云芝糖肽剂型研究进展

摘要：云芝糖肽是一种极具应用前景的药物，本文通过对云芝糖肽的结构、理化性质、上市剂型优缺点的论述，结合目前药物制剂新发展，开发更适宜临床需要的新剂型。

关键词：云芝糖肽结构理化性质新剂型

【中图分类号】R-0【文献标识码】B【文章编号】1671-8801（2013）03-0040-01

中药云芝又称彩云革盖菌[1]，是多孔菌科真菌云芝属的子实体。云芝糖肽是从云芝中提取的一种高分子糖肽聚合物，是良好的生物效应调节剂，具有免疫调节作用，近年来引起了人们的极大兴趣，对其研究逐渐增多。

1结构分析及理化性质

1.1云芝糖肽的结构分析。

1.1.1云芝糖肽的组成。云芝糖肽为糖和蛋白含量较为恒定的蛋白结合多糖，较早的研究认为云芝糖肽是由15%蛋白质组成的蛋白多糖体[2]。但有实验研究表明，纯化的云芝糖肽含蛋白质为22%（1.8g/8.2g）或更高，可能是因为纯化程度不同而引起测定结果不同。经对云芝糖肽的基本结构测定，认为其中含有a-鼠李糖、半乳糖、甘露糖、岩藻糖、葡萄糖和木糖几种单糖，葡萄糖的含量占50%以上[3]。

1.1.2云芝糖肽中糖苷键的类型。经HNMR、气相色谱、氢谱有关糖苷键的分析结果推知云芝糖肽的糖苷键构型既有a-型也有p-型，并且有1-4和1-6糖苷键，无1-3糖苷键，但无法确定是否存在1-2糖苷键[4]。

1.1.3云芝糖肽中单糖与氨基酸的连接方式。糖肽结构中蛋白质与糖基之间用N或其他方式连接，通过天冬酰胺、丝氨酸、苏氨酸的侧链与糖形成肽键；最常见的是N-糖蛋白，以天冬酰胺的侧链酰胺基与乙酰氨基葡萄糖通过一个β-N-糖苷键相连接（a构型较少）。

1.2云芝糖肽的性质。云芝糖肽为褐色至黑褐色的粉末，有特臭。温和条件下的稀碱水解，可把糖肽链上以O-糖肽键连接的丝氨酸或苏氨酸从相连的单糖或者糖链上水解下来，在硼氢化钠存在下，分别转变为丙氨酸和a-氨基丁酸[4]。

糖肽中的糖苷键相当于缩醛结构，因此具有缩醛的化学敏感性，遇到酸会被切断或端基异构化，糖苷键对碱也敏感，中等强度的碱就可以通过糖的β-消除反应而使糖肽分解。强亲核试剂也会切断糖苷键或使其异构化[5]。

2剂型种类及其优缺点

目前市场上销售的云芝糖肽剂型有两种，分别是胶囊剂和颗粒剂，这两种剂型都有各自的特点：

2.1胶囊剂[6]。

2.1.1胶囊剂的优点。能掩盖药物的不良气味，隔绝药物与光线、空气和湿气的接触，提高药物稳定性。胶囊剂的制备一般不加赋形剂，也不加压力，在胃肠中分散快、吸收好。还可根据给药部位和作用时间的不同制成相应的胶囊剂，进行定位释药和延缓药物释放。

2.1.2胶囊剂的缺点：遇水易使胶囊溶化，不利于胶囊剂的保存；易溶性如氯化物等或刺激性较强的药物，胃中溶化时局部浓度过高而刺激胃粘膜；风化性药物，可使胶囊壁软化；吸湿性药物，可使胶囊壁过分干燥而变脆。

2.2颗粒剂[7]。

2.2.1颗粒剂的优点：使用方便，吸收快、显效迅速；药效成分稳定，全成分提取，有利于中药质量的规范化、标准化；使用剂量准确、便于查对、储存；体积比中药饮片小，便于运输、携带。

2.2.2颗粒剂的缺点：成本高，易潮解，对包装方法和材料要求高，机动性差，无法随证加减，与包衣剂相比适口性稍差。

3新型剂型发展

结合胶囊剂和颗粒剂优缺点，云芝糖肽所开发的剂型在靶向性、可控性等方面有不足，并很大程度上影响了云芝糖肽的药效，需要设计新剂型解决这些问题。随着人们对药物质量、药物效应的要求不断提高，促进了药物研发工作的大力开展，缓释制剂、控释制剂以及靶向制剂是近年来研究的热点。另外纳米载药颗粒是近年来研究的新型载药制剂，主要由脂类或多聚体分子等高分子物质组成的粒径在1～1000nm的固态胶体颗粒[8]，药物可以溶解、包覆于其中或吸附在实体上。纳米囊是将固体药物或液体药物作囊心物包裹而形成的药库型球形的纳米粒[9]，是由天然或合成的高分子薄层聚合物膜包裹的，油性或水性核心所组成的一类亚显微胶状药物载体系统（10～1000nm）[10]，具有增加药物的稳定性、延长药物的作用时间、防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用、掩盖药物的不良臭味、防止药物的挥发损失、使某些液体药物固体化有利于制剂的工业生产、减少复方制剂中的配伍禁忌等特点，被广泛应用于药物制剂的研发领域[11]。

4结论

本文主要总结了云芝糖肽的理化性质以及目前市场上所销售的剂型及其优缺点，希望在现有的基础上开发一些疗效好、安全性高、靶向性强的剂型，纳米囊制剂具有这方面的优越性，本人希望能将云芝糖肽与纳米囊制剂相结合，以使云芝糖肽的药效得到更大的发挥。

参考文献

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