去甲斑蝥素的临床应用

去除斑蝥素临床应用

去甲斑蝥素（norcantharidin，NCTD）是首先由我国人工合成的去除斑蝥素两个甲基而得到的衍生物，是一种新型低毒的抗癌药物。与斑蝥素相比，明显减轻了对泌尿系统的刺激作用，并增强了抗癌效果，同时能升高白细胞数、调节免疫，而无骨髓抑制作用，因而日益受到重视。目前NCTD及其钠盐在临床上主要用于治疗肝癌、食管癌、胃癌和贲门癌等多种癌症，特别是治疗原发性肝癌的理想药物。斑蝥素和去甲斑蝥素的化学结构式见图1。

去甲斑蝥素的抗癌机制比较明确，成为许多药学工作者研究的热点。本文将对去甲斑蝥素在临床应用、药效学及药代动力学研究、药物剂型以及衍生物等方面的研究现状进行综述。

1.肝癌。去甲斑蝥素用于治疗肝癌的报道较多，临床可单独使用，也可以联合其他药物或化疗、介入等进行治疗。瘤体中心法注射去甲斑蝥素治疗41例原发性肝癌患者，结果平均生存期11.6个月，1年生存率34%，证明去甲斑蝥素是治疗原发性肝癌的较理想药物。肝复乐与去甲斑蝥素联用治疗中晚期原发性肝癌45例，有效率为84%，治后1年生存率为41%，与对照组单用肝复乐和单用去甲斑蝥素沿疗相比有显著差异。郑英兰等取介入治疗的原发性肝癌患者80例，分组成实验组与对照组，介入治疗四个月中，采用双盲对照给药法分别给予艾力尤片（去甲斑蝥素）和安慰剂，结果显示实验组患者白细胞明显高于对照组，且总数逐渐增高趋势，疗效明显优于对照组。

2.食管癌。董丽华等观察了50例中晚期食管癌患者的治疗。治疗组和对照组的放射治疗方案相同，治疗组在放疗开始给予复方去甲斑蝥素。结果显示，放疗全量时有效率分别是84%、60%；治疗组胸背疼痛开始消失天数平均17天，而对照组为32天，表明应用复方去甲斑蝥素加放疗能及早缓解胸背疼痛，提高生存质量，近期疗效明显优于对照组。

3.乙型肝炎。采用随机双盲实验，对80例（治疗组和对照组各40例）乙型肝炎表面抗原阳性者用去甲斑蝥素进行治疗。结果表明，去甲斑蝥素对乙型肝炎病毒具有抑制作用，对乙型肝炎患者的治疗有效。

4.其他。去甲斑蝥素对尖锐湿疣和银屑病，均有一定的疗效。