单硝酸异山梨酯缓释片的研究

【摘要】 单硝酸异山梨酯缓释片是一种治疗冠心病、心绞痛和心肌梗死的药物，它是硝酸异山梨酯的活性代谢产物，单硝酸异山梨酯中有两个硝基，经过体内的代谢之后，才能形成一个具有硝基的单硝酸异山梨酯，如果不经过代谢，它是不会产生任何疗效的。它可以通过扩张患者的外周血管，增加静脉容量，减少回流量，最终降低患者的心脏负担。目前，单硝酸异山梨酯缓释片已经得到了广泛的应用。笔者根据实际情况，针对单硝酸异山梨酯缓释片进行了研究，希望能为广大的相关工作者提供一些参考依据。

【关键词】 单硝酸异山梨酯；临床治疗；剂量；安全性

文章编号：1004-7484（2014）-02-1068-01

1 单硝酸异山梨酯缓释片的药动学特点

单硝酸异山梨酯缓释片是口服药物，吸收良好，不会产生首过效应。患者在服用1小时候以后，血药浓度达到顶峰，生物利用度也慢慢升高，消除半衰期约5小时，作用持续时间8小时。而且肝、肾功能不全的患者使用该药物时，不需要减量，该药物主要从尿液中和粪便中排泄。它的代谢物有扩充血管的作用，所以它可以用来治疗心血管疾病。

单硝酸异山梨酯缓释片是目前应用最广泛的硝酸酯类药物，它克服了其他药物的缺点，其药性很好，而且具有适宜的半衰期和满意的生物利用度。同时，这也使得医生容易控制药物的治疗效果，该药物适合用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的治疗。

2 给药的方案

2.1 一般方案 一般情况下，每天需要服用2次单硝酸异山梨酯缓释片，每次1片。但是在实际的治疗过程中，因为患者对服药的间隔和服药的剂量掌握得不严格，不准确，导致一半以上的患者因为产生了耐受性，所以得不到最佳的治疗效果。单硝酸异山梨酯缓释片有两种剂量，一种是20毫克，一种是40毫克，经过临床研究后发现，这两种剂量的单硝酸异山梨酯缓释片，每隔12小时给患者服用一次，持续一周之后，患者产生了一定的耐受性。这是最常用的给药方案。

2.2 食品和药物管理局推荐的方案 食品和药品管理局（FDA）推荐的用药方案是，以不对称的时间进行给药，每天早上7点到9点服用一次药物，以及下午3点左右的时候服用第二次药物，每次服用1片。因为单硝酸异山梨酯缓释片在临床治疗的过程中，因为剂量和给药的间隔不合理，从而引起了药物耐受性以及反跳现象，甚至严重影响了治疗的效果。食品和药品管理局进行研究后发现，血管对单硝酸异山梨酯缓释片产生耐药性和谷浓度有很大的关系，如果谷浓度每升达到了300微克，那么就会很快的产生耐药性，如果每毫升在100-250微克，则会产生耐压性，如果每毫升低于100微克，那么就不会产生耐受性。而医生给药的剂量和时间间隔也应该根据实际情况来定。

对药动学进行研究，也发现食品和药品管理局推荐的给药方案是不合理的，因为患者在白天的时候活动性很强，发生心绞痛的机率很高，而且药物在患者体内的药物浓度同样很高，处于有效血药浓度状态。但是在夜间，患者的活动很少，患者体内的药物浓度很低，有利于促进恢复血管对药物的敏感性，从而防止出现反跳。

另外，食品和药品管理局推荐的给药方案还存在这样的问题，76%的患者能够在早晨7点-9点的时候进行服药。但是第2次服药的随意性就很大，服药时间非常分散，大约只有35%的患者能够准时在3点左右的时候进行服药。因为患者的依从性很差，所以很难达到最初预期的治疗效果。

2.3 最佳的给药方案 正确的给药方案能够有效的预防心绞痛的发作，而且药效也能够持续近12个小时，没有出现反跳现象，更没有发生无零时效应。

根据单硝酸异山梨酯缓释片普通片剂的最佳给药方案，所得出了血药浓度曲线，并且还制定出了控释制剂，以方便患者的用药，可以产生非常好的治疗效果。为了将单硝酸异山梨酯缓释片控释制剂的给药方案进行确定，可以给不同的患者采用不同的方案，第一种患者每天服用1次药物，服用的剂量是60毫克，第二种患者每天服用2次药物，服用的剂量也为60毫克。服药两周以后，每天服用1次药物的方案降低ST段1mm的时间远远的长于每天服用2次药物的患者。所以，每天服用1次药物的方案最佳，患者每天服用1次60毫克的单硝酸异山梨酯缓释片，能够保持血药的浓度，而且不会产生耐受性。

3 患者使用后的安全性

在患者服用该药物以后，仅有1名患者出现了不适的症状，这和药物的不良反应有很大的关系。另外有1名患者出现了注射部位疼痛的现象，这和不良反应无关，患者的疼痛现象未经过处理自行消失，而且所有患者的生命体征都在正常的范畴内。因此，该药物的安全性较高。单硝酸异山梨酯缓释片因为本身的特点，它能够在患者的体内产生一定的血药浓度，从而防止耐受性和反跳现象发生。在将该药物用于防止心绞痛的时候，它不仅仅延长了作用时间，还具有一定的安全性，所以值得临床推广。

4 总结与体会

单硝酸异山梨酯缓释片可以扩张患者的血管，增加静脉血容量，并且降低心肌耗氧量，缓解患者的心绞痛症状。它的治疗效果非常的显著，目前在临床治疗中得到了广泛的使用。除了要对该单硝酸异山梨酯缓释片的耐药性和剂量进行研究，还要进一步的探索该药物和其他药物联合使用的效果，从而为广大的患者带来福音。

参考文献

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