甲磺酸帕珠沙星致13例不良反应分析

【摘要】 目的 探讨帕珠沙星致不良反应的一般规律和特点，为临床合理用药提供参考。方法 对近3年来用帕珠沙星致不良反应13例患者进行分类统计、分析。结果 不良反应临床主要表现为过敏反应及神经系统、消化系统、呼吸系统症状，且老年患者更易发生。结论 临床应重视帕珠沙星的抗菌效应及不良反应的危害性。

【关键词】帕珠沙星；药物不良反应；分析

Analysis of 13 cases adverse reaction caused by pazufloxacin

GU Xiang-fu.Department of Pharmacy,the Affiliated Hospital of Dali College,Dali,Yunnan Province 671000,China

【Abstract】 Objective To discuss the general regularity and the characteristics of the adverse reaction resulted from pazufloxcin so as to provide references for the rational use of drugs in the clinic.Methods 13 cases of adverse reaction resulted from pazufloxcin covered by the patients of recent 3 years were statistically classified and analyzed.Results The adverse reaction were mainly manifested as allergic reactions and symptoms in neural system,digestive system and respiratory system,and the adverse reaction were more likely to occur in the senile patients.Conclusion Great attention should be paid to the anti-bacteria effect of pazufloxcin and the danger posed by its adverse reaction in the clinic.

【Key words】

Pazufloxcin;Adverse reaction of drugs;Analysis

帕珠沙星(pazufloxacin)是日本富山化学公司在开发新型氟喹诺酮类药物帕珠沙星原料药的基础上研制的注射型制剂,为帕珠沙星的甲磺酸盐,药用其左旋体。该药是第3代喹诺酮类抗菌药。许多微生物学研究显示,帕珠沙星抗革兰阳性菌而对哺乳动物细胞的毒性较小[1]。临床研究显示,许多感染性疾病都能用帕珠沙星进行治疗。其中尤以呼吸道细菌感染、泌尿道细菌感染及皮肤、软组织、骨关节的细菌性感染治疗较好。为给临床合理用药提供参考，笔者查阅了最近3年来我院的相关药物不良反应资料，对所查到涉及帕珠沙星的13例ADR进行分析探讨。

1 资料来源与方法

查阅2004年7月至2007年7月我院患者用药信息和药品不良反应资料，共有3 876例使用帕珠沙星(pazufloxacin)，帕珠沙星(pazufloxacin)所致ADR共计13例，不良反应发生率为0．34%，按患者性别、年龄及ADR类型等进行统计分析。

2 结果

2．1 ADR发生的相关因素

2．1．1 ADR发生与患者性别及年龄的关系 在13例患者中，男7例，女6例，经统计学检验ADR发生率与患者性别差异无统计学意义（P>0．05），由此可见，帕珠沙星(pazufloxacin) ADR的发生与性别无关。但其中年龄≥60岁的患者6例（46．15%），ADR发生率明显高于其他年龄段，因此ADR的发生与年龄有关，老年患者易发。

2．1．2 ADR发生与给药途径的关系 帕珠沙星(pazufloxacin)治疗的常规日剂量为300 mg,2次/d。收集到的患者均为静脉给药，300 mg/次,2次/d，疗程1～14 d。

2．2 ADR临床表现类型 ADR的临床表现类型具体见表1。

2．3 典型病例 病例1：患者女，63岁，因发热、咳嗽2 d来我院就诊。查体：体温39℃，咽充血，扁桃体肿大，未见脓点，双肺呼吸音粗，未闻及干湿性音，心腹未见异常。血常规：Hb 125 g/L,WBC 11．8×109/L。胸部X线显示：双肺纹理增粗。临床诊断为急性上呼吸道感染。给予静脉滴注帕珠沙星(pazufloxacin)氯化钠注射液100 ml(300 mg)，1 h后出现尿频、尿痛，肉眼观察有血尿，随即停药。查尿常规：鲜红色，蛋白（+/-），红细胞（++++），白细胞（+）。但未作任何处理，6 h后患者症状减轻，嘱多饮水，次日查尿常规显示正常。

病例2：患者男，38岁，因泌尿系统感染入院。给予静脉滴注帕珠沙星(pazufloxacin)氯化钠注射液100 ml(300 mg)，2次/d，联合应用注射用门冬氨酸钾镁2．012 g+5%葡萄糖500 ml，次日早晨患者脸部和颈部出现大面积皮疹，疑为应用帕珠沙星(pazufloxacin)氯化钠注射液后产生的药物不良反应，随即停用该药。改用头孢哌酮钠/舒巴坦钠1．5 g+生理盐水250 ml，2次/d，口服氯苯那敏片4 mg，3次/d，地塞米松片0．75 mg，3次/d。约1周后皮疹开始逐渐消退，之后约2周皮疹完全消失。

3 讨论与结论

13例帕珠沙星(pazufloxacin)ADR患者中，≥60岁的患者占46．15%,此年龄段患者数明显高于其他年龄段。老年患者各脏器功能减退、体质量减轻、免疫功能降低，这对药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄均有影响，使其对药物敏感性增强，耐受力降低[2]。因此，老年人群在使用帕珠沙星(pazufloxacin)时更易发生ADR，且预后较差，提示临床上对老年患者应慎用或减量使用帕珠沙星(pazufloxacin)。

在上表列出的几类帕珠沙星(pazufloxacin)ADR中，过敏反应的发生率最高，约占总数的30．77%。一般为光毒性反应，在临床上的表现为皮疹、红斑瘙痒、发热疼痛等症状。光毒性机制可能与氟喹诺酮类的光降解和诱导单线态氧、自由基产生有关[3]。帕珠沙星(pazufloxacin)致神经系统的不良反应其临床主要表现为头痛、头晕、失眠、震颤、幻视幻听等症状。且在妇女人群中发生率较高。可能的作用机制为氟喹诺酮类抑制GABA与GABAA受体的结合[4]，也可能与氟喹诺酮类的脂溶性和透过血脑屏障的能力有关[5]。帕珠沙星(pazufloxacin)消化系统ADR大多表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、菌群失调症状，一般较轻微，不需特殊治疗，停药后即可恢复。帕珠沙星(pazufloxacin)呼吸系统ADR表现为咳嗽、哮喘、呼吸困难等症状。帕珠沙星(pazufloxacin)其他ADR症状表现有少见白细胞及中性粒细胞减少、血尿及结晶尿、心悸、静脉炎等。

综上所述，临床上在应用帕珠沙星(pazufloxacin)时，不仅应重视其抗菌效应。还应密切关注其ADR所致的危害，针对不同个体合理选用抗菌药物，力求达到更好的治疗效果。

参考文献

1 石和鹏,刘浚.氟喹诺酮类抗菌药帕珠沙星.生理科学杂志,2003,25(4):159.

2 孙忠实.药物代谢与合理用药.中国药学杂志,2001,36(1):60.

3 Gould JW,Mercurio MG,Elmets CA.Cutaneous photosensitivity disease induced by exogenous agents.J Am Acad Dermatol,1995,33:551.

4 Takayama S,Hirohashi M,Kato M,et al.Toxicity of quinolone antimicrobial agents.J Tox Environ Health,1995,45:1.

5 Domagala JM.Structure-activity and structure-side effect relationships for the quinolone antibacterials.J Antimicrob Chemother,1994,33:685.