芹菜素的药用价值

时间:2022-10-02 04:46:13

摘要:芹菜素,又称芹黄素,是天然存在的一种黄酮类化合物,有“植物雌激素”之称[1],广泛存在于多种水果、蔬菜、豆类和茶叶中,其中芹菜中含量最高。芹菜素有较高的药用价值,研究发现它具有神经保护、抗氧化、自由基清除剂、抗肿瘤、抗炎、碳水化合物代谢促进因子、免疫调节剂等作用。本文对芹菜素的药理作用进行详细的探讨。

关键词:芹菜素 肿瘤 氧化

抗肿瘤作用

1.1 抗肿瘤细胞增殖 目前对于芹菜索抗细胞增殖作用的研究主要集中在其对细胞周期的影响。G0期细胞能否进入S期以及细胞能否由G2期过渡到M期是细胞周期能否正常运行的2个关键步骤。芹菜素可以通过影响细胞周期素、周期索依赖激酶、周期素依赖激酶抑制因子的活性来干扰细胞周期的正常运行。

1.2干扰肿瘤细胞信号传导 大量的研究表明,芹菜素对蛋白激酶具有强抑制作用,并通过抑制多种蛋白激酶来干扰细胞的信号传导。芹菜素有强的干扰酪氨酸激酶和蛋白激酶的作用,减少为应答蛋白Grb2提供结合位点,从而达到抑制MAPK级联反应的作用。同时芹菜素在低浓度(12.5mm/L)时可诱导v—H—raft—transformed NIH 3T3细胞系表型转换的恢复,通过抑制MAPK活性起作用,通过将恶性肿瘤细胞阻断于G2M期从而抑制其增殖并促进形态分化。

1.3细胞周期阻滞 芹菜素通过下调cyclin A、cyclin B表达,以及减少cdc2、cdc25磷酸化诱导胰腺癌细胞G2M期阻滞。在含有突变型p53基因的HT-29和MG63细胞中,芹菜素可通过非p53依赖途径上调p21/WAFl的表达,从细胞阻滞于G2期[2]。

1.4诱导细胞凋亡 芹菜素通过促进p53的表达,经转录依赖性与非依赖性途径诱导细胞凋亡,而且细胞的生存率随着芹菜素浓度的增加及作用时间的延长而逐渐降低。进一步研究显示,P53蛋白的升高与活性氧的增高、P53蛋白稳定性的增强、其抑制因子MDM2的下调及p53转录活性的增加密切相关。活性氧的升高主要因芹菜素降低了细胞内谷胱甘肽含量所致。而且芹菜素能够使p53在6、15、20、37、392的丝氨酸位点发生磷酸化,从而使p53的稳定性明湿增强,其中在15和20位点的磷酸化也同时降低了p53与其抑制因子MDM2的结合活性。P53蛋白还能够与线粒体外膜上的Bcl-2结合,激活Bax,诱导细胞凋亡[3]。

抗氧化作用

芹菜素是一种很强的金属离子螯合剂,它可以通过螯合作用降低金属离子参与的自由基反应,从而减少氧自由基的生成。芹菜素是一种自由基清除剂,对一系列黄酮类化合物的研究证实,芹菜素能够清除由芹菜素对过氧化氢光解作用产生的羟自由基。其它研究还发现芹菜素对氧自由基、NO自由基、超氧阴离子自由基等均有一定清除作用。芹菜素可以抑制脂质过氧化反应[4]。

心血管系统作用

越来越多的研究提示,芹菜素可通过多种途径发挥对心血管系统损伤的保护作用达明显增高;与ADR组相比较.ADR+API(M)与ADR+APl(H)两组TLR4的表达明显下降,提示阿霉素所导致的心脏损伤町能与TLR4的过度表达有关。芹菜素可减轻阿霉索性心肌损伤。可能与其对心肌细胞TI,R4表达的影响有关,但其确切机制还有待于深一步研究[5]。

降压作用

近年研究表明,用芹菜治疗高血压,降压效果明显,无毒副作用。Michael等研究发现,芹菜的水溶性提取物中含有大量的黄酮类物质, 其主要成分为芹菜素(apigenin)和毛地黄黄酮(luteolin), 芹菜的降血压和降血脂作用可能与这些生物活性物质有关。其降血压作用也可能与其中含有大量的Na+、K+、Mg2+及其他营养素有关[6]。芹菜素还可降低由主动脉弓注射烟碱或山梗菜碱引起的反射性血压升高,切断或用阿托品、冰冻法阻断迷走神经对降压作用没有影响,说明芹菜素的降血压作用与迷走神经关系不大。

降血糖作用

消化道对葡萄糖的快速吸收,有降血糖作用,有类黄酮物质可改善微循环,促进糖在肌肉和组织中的转化,镁和硒有降糖作用[7]。

肝脏保护作用

肝星状细胞(HSc)是肝纤维化发生发展的中心环节,抑制或阻断纤维化因子的产生和作用对纤维化的防治具有重要的意义。刘晔等在研究芹菜素对血清、巨噬细胞培养上清液和转化生长因子β1刺激的大鼠肝星状细胞HSC—T6胶原合成的影响时发现芹菜素以浓度依赖方式抑制血清、巨噬细胞上清和转化生长因子β1诱导的胶原合成,能抑制肝星状细胞胶原合成。具有潜在的肝纤维化治疗作用。马文军以四氯化碳染毒大鼠为肝损伤动物模型,观察了含有芹菜的蔬菜汁对大鼠脂质过氧化和转氨酶活性的影响,发现芹菜中含有的黄酮物质对四氯化碳引起啉明显的拮抗作用,能够很好 地保护肝脏。

其他作用

芹菜素药理作用较多,有良好的医用价值。但部分作用的机制还没有研究清楚,相信随着科技的发展,人们对芹菜素的药理作用及其机制会有更加深入的研究。芹菜素在临床上也会有更大的功效。

参考文献

[1]鄂裘恺,谢焕松,周鸣鸣. 芹菜素镇痛消炎作用研究,辽宁中医药大学学报, 2008,10(7)

[2]吴华涛,马涛,孟勇.芹菜素对肿瘤抑制作用研究进展,中国现代医生,2009年2月第47卷第6期

[3]刘博文,张斌,陈祖锦.芹菜素抗肿瘤机制研究进展,国际肿瘤学杂志,2010,37(11)

[4]陈暧,周玖.自由基医学.人民军医出版社,1991.36.

[5]束进,严文华,工海波等.多柔比星对乳鼠心肌细胞TLR4\NF—κB信号通路的影响及地塞米松的干预实验研究[J],2009,19(6):480—484.

[6]王仙,于肯明.芹菜素对大鼠阿霉素性心肌损伤的影响,中西医结合心脑血管病杂志,2011,09(1)

[7]朱大元.中国科学院上海药物研究所植物化学研究室黄酮体化合物鉴定手册.科学出版社1981,86.

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