环糊精的研究方向和发展趋势

【中图分类号】R343【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）11-0430-01

环糊精概述

环糊精（Cyclodextrin，CD）是一种水溶性、非还原性、不易被酸水解的白色晶体，无毒，可食用，具有多孔性。β-环糊精“内疏水，外亲水”的分子结构使其具有很多化学特性和用途。能与CD形成包合物的客体非常广泛，如有机分子、无机离子、生物小分子、配合物、聚合物甚至惰性气体[1]。分子大小适于其洞穴尺寸的客体分子，只要极性小于水，就有可能代替小分子而进入CD空腔形成包合物。我国环糊精的研究始于20世纪70年代末，发展到现在β-环糊精已经工业化生产。

环糊精化学基础研究最早涉及的范围包括：催化高选择反应、类酶催化反应和不对称催化反应。各种新的分析技术的完善和新仪器的出台，吸引了各领域科学家的关注，推动环糊精化学的发展。

包合物的形成条件

能够形成包合物是环糊精最重要的性质之一，在包合物中，被包结的化合物分子常被称为“客体”，环糊精分子被称为“主体”。环糊精包合物能否形成受内在因素和外在条件的影响。内在因素取决于环糊精和其客体的基本性质。归纳起来主要有以下三方面[2] ：主客体之间疏水亲酯相互作用；主客体符合空间匹配效应；氢键与释出高能水。上述三个因素不但影响着环糊精包合物能否形成，而且还直接影响着形成物的稳定性。即包合物的稳定性也取决于客体分子基团的性质、空腔尺寸、分子大小及空间构型等。A' genes Buvari-Barcza[3]讨论了客体性质、β-环糊精取代度对包合物形成的影响。认为包合物的稳定性依赖于客体分子的空间匹配性，即客体的尺寸和形状。另外，包合物的形成还受反应时间、反应温度、搅拌（或超声波震荡）时间、反应物浓度等外在条件的影响。

包合物的制备方法

包合物制备方法较多，在实际研究应用中应根据主客分子的性质、投料比例，选择适应的制备方法。

超声波法

β-环糊精饱和溶液加入客体分子药物，混合后立即用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适强度，超声震荡处理适当时间，代替搅拌力，将析出的沉淀如饱和溶液法处理得包合物。

饱和溶液法

饱和溶液法也称重结晶法，先将β-环糊精制成饱和水溶液，加入客体分子药物，对于水不溶性药物，可先溶于适当有机溶剂，再注入β-环糊精饱和水溶液，搅拌直到成为包合物为止。用适当方法使包合物析出，再将得到的固体包合物过滤、洗涤、干燥即可。将挥发油的提取工艺与β-CD包合工艺偶合，形成了两种新的包合工艺：液一液包合法和气一液包合法，从而简化了工艺，提高了制备效率。

研磨法

如肉桂油β-CD的制备中，将β-CD加蒸馏水研匀后，加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混匀，置胶体磨中，充分研磨至糊状，过滤，冷风吹干即得。

浆状法

即CD和客体分子不需要溶解，只是在室温条件下通过剧烈搅拌，将它们悬浮于少量水中。若使用超声波，可促进固相的分散。

揉捏法

此法的特点是所需的水比浆状法更少。CD先与少量的水揉捏混合，然后将计算好配比的客体分子直接加入，不需要任何溶剂。

冷冻干燥法

易溶于水的环糊精包合物，不易结晶沉淀，或在加热干燥时易分解、变色的包合物，可用冷冻干燥法干燥。冷冻干燥法使包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。

喷雾干燥法

如制得的包合物易溶于水，遇热性质稳定，可用喷雾干燥法制备，干燥温度高温受热时间短，产率较高。

包合物的鉴定

研究环糊精包合物常在固态和液态两种状态下进行。用于检测固态包合物的手段有很多，例如X射线衍射、差热分析、薄层色谱、红外光谱和核磁共振等。

β-环糊精包合物的应用进展

β-CD在医药、日化、食品、轻工、农业和其它工业方面有广泛的用途[4]，在此主要介绍以下两个方面：β-CD可与有机化合物生成包合化合物，具有独特的能吸附各种物质的包合性质，可以起到稳定、缓解、乳化、提高溶解度和减少药物的刺激性和毒副作用等多种作用。将β-CD用于食品业，具有抗氧化作用，可保持食品稳定，改良和提高组织结构，去除和减轻苦涩味，并保持食品的风味。

综上所述，环糊精及其衍生物在生物医药、食品、环境保护等领域有着广泛的应用前景。

参考文献

[1]宋乐新，孟庆金，游效曾.环糊精和环糊精包合物.无机化学学报.1997， 13（4）： 368-374. 

[2]张海容.环糊精超分子室温磷光进展：（硕十学位论文）.山西：山西大学硕士学位论文，1999.

[3]Barcza A， Barcza L.Influence of the Guests， the Type and Degree of Substitution on Inclusion Complex Formation of Substituted β-Cyclodextrins.Talanta， 1999， 49（3）： 577-585. 

[4]王多仁.环糊精的开发与应用.淀粉与淀粉糖，2002，（3）：8-13.