阿奇霉素片的临床应用及不良反应

摘要：阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，本文对其临床应用及不良反应做了详细的介绍。

关键词：阿奇霉素；临床应用；安全评价

阿奇霉素（Azithromycin）是一种属于大环内酯的抗生素，阿奇霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差，肠球菌属对本品耐药；但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强。对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与红霉素相似。

1 临床试验文献总结

1.1药理作用[1] 阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

1.2药动学[1] 口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6h，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨嗜细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。

1.3临床适应症及给药剂量[1] 适应症：①化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；②敏感性细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；③肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；④沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎；⑤敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

1.4临床试验

1.4.1呼吸系统感染 王慧玲等[3]采用开放随机对照试验方法，以红霉素作为对照药，比较研究治疗急性细菌性呼吸道感染的临床疗效和安全性。试验组入选病例63例，临床疗效评价病例60例，安全性评价61例；给予阿奇霉素250mg ivd bid 疗程上呼吸道感染3～5d，下呼吸道感染5～7d对照组入选病例69例，临床疗效评价病例60例，安全性评价62例。

1.4.2皮肤及软组织感染 Lassns[2]报道，用阿奇霉素治疗有淋球菌、衣原体所致急性皮肤及软组织感染的患者（首日500mg，2次/d，以后250mg，4次/d，共4d），临床治愈率为86%，对金黄色葡萄球菌清除率为62%。又有Peters等报道，阿奇霉素用于治疗成人皮肤软组织感染有效率为86%～99%，细菌清除率为60%～99%；治疗小儿皮肤软组织感染的有效率为96%，细菌清除率为98%。

2 阿奇霉素新的临床应用[5]

2.1胃肠道疾病 胃肠道感染：研究者认为，当所疑菌株对氨苄西林、氯霉素和甲氧苄啶/磺胺甲恶唑耐药时，阿奇霉素可作为伤寒治疗的替代药。

2.2心血管疾病 动脉粥样硬化极似慢性感染性炎症过程，利用现代分子生物学与免疫组化技术，已在人类动脉粥样硬化斑块标本中证实了肺炎衣原体和幽门螺杆菌感染的存在，因而可应用对这两种病原菌同时敏感的抗生素来防治冠心病。对这两种病原体抗体异常增高的新发心肌梗塞和急性冠状动脉综合症患者使用阿奇霉素发现，心血管死亡、继发性心肌梗塞、不稳定心绞痛等终点事件的发生率明显减少。

2.3眼部感染 沙眼是发展中国家人群失明的主要病因之一，儿童眼睑易感染沙眼衣原体，并可反复感染，目前单剂量口服阿奇霉素已被世界卫生组织用作旨在根治致盲性砂眼全球策略的一个重要组成部分。

2.4艾滋病辅助治疗 阿奇霉素可以作为艾滋病患者弥散性鸟分枝杆菌复合感染的辅助治疗，顿服600mg/d，6w为1疗程，可使患者的症状得到改善，鸟分枝杆菌数下降。阿奇霉素对卡氏肺囊虫肺炎（PCP）也有预防和保护作用，其疗效优于常规预防方案，在艾滋病病毒-I型（HIV-1血清学阳性患者中使用阿奇霉素治疗后发生PCP的危险性比单用利福喷汀降低45%。

3 安全性评价

3.1临床常见不良反应[6] 过敏反应：①过敏性休克：杨元芝报道过敏性休克死亡1例，男，1岁3个月，阿奇霉素静脉滴注，输入约70min时，患儿躯干部突然隐见淡红色皮疹，继之口唇发青，憋喘挣扎，很快呼吸心跳停止，立即进行胸外心脏按压、人工呼吸等心肺复苏，抢救30min，复苏失败，临床死亡；②荨麻疹：以老人和儿童为主，静滴或口服均可能发生。特点是用药后数分钟或数小时出现，主要表现为全身丘疹样荨麻疹，呈对称性分布，以颜面及双上肢为主，瘙痒剧烈、停药，经抗变态反应治疗，2～3d后皮疹消退。

3.2阿奇霉素的毒性反应 ①神经性听力损伤；②肾脏毒性；③肝脏毒性。

4 小结

阿奇霉素可在治疗多种感染中起重要作用，在正确应用的前提下，可以起到良好的治疗作用。

参考文献：

[1]统一药品说明书专项小组.国家药品标准化学药说明书内容汇编[M].统一药品说明书专项小组，2002：1-51.

[2]王丽.阿奇霉素的特点及临床应用[J].天津药学，1998，10（1）：30-32.

[3]李向平.阿齐霉素的药理作用与临床应用[J].中国药师，2005，3.

[4]罗绍淼.阿奇霉素治疗泌尿生殖道衣原体及支原体感染[J].贵州医药，2001，25（1）：51-52.

[5]张晓华.阿奇霉素的临床应用进展[J].综述报告，2006，15（3）：69-71.

[6]何丹鸿.阿奇霉素的临床应用[J].海峡药学，1998，10（1）.

[7]付学凤.阿奇霉素的不良反应[J].中国医疗前沿，2007，2（13）：97.编辑/成森