茶碱 第11期

茶碱的发现

随着深秋来临,哮喘也进入了高发季节。连日来,各医院呼吸科门诊接诊的哮喘患者有所增加。患者在哮喘病发作时会反复出现气短、咳嗽、喘鸣、胸闷等症状,严重时可导致死亡。目前临床上还没有能够根治哮喘的办法,但季节性哮喘患者可在医生指导下提前服药,进行早期干预治疗。今天就向大家介绍一种常用的控制哮喘的药物——茶碱。

1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔布雷希特·科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取。但他并未对茶碱进行更进一步的深入研究。1896年,另一位德国自然学家威廉·特劳伯(Wilhelm Traube)通过化学方法证明了茶碱的存在,并成功在实验室合成。

直到上世纪50年代,茶碱对疾病的治疗作用才被人类发现,并开始应用于临床,它首先发挥作用的领域就是——医治哮喘。

治疗哮喘的好帮手

多年来,茶碱由于其价格低廉,疗效肯定,与糖皮质激素、β受体激动剂等一起作为哮喘等呼吸系统疾病的常规药物应用于临床。

茶碱对哮喘的治疗作用源于对磷酸二酯酶(PDE)的抑制作用。目前研究认为,磷酸二酯酶与支气管平滑肌的舒张有密切关系,故抑制磷酸二酯酶,可起到舒张支气管平滑肌的作用,从而缓解哮喘症状。目前,茶碱作为一种老药,已广泛应用于呼吸系统疾病的治疗中。

然而,由于茶碱对血药浓度的严格要求,其应用受到一定的限制。在体内的茶碱,血药浓度为5毫克/升时起效,为10~20毫克/升时显效。然而血药浓度一旦大于20毫克/升时,极易产生不良反应,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血药浓度超过30毫克/升时,出现心动过速和心律失常;血清中茶碱超过40毫克/升时,人体可发生发热、失水、惊厥等症状;严重者可出现呼吸、心跳停止而死亡。因此,茶碱的应用一定要在严格的血药浓度监控下进行。

老药焕新颜

有没有一种办法可以在减少茶碱不良反应的同时,又能让它更有效地发挥作用呢?

为此,专家研制出了茶碱的缓释制剂。

首先,缓释制剂可缓慢平稳释放药物,与瞬间大量释放的普通制剂相比,对胃的刺激小,恶心呕吐等胃肠道副作用也减轻了。

其次,茶碱药物平稳释放,可以减少因多次给药造成的血药浓度的不稳定,减少血药浓度过高或过低的概率,减少毒副作用发生的风险。换句话说,血药浓度可以控制在有效、安全范围内,大大降低了毒副作用的发生率,真正提高了茶碱的安全性。

再次,与普通制剂比较,缓释制剂可以服药一次长时间保持疗效。对患者来说可以减少服药次数,大大方便了患者,也减少了漏服、忘服的可能性。同时由于缓释制剂延长了夜间的作用时间,可以克服夜间血药浓度下降的缺点,显著改善患者的睡眠质量,尤其适用于儿童、慢性病、肺心病、老年患者及哮喘发作昼夜节律明显的患者。

目前,缓释茶碱作为一种常用哮喘控制药物已在临床上广泛运用,有了“缓释”这一新技术的协助,茶碱这一经典药物就可以焕发出新的活力,更好地为患者服务。

注:缓释制剂是将药物包裹在特殊的释放介质中,并可以按要求缓慢地释放药物。