猕猴桃根的药理作用及临床应用研究进展

[摘要] 本文对近10年来猕猴桃根药理作用及临床应用的文献资料进行了综述。结果表明猕猴桃根的药理作用及临床应用突出的表现为抗肿瘤、增强免疫和抗氧化三个方面，下一步的研究重点应为猕猴桃根的药理活性成分的筛选和制剂的研发。

[关键词] 猕猴桃根；药理活性；临床应用

[中图分类号] R284 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2014）08（b）-0157-03

Progress of research on pharmacological action and clinical application for the root of Kiwifruit

XIAO Xiang1 SUN Rongjin2 JIANG Shanqing2 DU Ting3 YANG Guangyi3 YE Fang3

1.The People's Hospital of Yun County in Shiyan City， Hubei Province， Yun County 442500， China； 2. Shcool of Pharmacy， Hubei University of Medicine， Hubei Province， Shiyan 442000， China； 3.Taihe Hospital Affiliated to Hubei University of Medicine， Hubei Province， Shiyan 442000， China

[Abstract] This article summaries the progress of research on pharmacological action and clinical application for the root of Kiwifruit in recent 10 years. The results showes that the pharmacological action and clinical application of the root of Kiwifruit give expression in antitumor， regulating immune and antioxidation. Suggestions for future work are Screening pharmacological active and preparation.

[Key words] Kiwifruit root； Pharmacological action； Clinical application

猕猴桃根为猕猴桃科植物猕猴桃的根，主要分布于我国长江流域各省及东北三省，我国是该植物的优势主产国。猕猴桃根含有多糖、黄酮类、甾体及萜类、等主要成分。长久以来，猕猴桃根在民间被广泛应用于抗癌、清热、利尿、活血、消肿、治肝炎、跌打损伤，风湿性关节痛等作用[1]。现对近10年来猕猴桃根的药理活性研究及其相关的临床应用进展进行总结，旨在为后续的研究提供参考。

1 抗肿瘤作用

现代药理学研究表明，猕猴桃根提取物在体外治疗胃癌，肝癌，食道癌等肿瘤细胞株具有显著的效果。张慧莹等[2]研究了软枣猕猴桃根蒽醌类化合物的提取方法，并观察其对四种白血病细胞的抑制作用，初步确定蒽醌类化合物为其抗肿瘤的主要活性成分，具有一定的体外抗肿瘤作用。张凤芬等[3]对山梨猕猴桃根醇提物及醇提物的正丁醇萃取物的体外抗肿瘤活性进行了筛选， 结果表明正丁醇部分有抗肿瘤作用。林国彪等[4]、梁洁等[5-6]从正丁醇萃取物中分离了6个三萜类化合物：熊果酸、毛花猕猴桃酸B、2α，3β，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸、2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸、2α，3α，23-三羟基-12，20（30）-二烯-28-乌苏酸、2α，3α，24-三羟基-12，20（30）-二烯-28-乌苏酸。其中熊果酸、毛花猕猴桃酸B、2α，3β，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸及2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸对4种瘤株（宫颈癌细胞株Hela、黑色素瘤细胞株B16、人胃癌细胞株SGC7901和人肝癌细胞株Hele7404）有明显的抑制作用。钟振国等[7-8]分别对美味猕猴桃、山梨猕猴桃、中越猕猴桃三种根提取物在体外对7种肿瘤细胞株的生长抑制情况进行了研究，结果发现三种猕猴桃对不同肿瘤细胞的作用不同，美味猕猴桃根提取物可抑制其中的6种肿瘤细胞株的增殖，并可导致部分细胞凋亡和死亡、山梨猕猴桃根乙醇浸膏正丁醇溶解部分对7类肿瘤细胞株生长均有抑制作用、中越猕猴桃根提取物对6种类肿瘤细胞株的生长均有不同程度的抑制作用。体内的抗肿瘤作用实验：楼丽君等[9]用猕猴桃根氯仿提取物有效地抑制小鼠肝癌模型和人肝癌裸小鼠移植瘤模型的生长，抑制率大概在38.0%。阮叶萍等[10]比较了益气补肾口服液和中华猕猴桃根对小鼠S180实体瘤的抑制作用，结果表明两者均有有抑制作用，益气补肾口服液抑制作用强于中华猕猴桃根提取物。

综上，各种猕猴桃的提取物以及分离的单体在体内、体外均有较好的抗肿瘤作用，但具体机制还待进一步研究。

2 抗畸变、突变作用

猕猴桃根乙醇提取物具有抗畸变、突变作用。Ikken等[11]研究表明猕猴桃乙醇提取物可阻断体内强致癌物N-亚硝基化合物（包括亚硝基二甲胺、亚硝基二丁胺、亚硝基吡咯烷、亚硝基哌啶）的合成，其中对亚硝基吡咯烷的阻断率高达51%，提示猕猴桃根提取物对强致癌物N-亚硝基化合物所致的突变性有明显的阻断作用。通过观察藤梨根提取物对小鼠染色体DNA抗诱变效应研究，崔向清等[12]已探究出猕猴桃根提取物对环磷酰胺诱变导致的DNA损伤具有保护作用，为藤梨根在临床患者化疗期间减毒作用提供动物实验依据。杨向竹[13]研究也表明猕猴桃根提取液对诱变剂引发DNA的损伤具有抑制作用。

3 调节免疫系统作用

科学研究表明猕猴桃根寡糖（AKOS）和多糖（AASP）均具有调节免疫系统作用，对于免疫调节尤其是肿瘤免疫中的作用越来越受到重视。有学者研究了狗枣猕猴桃根中提取的AKOS对小鼠免疫功能的调节作用，结果表明AKOS能刺激产生抗体细胞的增生，并可以拮抗醋酸氢化可地松的免疫抑制作用，增强巨噬细胞的的吞噬能力，增强淋巴细胞增殖反应，表明AKOS是一种有效的免疫调节剂[14]。孙菊云等[15]研究了软枣称猴桃多糖对小鼠T细胞的作用，结果显示Aap多糖不仅能促进小鼠脾脏淋巴细胞增殖，而且能促进小鼠脾细胞产生细胞白介素2，体内给药对淋巴细胞增殖反应的影响比体外更为显著。

Park等[16]用软枣猕猴桃根水溶性提取物PG 102抑制大鼠模型体内总IgE合成，调节甲状腺激素1和甲状腺激素2的水平，在细胞因子水平治疗皮炎，疗效显著。有学者用PG102治疗白蛋白诱导的大鼠哮喘模型，实验结果表明其能够明显改善其哮喘症状，并且在肺炎性细胞中发现了血红素氧化酶。随后的人体研究表明软枣猕猴桃水溶性提取物PG 102能够显著增加人体总IgE，且与对照组比较差异有统计学意义（P = 0.015）[17-18]。黄燕等[19]进行了中华猕猴桃根注射液治疗了30例小儿反复呼吸道感染的研究，对其治疗前后体液免疫和T细胞亚群的检测结果进行了比较，结果表明中华猕猴桃根液有提高小孩细胞免疫的功能，临床疗效显著，治疗总有效率达96.7%，实验说明中华猕猴桃根液ACPS-R对小儿的免疫系统具有调节作用。

4 抗氧化作用

猕猴桃根中的多糖及三萜类化合物有清除氧化自由基和保肝降酶等重要作用[21]。阎家麒等[22]用二甲基亚砚（DMS）碱性体系产生超氧阴离子自由基（O2-・），用Fenton反应产生羟自由基（OH・），以电子顺磁共振捕捉技术直接观察ACPS对模型体系中产生的O2-・和OH・自由基的清除情况，结果表明ACPS对O2-・和OH・自由基的清除能力与其浓度呈正相关，ACPS对O2-・清除能力与SOD相同，清除OH・能力强于Vc。杨艳杰等[23]采用DPPH自由基、超氧阴离子、OH・、过氧化氢和还原力反应体系，测定猕猴桃根提取物的体外抗氧化作用，并用维生素C进行对照试验。结果表明猕猴桃根提取物具有较强的还原力，能有效清除DPPH和超氧阴离子自由基，并抑制羟基自由基的产生。所以，ERHM有效成分具有较为显著的抗氧化作用。黄瑾等[24]研究了狗枣猕猴桃根提取物对小鼠抗脂质过氧化及延缓衰老的作用，结果狗枣猕猴桃根具有增强组织清除白由基功能及延缓衰老的作用。杨艳杰等[25]用ERHM对四氯化碳（CCl4）、D-半乳糖胺和异硫氰酸萘酯（ANIT）致小鼠急性肝损伤保护实验、单核巨噬细胞吞噬功能实验、免疫低下小鼠溶血素生成实验和毒性实验，血清中的ALT、AST、T-BIL含量作为测定指标，得出华美2号猕猴桃根乙酸乙酯提取主要是三萜类化合物。具有较好的保肝降酶和退黄、提高免疫功能作用，安全无毒。

5 抗炎和抗病毒作用

早在1988年林佩芳等[26]就研究了安本施（从清热解毒中药中华猕猴桃根中提取的多糖复合物制剂）的抗感染免疫作用。结果显示该制剂有抑制细菌黏附的能力，抑制率与已知黏附抑制物ConA相近，它能诱生千扰素，效价及性质与聚肌胞类同。Basile等[27]在研究几种植物的提取物的抗菌活性时发现，猕猴桃根提取物对革兰阳性菌具有较强的抗菌作用。陈玉祥等[28]开发了以猕猴桃根为主药的治疗乙型肝炎的药物组合物，具有无毒副作用、疗程短、显效快、治愈率高、愈后基本不复发等特点。

6 降血脂作用

猕猴桃根在治疗高脂血症及高血压病过程中起到一定的作用。吴大梅等[29]应用猕猴桃根治疗高脂血症大鼠，表明猕猴桃根能明显降低血脂，提高血清中的一氧化氮（NO）水平并降低内皮素（ET）的水平。NO和ET的变化可能是其保护高脂血症大鼠血管内皮功能的重要机制之一。薛美兰等[30]研究了猕猴桃浓缩物对高脂血症大鼠血脂及红细胞膜流动性的影响，结果表明其浓缩物具有显著的降血脂作用，而且其降脂活性随浓缩物剂量增加而增强，其次还可以明显降低红细胞膜的丙二醛（MDA）含量，减少膜脂的脂质过氧化损伤，但对红细胞膜的流动性未见明显影响。

7 其他作用

相关研究表明，猕猴桃根中的黄酮类化合物，能改善血管的脆性和渗透性，改善血液循环，对急性心肌缺血有保护作用，预防血管老化及脑供血不足，对治疗高血压、冠心病及心绞痛具有显著疗效[31]。同时，猕猴桃根对消化不良、呕吐、过敏性皮炎、哮喘等也具有一定的临床疗效。虽然猕猴桃根广泛应用于临床，然而并非无任何毒副作用。其中含有的熊果酸、齐墩果酸、大黄酸、少量的鞣质及其它抑制中枢的化学成分均可引起不同程度的中毒症状[32]。

8 小结

猕猴桃在我国分布广泛、资源丰富，主要有清热解毒、活血消肿、祛风利湿的功效。现代药学对猕猴桃根的研究多集中于化学成分的分离和有效部位药理作用的研究，而关于猕猴桃根主要的抗肿瘤、抗氧化、调节免疫系统等作用的活性部位群的筛选和活性单体的研究却鲜有报道，限制了该味中药的药物研发和临床应用。故下一步的研究重点应为药理活性成分的筛选和药物制剂的研发。

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（收稿日期：2014-02-06 本文编辑：苏 畅）