—专利到期的农药品种之肟菌酯

农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。"十二五"期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。

本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！

肟菌酯是先正达公司研制、德国拜耳公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。试验代号：CGA279202、A9360B，商品名称：Aprix、Compass、Consist、Dexter、Eclair、Flint、Flint　J、Gem、Natchez、Swift、Tega、Twist、Zato、Zest等，混剂商品名为Agora、Fencer、Rombus、Sphere、Stratego等。杀菌谱广、活性高，具有保护和治疗作用。

1　理化性质：

2011年6月2日，肟菌酯在欧盟的专利期满，然而，在英国补充保护书（SPCs）的保护下，肟菌酯的专利保护期被延长至2013年11月25日。肟菌酯在美国的专利已于2011年5月28日到期。肟菌酯还存在一系列生产工艺、加工、复配和应用方法专利的保护。

2003年10月1日，肟菌酯被列入欧盟农药登记指令（91/414）附录1中，为此，该活性成分获得了这一天起算的10年期登记资料保护权。肟菌酯在美国的资料保护被延长至2009年。非专利产品生产商意欲进入欧盟或美国市场，他们要么自行准备一套完整的登记资料，要么与肟菌酯产品登记商协商，共享其登记资料，并支付一定的补偿费用，要么等到登记资料保护期满后再进入这些市场。

德国拜耳作物科学公司于2006年8月16日在我国申请了肟菌酯行政保护，并于2007年8月16日获准，授权号：NB-EP2007081631。

5　上市及登记情况：

1998年，肟菌酯在南非首先登记，用于葡萄和苹果，商品名Flint。

1998年，肟菌酯在瑞士登记，1999年上市。

1999年，肟菌酯在美国登记，用于小麦、水稻、马铃薯、甜菜、蔬菜、柑橘、梨果、核果、多种坚果以及观赏植物等。

2000年，肟菌酯在比利时、爱尔兰和英国登记。

2001年，肟菌酯在德国和法国登记。

到目前为止，肟菌酯及其复配产品已在全球80多个国家登记。

肟菌酯在我国的登记情况如下：

以上六种方法，第一种相对简单且易操作。第二种方法中的原料邻溴甲基苯基硼酸不易得到，其中的反应也有较大的难度。第三种方法比较复杂，中间产物多，间接地影响了整个过程的产率，其中原料苯甲羟胺酸合成困难。第四种方法中第一步反应原料比较昂贵，反应过程复杂，条件较苛刻，且产率比较低。第五种方法反应条件温合，但是总收率较低。第六种方法，各步反应条件温合，总收率较高，有工业开发的前景。

肟菌酯的生产步骤较长，但绝大多数工艺相对简单，非专利产品生产商应该能够生产出符合纯度要求并且价格合理的肟菌酯产品。

7　杀菌谱及应用

7.1　适用作物及防治对象

主要适用作物：首蓓、苹果、香蕉、大麦、风轮菜、柑桔、葫芦、葡萄、蛇麻、芒果、西瓜、油桃、坚果、燕麦、观赏植物、桃、花生、梨、山核桃、阿月浑子、马铃薯、水稻、黑麦、甜菜、茶、草坪和小麦等。

可有效防治链格菌引起的病害、叶斑病、炭疽病、灰斑病、白粉病、胞霉属病原菌引起的病害、丝核病菌引起的病害、云纹病、锈病、壳针抱属病原菌引起的病害、黑星病以及许多其他叶面和果实病害。

肟菌酯对作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故对环境安全。

肟菌酯具有广谱的杀菌活性。除对白粉病、叶斑病有特效外。对锈病、霜霉病、立枯病、苹果黑星病亦有很好的活性。

7.2　应用

8　结论

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂1996年才进入市场，短短15年已经占据杀菌剂市场份额的25%；因其广谱、高效，将继续在病害防治中发挥越来越重要的作用，目前市场占主导地位的三个品种为吡唑醚菌酯、嘧菌酯和肟菌酯。

肟菌酯为叶面杀菌剂，防治谱广，具有保护、治疗、渗透作用，具有耐雨水冲刷性能。在我国开发该产品，应用前景及市场前景广阔。