非洛地平缓释片的研制及其体外释放研究

【摘要】非洛地平缓释片是一种常见的药物，其对治疗高血压有着较好的效果，可以降低患者的血压，从而保证患者的身体健康。本文对非洛地平缓释片的研制情况进行了介绍，还对其体外释放情况进行了研究，希望对相关医学工作者提供一定帮助，对这种药物的研制方法进行改良与优化，从而提高其生产的效率，保证药效更好的发挥。

【关键字】非洛地平缓释片；研制；体外释放

本文对非洛地平缓释片的研制方法进行了介绍，这是一种抑制高血压的药物，属于口服药，患者服用非洛地平缓释片后血压会逐渐降低，但是身体可能会出现一些不适症状，常见的有面部潮红、心悸、头晕等，这可能是用药过量引起的，所以患者要掌握好用量。在对非洛地平缓释片体外释放情况进行研究后，可以对处方工艺进行优化，从而保证药效的发挥。

1、非洛地平缓释片与非洛地平比较

非洛地平是一种常见的临床药物，其主要是用于治疗高血压，在服用后药物不会直接对心肌收缩力以及心脏传导直接发生作用，所以其在理论上不会引起低血压症状。非洛地平缓释片是一种口服药物，其也用于治疗高血压，在药效发挥方面与用量有着较大的关系，有的患者用量过大，产生了不良反应，比如心悸、头晕等，但是这些症状一般都会很快消失，不会对患者的身体造成过大的影响。

2、非洛地平缓释片处方工艺研究

2.1实验准备

在对非洛地平缓释片的处方工艺进行研究时，需要进行相关实验，而且实验人员需要做好准备工作，实验的材料包括非洛地平原料、非洛地平对照样品、非洛地平缓释片、微晶维生素、乳糖等。实验的设备包括快速搅拌制粒机、压片机、溶出仪等。

2.2实验方法

在实验的过程中，主要是对非洛地平缓释片的体外释放情况进行研究，所以需要应用多种测定方法，首先需要确定非洛地平缓释片的检测波长，然后需要调整好转速，控制好实验的温度，并把握好取样的时间点，最后确定释放度方法。在实验的过程中，还有一些相关的注意事项，这对实验人员有着较高的要求，其必须有一定工作经验，还要灵活处理实验时出现的突发状况，从而降低外界因素对实验结果的影响。下面笔者对几个重要的控制要点进行简单介绍：

（1）取样时间点的控制

在取样的过程中，实验人员需要根据相关制药准控制取样的时间点，根据非洛地平缓释片体外释放速率变化的特点，保证整个实验过程的真实性，还要结合统计学处理的要求，对药品进行稀释，确定给药的间隔时间，并且保证累计释放率达到90%以上。根据缓释制剂的特点，还要对释药曲线图进行绘制，确定出至少3个取样时间点，然后对药物是否存在突释进行观察，对释药的特性进行分析，并保证释药的过程完全符合药品检测的要求。

（2）释放度方法的确定

在对释放度方法进行确定时，应结合中国药典205版对释放度测定的具体要求，还要选择适合的装置，并选择正确的介质，控制好设备的转速，并做好取样工作。这些工作对精度的要求较高，如果实验人员出现操作不慎的情况，则会影响实验结果的准确性。本次试验采用了分光光度法，在对特定波长处的吸收度进行测定后，还需要对介质进行溶解，并计算出不同药片在不同时间的释放量。

2.3处方工艺筛选

（1）评价依据

按照确定的释放度方法检测被筛选处方的释放度来进行处方工艺的研究。另外，日本药品医疗安全局出版的《仿制药生物等效性试验指导》中指出，对于口服制剂，溶出特性能给出关于等效性的重要信息，所以在仿制药的研发过程中，需研究与原研制剂的溶出比较。指导要求，与原研制剂的溶出曲线对比需进行4条不同的pH条件，口服缓释制剂的4个pH通常为1.2，3.0-5.0，6.8-7.5与水。在非洛地平的处方研究中，我们选择pH1.2，4.5，6.8和水进行与原研的溶出比较。溶出数据使用相似因子法f，来评价其差异程度。

式中：

Ti一取样点时试验制剂的释放度；

Ri一取样点时参比制剂的释放度；

n一取样点的个数C

对于口服缓释制剂，在测定时间内，如果参比制剂的释放）85%，那么乓）40被认为相似，溶出曲线无显著差异；如果参比制剂的释放在50%一85%之间，那么f，，5。被认为相似，溶出曲线无显著差异；如果参比制剂的释放

（2）制备工艺对释放的影响

粘合剂与润湿剂的影响按处方量1万片投料，以5%PVPk30为粘合剂，湿法制粒时发现，物料赫度大，不宜成形也无法过筛，故采用适当润湿剂制备软材：我们分别以纯水，70%和80%浓度的乙醇溶液400g为润湿剂，高速搅拌切削40s制粒制备非洛地平缓释片，考察各自的释放度，结果发现随着乙醇浓度的增加，释放加快。

结果分析：70%浓度的乙醇液对非洛地平缓释片的初期，即0一6h的释放有较大影响，释放数值在制定标准的下限，因此采用80%乙醇液作为润湿剂制备软材。

（3）制备工艺

为了保证制药的准确性，首先需要对原材料进行筛选，还要保证化合物的性能符合非洛地平缓释片的制备要求。按照制备的相关效益，称取适量的非洛地平原料，将其均匀的混合在一起，并且在其中加入一定量的乙醇液使其原料可以更好的融合在一起住，在高速搅拌40s以后，将其进行制粒处理。最后人们还要对其进行风干、压片处理，使其硬度符合人们的要求。

3、结语

本文对非洛地平缓释片的处方工艺进行了介绍，与非洛地平药物相比，而且在药效上有着极大的相似性，但是在口服非洛地平缓释片时需要控制好剂量，如果用药过多会使患者出现轻微的身体不适症状。非洛地平缓释片是一种常见的治疗高血压的药物，为了保证其药效的发挥，研制人员需要对生产工艺进行控制，保证制粒压片的合理性，还要对工艺参数进行调整，这样才能保证用药的安全性。

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