细介绍了西药阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。希望本文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。

1 阿莫西林的理化特性

阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～ +3100。

2 阿莫西林的药理作用

AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。?阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径， 使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

3 阿莫西林的临床应用

3.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。

3.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨青霉素。

3.3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

3.4 阿莫西林与其他一些药物的联合应用

3.4.1 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。

3.4.2 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道，经胃镜证实胃溃疡病85例，两药合用2周，停药4周后复查，治愈率达85%，副反应轻微。

3.4.3 阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。

3.4.4 阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加，有利于短期内消灭细菌。

3.4.5 阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。

3.5 各种反应应用本品副作用的发生率为5-6%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见，占3.1%;次为皮疹，占2%，易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常，少数病人的血清转氨酶升高，偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

参考文献

［1］ 丁志梅.阿莫西林致顽固性皮疹1例［J］.中国误诊学杂志,2008,26.

［2］ 王纪文.阿莫西林序贯治疗婴幼儿肺［J］.淮北职业技术学院学报,2008,03.

作者单位：哈药集团制药总厂

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3.2 建立健全药事管理制度，规范合理用药: 一是加大推进国家药品分类管理办法，基本药品目录制度，治疗指南，诊疗规范，诊疗流程等的发行和实施力度，从工作标准上防止出错。二是医院“药事管理委员会”定期组织专家及有关人员对处方、病历合理用药进行抽查，并实施动态监测及超常预警，对不合理用药现象予以干预，及时纠正不合理用药。三是重视医德医风教育，防止个别医师受拜金主义影响，思想扭曲，经不住某些商家药品“开单费”等的诱惑，受经济利益的驱动，不顾职业道德，用药失去合理性，不选用最合理、经济的药物而出现大方贵药或滥用药品。四是严格审查进入医院的“新”药、“贵”药，以杜绝经济利益诱导临床医师的不合理用药。

3.3 加强医生药师相关药学知识的培训，减少合理用药差错:一是医院重视药学部门的人才堵训和建设，支持医院药学的发展，支持药师在指导临床用药作用上的发挥引医［3］。二是鉴于当今药物种类繁多、更新速度又快，医院相关职能部门要定期开展诸如专题讲座、学术研讨会等让每一个医生熟悉药物的药理作用及不良反应特点，掌握药物的临床药理作用，适应症，禁忌症，不良反应以及制剂，剂量，给药途径与方法等。做到了解病人过敏史，使用药物有的放矢，避免不良反应的发生。

3.4 抓住重点，监督合理用药过程: 一是重视药学专业技术人员在合理用药监督、指导、评价、开展药物安全性检测中的作用。二是药师要向临床医生推荐和提供安全有效的药物和提供医学情报，及时发现、报告药物不良反应．评价药剂的稳定性和疗效，搜集和总结临床用药经验等。并注意合理用药宣传，提高临床医师合理用药水平。三是药师要经常下病房，建立患者药历，进行合理用药咨询．协助医师制定出最佳给药方案。

4 小结

合理用药是一项十分艰巨的任务，杜绝差错，合理用药是药疗的理想境界,但是不合理用药涉及医疗的方方面面。笔者只是对医院常见不合理用药的现象作了简单的概括，并对加强医院合理用药采取的措施作了阐述。由于药物本身的两面性，完全避免药害是不可能的，因此只有通过加强对相关人员专业知识的培训，加强对药物使用权限、过程和结果的监管，力求应用得当，趋利避害，才是保障医院合理用药，为病人提供安全、经济、有效的医疗服务的重要意义所在。

参考文献

［1］ 唐镜波,马金吕,韩丽萍.用药差错的非个人因素与防范［J］.药学学报2003.19(2):158―160．

［2］ Crane VS,New perspeetiontive medication eM&ADE［J］．Am J Healthsystem Pham．2000,(57):690．

［3］ 李 琴,雷涛.解析《处方管理办法》探讨巾的难点和措施［J］西南国防医药,2008.18(3):435―439．

作者单位：462000 河南省漯河市万金镇卫生院