甲磺酸加替沙星致不良反应的临床分析

【摘要】 目的 探讨加替沙星致不良反应的一般规律和临床特点，为临床合理用药提供参考。方法 对近5年来我院用加替沙星致不良反应20例患者进行分类统计、分析。结果 不良反应临床表现为胃肠道反应、神经系统反应、糖代谢异常及皮肤过敏反应，且老年患者的发生率较高。结论 临床需重视加替沙星的抗菌效应和不良反应的危害性。

【关键词】加替沙星;药物不良反应;分析

甲磺酸加替沙星是江苏奥赛康药业有限公司开发生产的注射性制剂，为8-甲氟喹诺酮类外消旋化合物，其R-和S-对映体抗菌活性相同，是第四代喹诺酮类抗菌药。体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，同时对肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体亦有抗菌活性。经临床研究显示，许多感染性疾病都能用加替沙星进行治疗，其中尤以呼吸泌尿系统、皮肤、软组织以及肠道和胆道的细菌感染疗效较好。为加强临床合理用药提供参考，对我院近5年来涉及加替沙星的20例不良反应进行总结分析。

1 资料来源与方法

查阅2002年2月至2007年2月我院患者用药信息和药品不良反应资料，共有5 286例使用加替沙星，其所致的药物不良反应20例，不良反应发生率0．37%，按患者的性别、年龄及ADR类型进行统计分析。

2 结果

2．1 ADR发生的相关因素

2．1．1 ADR发生与患者性别及年龄的关系 在2例患者中，男12例，女8例，经系统学检验ADR发生率与患者性别差异无统计学意义（P>0．05）,患者中年龄≥60岁的9例（45%），ADR发生率明显高于其他年龄段，ADR发生与性别无关，而与年龄有关，老年患者易发。

2．1．2 给药途径与反应发生的时间 20例患者均静脉滴注给药，该药剂量为 0．4 g,药品稀释液为5%葡萄糖或生理盐水，不良反应一般发生在5 min～2 h内，最快者为1 min，最慢者为8 d，而严重不良反应通常出现在用药后2～5 d。

2．2 ADR累及系统或器官及主要临床表现 根据国家不良反应监测中心、国家食品药品监督管理局药品评价中心编写的WHO药品不良反应术语集中规定的ADR累及系统或器官进行统计，加替沙星ADR累及的系统及主要临床表现详见表1。

3 讨论

据文献[1]报道，加替沙星具有口服吸收快、组织分布广、临床有效率高、不良反应轻微等特点，但在临床应用中，发现该药常见的临床不良反应，并且在20例加替沙星ADR患者中，≥60岁患者占45%，此年龄段患者数明显高于其他年龄段。老年患者各脏器功能减退，免疫功能降低，这对药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄均有影响，使其对药物敏感性增强，耐受力降低[2]。因此，老年人群在使用加替沙星时更易发生ADR,且预后较差，提示临床上对老年患者应慎用或减量使用加替沙星。

在上表所列的加替沙星ADR中，以消化系统、神经系统、皮肤及附件、糖代谢异常及肝功能损害为主。前三类反应在临床上易于被护士观察到，不易误诊，报道较多。在临床上需要高度重视的是其引起糖代谢异常的不良反应。通常发生于合用降糖药的糖尿病患者，其诱发糖代谢紊乱的机制尚未完全阐明，可能是通过促进胰岛素的释放、通过阻断胰岛细胞ATP敏感的钾离子通道使患者出现血糖过低；可使胰岛B细

作者单位：014040内蒙古包头市蒙中医院呼吸内科

胞空泡化，导致胰岛素水平降低，从而出现高血糖症状[3]等，且高血糖症状多于低血糖症。

加替沙星致消化系统ADR大多表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠胀气、食欲不振、胃部不适等，一般较轻微，不需特殊治疗，停药后可恢复。加替沙星致神经系统ADR临床主要表现为头痛、头晕、失眠、思维异常、欣及幻觉等。可能的作用机制为氟喹诺酮类的脂溶性和透过血脑屏障[4]，抑制了大脑内源性神经递质氨基丁酸与受体部位结合，从而产生神经系统反应。过敏反应的发生率约占总数的10%，一般为光毒性反应，表现为皮疹、红斑瘙痒、发热疼痛等症状。其他ADR症状表现有一过性肝功能改变、药物热、排尿困难、白细胞减少、背部不适、血尿等。

综上所述，加替沙星在抗感染方面有较好的疗效，然而不良反应也不容忽视，只有科学、合理、规范、个体化的应用，才能使其更好的服务于患者。

参考文献

1 李世杰,崔岩,马青素.临床常见病原菌对氟喹诺酮类抗生素体外抗菌活性研究.中华医院感染学杂志，2002，12（12）：33.

2 孙忠实.药物代谢与合理用药.中国药学杂志，2001，36（1）：60.

3 孙.加替沙星导致血糖代谢异常.氟喹诺酮类药物备受关注.中国医学论坛报，2006，7：6.

4 李强，朱雄，王学华.喹诺酮类抗菌剂结构与不良反应之间的关系.药学进展，2003，27（1）：29.