中药材威灵仙的化学成分和药理研究概述

[摘要] 本文通过文献调研，对临床常用中药威灵仙在近10余年来的化学成分和药理作用实验研究进行了整理，从而为进一步开发中药威灵仙及其临床应用提供了线索和依据。

[关键词] 威灵仙；化学成分；药理作用

[中图分类号] S567[文献标识码]A [文章编号]1673-7210（2008）07（b）-027-02

中药威灵仙始载于《开宝本草》，又称粉灵仙、灵仙、黑须公、铁灵仙等，来源于毛茛科植物威灵仙(Clematis chinensis Osbeck)、棉团铁线莲(Clematis hexapetala Pal1.)或东北铁线莲(Clematis manshurica Rupr.)的干燥根及根茎。秋季采挖，除去泥沙，晒干。性温，味辛、咸。功能主治：祛风湿，通经络，止痛，消骨哽，主要用于风湿痹痛及诸骨哽咽，为治风湿痹痛之要药。本文将对威灵仙的化学成分研究和药理作用实验研究进行综述。

1化学成分

威灵仙根含原白头翁素(0.25％)、白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂苷、内酶酚类、氨基酸[1]及生物碱、有机酸、蒽醌物质[2]。

1.1挥发性化合物

药理研究表明，威灵仙所含的挥发性成分是其发挥药理作用的主要物质基础之一。威灵仙挥发油包含有棕榈酸3-羟-4-甲氧基苯甲醛和二十碳烷等为主要成分的61种化学成分[3]。何明等[4]采用水蒸汽蒸馏法和超临界CO流体萃取技术分别从威灵仙中提取出挥发性成分，采用气-质联用技术对其进行分离鉴定，水蒸汽蒸馏提取物得率为0.15，鉴定出25种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、倍半萜、酚类等；而超临界提取物得率为0.40，鉴定出21种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、酚类、三萜、甾醇等。辛广等[5]对千山东北铁线莲花挥发油成分进行分析，结果表明，其主要成分为2，5-呋喃二酮、2-环戊烯-1，4-酮、山嵛酸甲酯等7种成分。杨美林等[6]对东北铁线莲果的挥发油成分进行了分析，结果表明，其挥发性成分主要为棕榈酸、二十二烷、十六酸乙酯等。

1.2皂苷类化合物

威灵仙的根中含有丰富的皂苷。Xu等[7]从威灵仙中分得11种皂苷，其中3种为新化合物。Shao等[8]从威灵仙根的乙醇提取液中分得2种化合物，其中有1种新的皂苷Clematichinenoside C和已知的化合物Huzhongosid B。He等[9]从水蒸气蒸馏提取后的药渣中分得一种新的皂苷Clemaphenol A。

1.3微量元素

宋文猗等[10]采用原子吸收分光光度法测定威灵仙中含有Zn、Ca、Fe、Ni、Mg等微量元素，其含量分别为Zn(417.06 μg/g)、Cu(17．30 μg/g)、Fe(3 694.94 μg/g)、Ni(6.10 μg/g)、Ca(5 098.86 μg/g)、Mg(535.63 μg/g)。

1.4其他

何明等[11]利用硅胶柱色谱分离纯化得到了2种新化合物Clemapenol A和氢-4-羟基-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮；Shao等[12]从威灵仙中分离获得酚类化合物。

2药理研究

威灵仙有镇痛、抗利尿、抗疟、降血糖、降血压、利胆等作用；原白头翁素对革兰阳性及阴性菌和真菌都有较强的抑制作用；煎剂可使食管蠕动节律增强，频率加快，幅度增大，能松弛肠平滑肌；醋浸液对鱼骨刺有一定软化作用，并使咽及食道平滑肌松弛，增强蠕动，使骨刺松脱；其醇提取物有引产作用。主要的药理作用有：

2.1抗菌抑菌作用

威灵仙抗菌抑菌活性成分主要是白头翁素和原白头翁素。原白头翁素不稳定，易聚合为白头翁素；白头翁素具有显著的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌的抑菌浓度为1∶12500，对结核杆菌为1∶50000，对大肠杆菌也有类似抑菌作用，对革兰阴性菌有效，与链霉素有协调作用，且有强的杀真菌活性的作用[13]。

2.2镇痛作用

实验证明，威灵仙煎剂对热刺激引起的疼痛反应能明显提高小鼠的痛阈值，并且酒炙品的镇痛作用较强且持久[14]。威灵仙注射剂[1]及其大剂量煎剂[15]对冰醋酸引起的小鼠扭体反应具有抑制作用，表现出显著的镇痛作用，并且在镇痛作用与秦艽具有协同作用[16]。

2.3抗炎作用

威灵仙注射剂能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，能显著抑制纸片引起的大鼠肉芽组织生长[1]。它的煎剂能显著减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀值(P

2．4解痉作用

已有研究证明，威灵仙有效成分可使咽部或食道中下端局部平滑肌痉挛得以松弛，且增加其蠕动而使梗于咽或食道之诸骨下移[18]。威灵仙水煎剂可促进肠平滑肌运动的作用[15]。醇提液[2]和威灵仙注射剂[1]均能松弛豚鼠离体回肠平滑肌，可对抗组织胺或乙酰胆碱引起的回肠收缩反应。

2.5抗肿瘤作用

威灵仙总苷(CCS)显示出有较好的抗癌活性。邱光清等[19]研究了威灵仙的不同提取部位的抗癌活性，结果显示CCS对体外培养的艾氏腹水瘤(EAC)、肉瘤腹水型(S180A)和肝癌腹水型(HepA)细胞有杀伤作用，给药浓度越大，作用越强；对小鼠移植肉瘤S180有一定抑制作用。因此对CCS进一步探讨及开发利用是有价值的。

2.6利胆作用

长期服用足量威灵仙有利胆作用[15]。威灵仙水煎剂及醇提取物[2]均能促进大鼠的肝胆汁分泌。且醇提液利胆作用发生快，优于水煎剂，威灵仙注射液 (1 g生药／kg)能促进肝内胆汁分泌量明显增加，同时能使Oddi括约肌张力明显松弛，能有效地促进肝胆管的泥沙样结石及胆囊内的小结石排出，利胆作用良好[20]。

2.7降血压作用

50％浸膏(棉团线莲)对离体蟾蜍心脏，有先抑制后兴奋作用，浸剂的药效比煎剂约大3～5倍，且能使麻醉后的狗血压下降[21]。

2.8降血糖作用

威灵仙浸剂对正常大鼠有明显增强葡萄糖同化的作用，故可能有降血糖的作用[16]。

2.9降血清胆固醇作用

威灵仙大剂量组(20％煎剂0.5 m1)给金黄地鼠灌胃，能降低血清胆固醇的水平[1]。

2.10抗利尿作用

威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50%煎剂0.2 ml约相当于脑垂体后叶素0.1 U的抗利尿作用，且作用时间较长，此作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有关[21]。

2.11 其他作用

威灵仙还能调节体温中枢而解热，能增加尿酸盐排泄，具有抗痛风作用。

3不良反应及救治

威灵仙含白头翁素，有刺激性，接触过久可使皮肤发泡，黏膜充血。原白头翁素易聚合生成白头翁素，白头翁素是威灵仙的有毒成分，临床过量服用威灵仙或大剂量长时间外敷均可引起中毒。外用过量可引起皮肤发泡溃烂及过敏性皮炎，内服过量则可有口腔灼热、肿痛、腹痛或剧烈的腹泻、呼吸困难、瞳孔大，严重者可导致死亡。因此，为避免中毒，在使用威灵仙时应从小剂量开始。另外，可在处方中加甘草，起调和药性，预防中毒的目的。如发生中毒，一般采用甘草和绿豆同煎服用，有较好的解毒作用[22]。

综上所述，威灵仙作为传统常用中药之一，化学成分复杂，药理作用广泛。其单味药，复方的多种剂型和多种治疗方法，广泛用于内、外、骨伤、妇产、小儿、五官等科室，现已引伸应用于20余种疾病。大量临床实践证明，必须经过正确辨证，严格掌握用量，合理使用威灵仙，才可发挥其良好的疗效，同时也才能避免其不良反应的发生[23]。

由于威灵仙药材应用广泛，疗效显著，故对本品的开发利用，展示了良好的前景。今后还应对其化学成分的提取、分离及其药理作用、机制作进一步的研究，进一步开发和综合利用传统中药威灵仙，从而适应中药现代化的要求。

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(收稿日期：2008-02-25)