书写“手性”传奇

什么是手性?手性是自然界的本质属性之一，一种如人的左右手一样，在空间上不能完全叠合，却能互为镜像的奇特属性。具有互呈镜像结构的化合物分子互称为对映异构体或光学异构体。大自然的造化之功常令人叹为观止。我们知道，生命的物质基础是由碳元素与其他元素形成的有机物。在形成有机分子时，1个碳原子通过4个共价键与4个原子(原子团)相连形成三维的空间结构，如果所连接的4个原子(原子团)互不相同，则会形成2种不同的分子结构。更让人惊奇的是，氨基酸作为生命的基本结构单元也是手性化合物，而且组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸。

互为手性对映体的两种物质具有完全一样的物理、化学性质，但在活性、毒性等方面往往存在差别，有的甚至作用相反。20世纪60年代著名的“反应停事件”，导致1.2万名婴儿出现生理缺陷，就是由于其(s)－(－)－异构体具有严重的致畸毒副作用。因此，如何获得单一的对映体药物显得极为重要。制备手性化合物的单一对映体的技术称为不对称合成，这种技术可以广泛应用于制药、香精和甜味剂等化工行业，为工业产业带来巨大变革。中国科学院成都有机化学研究所不对称合成与手性技术(四川省)重点实验室是国内最早开展手性技术研究的机构之一，在手性诱导，不对称催化合成及手性合成。手性拆分等技术研究领域一直处于国内领先地位。科研与产业化相得益彰

科研与产业化相得益彰

所成立于1958年11月，2001年更名为中国科学院成都有机化学有限公司，是一家技术创新和产业发展并重的医药化工和材料领域的高新技术企业。不对称合成与手性技术(四川省)重点实验室是其下属的一个重点研发中心。作为国内手性药物领域唯一的国家工程中心，该中心产业化条件齐备，其实验室在手性技术创新体系上具有核心技术竞争优势，聚集了众多从美国、德国、日本、爱尔兰归国的博士及留学人员，以及国家自然科学杰出青年基金获得者，中科院“百人计划”人才、“西部之光”入选者等十多名学术带头人和六十余名在读博士、硕士研究生，具有很强的科技创新能力。2003年以来，实验室先后承担了“手性氨基酸生产关键技术研究与产业化”“非天然手性氨基酸的固定化酶催化工业制备技术开发”等二十余个课题项目，申请了“光学活性α－取代苄胺的不对称合成”“氧基一保护天冬甜肽的制备方法”等49项国家专利。强大的科研能力使得实验室能够为手性药物基础研究和产品开发提供强大而专业的研发平台，同时，与国内众多的知名医药化工企业的长期合作交流又为其基础研究提供了实战检验的舞台。

经过团队数年来的不懈努力和积极探索，不对称合成与手性技术重点实验室已经在科研与产业化的道路上，逐渐形成了以共性、关键技术构建为核心的医药产品产业链，通过系统技术交叉、集成及过程强化形成了实验室的特色与优势取得了丰硕成果，目前，已在国内外核心期刊上二百多篇，在手性技术研究领域申请国内外发明专利六十多项，获得授权23项，获得数个奖项与国家资助项目，在与制药企业的合作中实现了数十种手性原料药、手性中间体和手性拆分剂的产业化，每年从企业争取科研经费千万元以上。

智慧与魄力汇集一身

说到不对称合成与手性技术重点实验室，就不能不提到一个人――实验室主任王立新。王立新，1968年2月生，四川安岳人，1992年南京大学化学系研究生毕业，研究员，博士生导师，多家国内知名医药企业的(客座)首席科学家 四川省中小企业科技咨询专家团成员，中国化学会会员，中国精细化工委员会会员，《合成化学》杂志编委。作为一个有机及药物合成领域的专家，他的主要研究方向包括不对称催化与有机药物合成，酶催化的有机合成，有机合成方法学，有机合成新反应、新技术、新方法、新思想及应用。他特别关注基础有机合成与应用有机化学的有效结合及相互促进，迄今已发表SCl论文三十多篇，拥有专利15项。主持或参与中科院“西部行动”计划，中科院重要方向性项目、发改委重大项目、科技部“支撑计划”等多项部级项目，先后负责承担了几十项企业重大技术合作项目。

作为实验室的领头人，王立新研究员坚持依靠市场机制与企业合作求生存的发展道路。在长期与国内医药化工产业界的交往中，他帮助并见证了多家企业的起步与发展，熟悉从科研、中试，生产到市场等各个环节的实践及管理经验，了解国内外医药及中间体产品与技术市场，这些丰厚的积淀都成为他带领团队在产业化道路上摸索的财富和资本。

作为一个高瞻远瞩的实干家，王立新研究员对于知识产权和专利的认识也非常深刻。他认为只有通过拥有自主知识产权，才能改变我国被动地向国际大型制药企业提供“价廉物美”的中间体、原料药的现状，使我国企业真正进入到高端、主流的国际医药市场大舞台。2006年，王立新的团队与浙江华海药业股份有限公司合作，研发出新型高效的抗血小板药物“氯吡格雷”。这个项目不但通过了浙江省重点技术创新项目验收，还帮助华海药业实现了与国际制药巨头联合制剂上市的目标。现在，王立新的名字在江浙一带已经逐渐成为一个品牌，制药厂都希望能够通过与他合作，实现企业的发展和升级。

目前，王立新所领导的研究小组正在开展“甲酚及香兰素系列产品产业链的设计与开发”“以手性环氧氯丙烷为基础的他汀类手性药物及系列手性中间体与产品链的开发”“伊泽替咪与培南核心手性中间体4-AA共性平台技术开发“等多个重大项目的研发，希望能在未来3～5年内研发出几项世界级的药物，作为“重镑炸弹”冲击国际制药市场。

在全球金融危机的背景下，我国国家领导人在多个场合提到：要想在结构调整和经济发展方式的转变上有新的突破，重点要抓好扩大内需和自主创新两个环节。毫无疑问，自主创新是完成我国产业升级、实现“中国制造”升级为“中国创造”，抓住机遇转“危”为“机”的关键。中国科学院成都有机化学研究所不对称合成与手性技术重点实验室在知识创新机制改革和科研机构带动高新技术孵化方面取得了突出的成绩，走在了前面。今后，实验室作为部级手性药物研发基地，将以满足国家战略需求和行业技术辐射为己任，以实现我国手性药物产业化的共性和关键技术的突破为目标，促进具有自主知识产权的手性药物技术的工程化转化，推动国内手性药物产业的发展，为我国医药产业的发展和参与国际竞争作出更大贡献。