时间：2022-09-16 04:38:56
[摘要] 目的：通过改进氧氟沙星滴耳液处方，以增强主药氧氟沙星的杀菌作用，使制剂具有一定的抗过敏、抗病毒作用，提高制剂稳定性。方法：在《中国医院制剂规范》处方的基础上加入地塞米松粉0.5 g，抗氧剂硫代硫酸钠0.1 g，蒸馏水适量组成新处方，对照观察原处方与新处方制剂放置1个月、3个月的外观变化，并分别对其疗效加以考察。结果：原处方制剂外观色泽加深，新处方制剂外观色泽无变化；新处方制剂的临床疗效比原处方制剂的临床疗效好。结论：氧氟沙星醋酸盐遇光易氧化使颜色加深，加入一定的抗氧剂硫代硫酸钠是保证制剂质量稳定的可靠方法，而加入一定的激素地塞米松可增强主药氧氟沙星的疗效，使制剂具有一定的抗过敏作用，蒸馏水的加入可使制剂乙醇浓度由70%降低为38%，从而避免了制剂中乙醇浓度过高对耳道的刺激性。
[关键词] 氧氟沙星滴耳液；稳定性；疗效；抗氧化
[中图分类号]R987 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210（2008）02（a）-029-02
0.3%氧氟沙星滴耳液是耳科常用的制剂，具有杀菌作用，常用于治疗化脓性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎等临床常见疾病。我们发现按《中国医院制剂规范》处方[1]配制的该制剂，在放置过程中易被氧化，造成外观颜色改变和含量降低，经改进处方后可克服此弊端，提高制剂稳定性和疗效。现介绍如下：
1 处方研究
1.1 原处方和改进后处方（新处方）的对比
见表1。
1.2 处方改进的意义
0.3%氧氟沙星滴耳液在刚配制完成时呈淡黄色、透明、微黏稠的液体，但在放置过程中按原处方配制的该制剂颜色会发生改变，表现为逐渐加深，在规定的贮存期（个月）内由淡黄色向黄色转变，氧氟沙星含量降低，进而影响其疗效。为此我们组成新处方，分别对照观察原处方和新处方在放置1、3、6个月的外观变化，并以紫外分光光度法测定氧氟沙星含量，按《中国医院制剂规范》的规定，氧氟沙星含量应为0.27%~0.33%（g/100 ml），观察测定结果（表2）。
实验结果表明，加入适当抗氧剂硫代硫酸钠，可使氧氟沙星稳定性大为提高，可保证制剂在有效的储存期内质量稳定。地塞米松的加入可增强主药氧氟沙星的疗效，使本品具有一定的抗过敏、抗病毒作用，蒸馏水的加入使本品乙醇浓度由70%降低为38%，从而避免了因乙醇浓度过高对耳道的刺激性[2]，而且保证了一定的抑菌作用和对药物的穿透性。
2 临床疗效研究
2.1 新处方疗效
我院耳科用新处方配制的0.3%氧氟沙星滴耳液治疗急慢性化脓性中耳炎150例，疗效满意。
2.1.1 资料与方法
2.1.1.1 临床资料选择慢性化脓性中耳炎患者，耳持续流脓鼓膜紧张部中心穿孔，鼓室黏膜充血、肿胀、无肉芽及胆脂瘤体征者82例。急性化脓性中耳炎患者，耳痛、流脓、少数有发热者39例，慢性化脓性中耳炎急性发作，耳流脓伴耳痛、无颅内并发症者29例。单侧125例，双侧25例。年龄1~80岁。
2.1.1.2 治疗方法先将患者外耳道脓液用小棉签擦干净，头偏向健侧，患耳朝上，滴入0.3%氧氟沙星滴耳液5~10滴，并加压耳屏促进药液进入中耳腔，滴后嘱患者耳浴5~10 min，每月3~4次，5 d为一疗程。每一疗程结束后，愈者停止治疗，未愈者则继续第二疗程（除极个别急性炎症患者伴用全身抗菌药物外，一般不合并用药）。
2.1.1.3 疗效判定0.3%氧氟沙星滴耳液应用后第5、10天观察患耳，并记录患者症状、体征及用药反应。治愈：干耳、炎症消退；显效：分泌物消失，但鼓室仍潮红；好转：耳分泌物减少、炎症减轻；无效：用药10 d，耳分泌物无改善或加重。
2.1.2 结果在10 d内治愈干耳125例（83.30%），显效15例（10.00%），好转6例（4.00%），无效4例（2.66%），总有效率97.30%。所有病例均未见耳鸣、听力减退、眩晕等现象。
2.2 原处方疗效
将原处方配制的0.3%氧氟沙星滴耳液也进行上述临床观察，在10 d内治愈干耳110例（73.3%），显效25例（16.6%），好转10例（6.6%），无效5例（3.3%），总有效率96.2%。
3讨论
氧氟沙星含有酸性的羧酸基团和碱性的哌嗪基团，具两性性质，本身为无色，但氧氟沙星滴耳液为其醋酸盐溶液，呈淡黄色醋酸盐的氧氟沙星因其结构中酚羟基的存在[3]而易氧化，加入适当的抗氧剂是保证制剂质量稳定的可靠方法。改进后的处方配制的0.3%氧氟沙星滴耳液临床疗效优于原处方。
[参考文献]
[1]中华人民共和国卫生部药政管理局.中国医院制剂规范[S].第2版.北京:中国医药科技出版社,1995.100.
[2]冯世栋.对氧氟沙星滴耳液处方内乙醇浓度的商榷[J].中国医院药学杂志,1997,17(8): 370.
[3]王守双.氧氟沙星滴耳液鉴别方法的改进[J].中国医院药学杂志,2000, 20(8):505.
（收稿日期：2007-10-18）
“本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以PDF格式阅读原文”