细数头孢“家族”

我们常碰到各种名字相近而作用不尽相同的头孢菌素，例如头孢一代、二代……或是先锋I、II等，医生们也会谈论第几代头孢如何如何。究竟头孢菌素分几代？每一代的具体代表性药物是什么？请随感染科专家一起――

头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类抗生素，是临床常用的抗生素，抗菌谱较广，常用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、细菌性肺炎、胆囊炎、肠炎、盆腔炎及败血症等。根据其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代，可分为４类，即第一至第四代头孢菌素。

头孢一代

第一代头孢菌素为上世纪60年代及70年代初开发，有耐青霉素酶的特点，对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌有效。

特点：对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌较第二、第三代头孢菌素强；对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差；对肾脏具有一定毒性，与氨基糖苷类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉（又称先锋霉素V）、头孢拉定（又称先锋霉素VI）、头孢噻吩等。

头孢二代

第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。

特点：对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性；对各种β-内酰胺酶较稳定；对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌对第二代头孢均敏感；对肾脏毒性小；对绿脓杆菌无效。此代头孢菌素有头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。

头孢三代

第三代头孢菌素系上世纪70年代中期至80年代初开发。此类头孢菌素性能稳定，作用时间长，不良反应较少，毒性也较低。

特点：抗菌活性强，抗菌谱更广；对β-内酰胺酶稳定，对革兰阳性及阴性菌均有效；对绿脓杆菌、产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但对革兰阳性菌的活性不如第一代；对肾脏基本无毒性。常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠（又称先锋必素）、头孢曲松（又称菌必治）、头孢他啶等。

头孢四代

第四代头孢菌素系上世纪80年代开发的新一代头孢菌素，主要有头孢吡肟 、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰、头孢噻利等。

特点：与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。在革兰阴性菌对第三代头孢菌素耐药时可以试用第四代头孢菌素。第四代头孢菌素对革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与以往的第三代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性，头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用，头孢噻利还有较强的抗甲氧西林金葡菌活性的作用。但第四代头孢菌素对一些超广谱酶仍不稳定，所以它并非对所有耐第三代头孢菌素的革兰阴性菌都有效。