解热镇痛药物的临床应用体会

【关键词】 解热镇痛药;临床应用

解热镇痛药是一类具解热、镇痛作用,大多数还有显著抗炎、抗风湿作用的药物,多为有机酸类化合物,有相似的药理作用、作用机制和不良反应。

1 临床应用

1.1 水杨酸类-阿司匹林

1.1.1 阿司匹林是临床使用最为广泛和持久的解热镇痛药物。①有显著的解热镇痛作用,能使发热者的体温降低到正常,而对体温正常者一般无影响。其镇痛作用对轻、中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等;②最大耐受剂量(3～4 g/d)下有明显的抗炎、抗风湿作用,能使急性风湿热患者在用药后24～48 h内临床症状缓解,血沉下降,因此常作诊断性用药和治疗;也能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛;③抗血栓形成,小剂量可用于预防和治疗心肌梗死、冠状动脉硬化性疾病患者、手术后有血栓形成倾向者以及视网膜血栓引起的发作性单侧性视力丧失(黑症)。

1.1.2 阿司匹林不良反应 ①胃肠道反应:口服对胃黏膜有直接刺激作用,抗风湿剂量可引起恶心和呕吐。饭后服用本药可减轻胃肠道反应;②过敏反应:少数患者可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应;③凝血障碍:在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能,使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原;④水杨酸反应:服用过量时出现的中毒反应,表现为头痛、头晕、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐等,甚至出现惊厥和昏迷;⑤对肝肾功能影响:血药浓度超过150 μg/ml时产生依赖性肝脏毒性,血转氨酶活性升高,个别患者有肝肿大、厌食、恶心和黄疸。

1.2 苯丙胺类-对乙酰氨基酚

1.2.1 对乙酰氨基酚是用量最大的解热镇痛药物之一。解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎作用极弱。因此临床仅用于解热镇痛。该药无明显胃肠刺激作用,对不宜使用阿司匹林的头痛发热患者,适用本药。

1.2.2 对乙酰氨基酚不良反应 是非处方药,常用剂量安全可靠。偶见皮肤黏膜过敏反应。长期使用极少数患者可致肾毒性,如肾坏死和慢性间质性肾炎等。过量误服(10 g以上),可致急性中毒性肝坏死。

1.3 吲哚衍生物及类似物-吲哚美辛

1.3.1 吲哚美辛是很强的非选择性COX抑制剂,因此具有强大的抗炎、镇痛和解热作用。因不良反应多见而且严重,目前临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎、滑液囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎等。对痛经也有较好疗效。对新生儿动脉导管未闭者或早产儿,0.1～0.2 mg/kg静脉注射,每12 h1次,连续3次,能促进动脉导管闭合。

1.3.2 吲哚美辛不良反应 常用量不良反应发生率高达35%～50%,约20%的患者必须停药。以眩晕、前额痛、精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高;厌食、恶心、腹痛、诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之;也可出现皮肤黏膜过敏反应、哮喘发作、中性粒细胞和血小板减少等,但罕有再生障碍性贫血发生。孕妇、从事危险或精细工作人员、精神病、癫痫、活动性胃、十二指肠溃疡患者禁用。

1.4 丙酸类

1.4.1 丙酸类是临床应用较广的解热镇痛药,患者长期使用对本类药物的耐受性明显优于阿司匹林和吲哚美辛,本类药物之间除了效价强度不同外,其他特性难分优劣。属强的非选择性COX抑制剂,抗炎作用突出。其中萘普生的效价强度为阿司匹林的20倍,布洛芬和非诺洛芬的效价强度与阿司匹林相当。也能改变血小板功能,延长出血时间,但胃肠反应发生率低于阿司匹林。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。

1.4.2 丙酸类不良反应 本类药物即使长期应用患者也多耐受,胃肠反应低于阿司匹林和吲哚美辛,少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应。

1.5 选择性环氧酶-2抑制剂 近来合成的多种选择性COX-2抑制剂,临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药疗效确实、不良反应较轻、发生率较低。但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证。

1.6 美洛昔康 口服吸收快而完全,吸收率为89%,对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用,而对血小板聚集功能无明显影响。长期应用,胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。

1.7 塞来昔布 临床上主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。本药不良反应发生率远低于其他非选择性解热镇痛药。其中消化道不良反应比传统解热镇痛药低8倍,长期治疗(12～24周)胃、十二指肠溃疡发生率亦比传统的低2.5～4倍。

1.8 其他解热镇痛抗炎药-保泰松 目前尚在使用的吡唑酮类衍生物,抗炎抗风湿作用强,而解热作用较弱;较大剂量能促进尿酸排出。不良反应类型多、程度重和发生率高,如胃肠反应、肝肾损害、过敏反应、血细胞减少或再生障碍性贫血、水钠潴留、干扰甲状腺功能等,仅次选用于抗炎、抗风湿及急性痛风症,原因不明发热也可试用。

2 不合理使用

解热镇痛药中多数是家用成药,很多人通常受广告或习惯影响,有点儿头痛、身痛、发热不适就吃退热药或止痛片,其中很多是不合理用药。疼痛、发热都是非常重要的疾病信号,不主张很快用药止痛或者退热,否则会延误、掩盖病情,给正确的治疗带来困难,甚至会导致病情加重,产生不良后果,在降低体温的同时,还会带来较多的有害反应,如可致人体免疫力下降;引发胃肠道出血或溃疡;抑制前列腺素生成,使血管不受控制地收缩,造成肾功能损害,这在老年患者中尤其应引起重视。所以只能临时服用缓解一下不适的症状,不能持续服用。