舒通无糖颗粒制备工艺研究

[摘要] 目的 筛选出最佳的舒通无糖颗粒处方及成型工艺。 方法 以吸湿率和成型性为指标，筛选出处方中加入辅料的品种、配比及其最佳的成型工艺。 结果 最佳处方为95%舒通提取物加4%乳糖、1%甘露醇，再辅以15%赤藓糖醇为矫味剂。 结论 颗粒的成型性好，吸湿性小，溶化性高。

[关键词] 舒通；无糖颗粒；成型工艺

[中图分类号] R284.1 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2012）08（c）-0121-03

Research on preparation technology of Shutong Sugar-free Particles

ZENG Ming1 WU Guohai2 BIAN Jiaming1 DI Xiaohui1

1.Department of Pharmacology, the General Hospital of Beijing Military Command, Beijing 100700, China; 2.Department of Pharmacy, Beidaihe Nursing Homes of Beijing Military Command, Hebei Province, Qinhuangdao 066100, China

[Abstract] Objective To screen the proper excipients and the preparation process for Shutong Sugar-free Particles. Methods By analyzing the resistance to moisture and moldability, the types and ratio of the excipients and the different preparation process were screened out. Results The most proper preparation was consisted of 95% of the extract of Shutong, 4% of lactose, 1% of mannit, and then adding 15% of phycite as flavor. Conclusion The optimized granules are characterized with a high resistance to moisture, solubility and moldability.

[Key words] Shutong; Free-sugar granule; Preparation technology

舒通颗粒是由白术、枳壳、木瓜、当归等中药组成的中药复方制剂[1]，主治脾失健运为主证的老年习惯性便秘。药理实验及临床表明，舒通颗料是一种治疗便秘的有效。原方的吸湿性较强，制粒不易进行，同时含有蔗糖。为减少本制剂的吸湿性和满足更多患者需求，本实验以颗粒的吸湿性、成型性和溶化性为考察指标，进行了舒通无糖颗粒成型工艺的研究。

1 仪器与试药

1.1 仪器

BS110S电子天平（Sartorius）；DZF型真空干燥箱（北京市永光明医疗仪器厂）；DHG-9240 A型数显电热鼓风干燥箱（上海益恒实验仪器有限公司）；干法制粒机（GK-70型，江苏瑰宝集团有限公司）。

1.2 试药

舒通颗粒浸膏粉由本院中药制剂室提取生产制备。乳糖（北京凤礼精求商贸有限责任公司，美国Kerry）、甘露醇（上海昌为医药辅料技术有限公司，批号：0576T1）、微晶纤维素（上海昌为医药辅料技术有限公司，批号：P2004814140）、糊精（曲阜市天利药用辅料有限公司，批号：20080221）、赤藓糖醇（山东福田药业有限公司，批号：11100811）、木糖醇（山东福田药业有限公司，批号：11101105），以上辅料均为药用。

2 方法与结果

2.1 样品的制备

由本院中药制剂室，按处方水煎煮提取制备，真空干燥得干浸膏，粉碎，过100目筛，混匀，得舒通浸膏粉，再将舒通浸膏粉与辅料按适当比例，混匀，少量90%乙醇湿润，制粒。

2.2 单一辅料的筛选

2.2.1 吸湿性[2]

吸湿性是颗粒剂最重要的性质之一，在很大程度上影响到颗粒剂的成型、贮藏等。

2.2.1.1 吸湿性测定 将一个底部盛有过饱和氯化钠溶液的干燥器在25℃放置48 h，使其内部相对湿度恒定在75.28%。参考相关文献[3-5]，将乳糖、微晶纤维素、甘露醇、糊精及可溶性淀粉五种辅料各0.5 g，分别与2 g纯浸膏粉混合均匀，制粒，在已干燥至恒重称量瓶底部平铺放入（称量瓶盖打开），分别定时（2、4、6、8、10、12、24、36、48、72、84、96、108、120 h）精密称量瓶与药粉的重量，计算吸湿百分率。每个处方平行做3份，取均值并以时间（h）为横坐标，各混合物吸湿百分率（%）为纵坐标作图。吸湿率（%）=（吸湿后重量-吸湿前重量）/样品颗粒重×100%。结果见图1。

图1 吸湿百分率-时间曲线

结果显示，抗吸湿性：乳糖>糊精>微晶纤维素>甘露醇>可溶性淀粉。

2.2.1.2 吸湿数据回归分析 中药提取物吸湿时间曲线类似于一元二次方程y = ax2+bx+c（a ＜ 0）曲线中的左半段，因此对各样品的吸湿时间曲线数据二项式回归处理，得到吸湿二项式方程：W = at2+bt+c。求导：r = dw/dt=2at+b，求导：r' = dr/dt =2a其中y为吸湿率，t为时间，r为吸湿速度，r'为吸湿加速度，a、b、c为常数。对不同辅料与药物混合的吸湿曲线回归处理，见表1。