羟丙基β―环糊精在毛细管区带电泳手性拆分中的应用

【摘要】本文综述了多种手性拆分技术及拆分原理，介绍了区带毛细管电泳拆分技术和环糊精及其衍生物的种类，并列举了羟丙基-β-环糊精作为手性试剂在毛细管区带电泳法中的应用。

【关键词】手性拆分；毛细管区带电泳；羟丙基-β-环糊精

【中图分类号】R-0 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2014）02-0347-03

1 引言

手性（chirality）是用来形象描述化合物分子结构在三维空间中，就像镜子里面和镜子外面的物体一样，虽然看起来一模一样，但无论怎样放置、平移或旋转都不会重合的术语。手性化合物在自然界中普遍存在。分子结构中存在手性因素的药物称为手性药物。手性药物的两个对映体在体内的药理活性、代谢动力学过程、药效以及毒性等均存在着显著差异，甚至两个对映体可作为不同的药物来使用。显然手性药物拆分和对映体纯度检测对于手性药物能否安全、合理、有效的应用具有重要的意义，其中毛细管区带电泳是手性药物拆分的有效手段之一，而环糊精的衍生物作为毛细管区带电泳中常用的手性试剂一直是研究的热点。

2 手性分离技术

羟丙基β-环糊精是最早出现的衍生化环糊精。羟丙基取代羟基，掩蔽了空腔开口部分，减小了空腔开口面积，引入羟丙基提供了新的氢键结合位点，同时引入了另一个手性中心，因而具有更强的手性识别能力。对于普通环糊精不能识别的样品，羟丙基-β-环糊精往往表现出较好的立体选择性。羟丙基-β-环糊精在毛细管区带电泳拆分中的部分应用见表1。

7 结论与展望

本文概述了在手性药物分析中应用到的各种手性拆分技术，介绍了区带毛细管电泳拆分技术和环糊精及其衍生物的种类，阐明了羟丙基-β-环糊精作为手性试剂相较于其他手性试剂其价格低廉、应用范围更广泛，且有较好的立体选择性，并依次列举了其在毛细管区带电泳法中的应用。目前，市售药品的三分之一都是单一的同分异构体，这种趋势还将继续增长，因此手性药物的拆分在药物研发过程中是不容忽视的环节。随着手性药物分析日趋迫切，羟丙基-β-环糊精-毛细管区带电泳法因具有高效、经济、环境友好、自动化程度较高等优点，必将成为一种行之有效的分析方法。

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