复方茶多酚/β―胡萝卜素含片的研制

摘要：目的 提供一种结合明目和清神两种主要功效的复方茶多酚/β-胡萝卜素含片。方法 以β-胡萝卜素和茶多酚为主药，通过处方筛选，对制备工艺的研究，研制出一种处方配伍合适的含片。结果 通过质量检测，确定了明目清神含片药效检测合格的最佳辅料环境。结论 本研究方法可制备出质量合格，明目清神两种功效的含片。制造工艺简单，容易控制，成本低廉，且生物利用度高。

关键词：茶多酚；β-胡萝卜素；含片

β-胡萝卜素具有保肝明目的功效，茶多酚具有清神、抗氧化等广泛的药理作用。两者能共同存在，其中β-胡萝卜素作为增效剂能增强茶多酚的抗氧化性能。同时茶多酚能抑制β-胡萝卜素的氧化分解，提高体系中β-胡萝卜素的保存率。两者按照比例和工艺共同作用能起到减低剂量，提高药物的利用度和释放吸收速率的效果。基于这一理论研制出明目清神含片。

1资料与方法

1.1仪器的选择 电子天平（赛多利斯科学仪器（北京）有限公司）， CSIOI1型电热鼓风干燥箱（中华人民共和国重庆试验设备厂），单冲式压片机（上海第一制药机械厂），78X-2型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂），752单光束紫外可见分光光度计（上海菁华科技仪器有限公司），ZRS-4智能溶出试验仪（天津大学无限电厂）。

1.2材料的选择 茶多酚（河南正兴食品添加剂有限公司），β-胡萝卜素（上海娇源实业有限公司），甘露醇（中国惠兴生化试剂有限公司上海），乳糖（德国MEGGLE公司），蔗糖（南京化学试剂有限公司），阿斯巴甜（沈阳禾田香料有限公司），HPMC（Shanghai Colorcon）。薄荷油，微粉硅胶，滑石粉均符合药用规格。

1.3方法

1.3.1处方前研究 配制10 μg/ml的茶多酚水溶液，进行全波长扫描，确定茶多酚水溶液的最大吸收波长为267 nm。

配制150 μg/ml的β-胡萝卜素DMF溶液，进行全波长扫描，确定β-胡萝卜素DMF溶液的最大吸收波长为462 nm。

称取25 mg茶多酚用水溶解至100 ml容量瓶定容，分别移取溶液0.16，0.24，0.32， 0.40，0.48，0.56，0.64，0.72，0.80 ml至10 ml容量瓶定容，在267 nm处分别测定吸光度，作图及回归分析得标准曲线Y=0.0423X-0.0022，相关系数R2=0.9993。

称取50 mg β-胡萝卜素用DMF溶解至100 ml容量瓶定容，分别移取溶液1.50，2.00，3.00，4.00，5.00，6.00 ml至10 ml容量瓶中定容，在462 nm处测定吸光度，作图及回归分析得标准曲线Y=0.0027X+0.0184，相关系数R2=0.9991。

1.3.2工艺过程

1.3.2.1处方 茶多酚1000份；β-胡萝卜素30份；填充剂1000份；矫味剂150份；剂10份；粘合剂适量。

1.3.2.2片剂的制备 按处方量称取甘露醇、乳糖、蔗糖、阿斯巴甜，过60～150目筛，充分混合均匀。加入适量3% HPMC-E5溶液，制软材，过10～60目筛湿法制粒。将颗粒于30℃～70℃烘干，过10～60目筛整粒。加入处方量薄荷油、微粉硅胶和滑石粉，并充分混合均匀制成混合辅料。按处方量称取β-胡萝卜素和茶多酚并混合均匀制成混合药物。按处方量称取混合辅料和混合药物混合均匀，9 mm浅凹冲压片，铝塑包装后即得。

1.3.3质量检查

1.3.3.1外观检查 试验所制的含片外观为圆柱状，浅粉色，片面光洁平滑，无暇点折皱，无裂片。

1.3.3.2硬度的测定 压制硬度为3.5的片子作为最终硬度要求。

1.3.3.3 重量差异 根据CFDA附录ⅠD，取供试品20片，精密称定每片的重量，求得平均片重为0.265g，所检测口含片的RSD

1.3.3.4溶出度的测定 参考FDA的溶出度方法，依据其剂型，选择该含片的溶出试验条件如下：桨法，以去离子水900 ml为溶出介质，转速为每分钟100转，于5 min，10 min，20 min，30 min，45 min取样并补充溶出介质。取出的样品稀释后采用紫外分光光度法在267 nm处进行测定吸光度A，并计算含片在5，10，20，30，45 min时的平均累计释放度（n=6）分别为35.2%，75.7%，93.9%，99.9%，99.8%。

从以上溶出度结果可以看出，根据处方制得的含片在20 min时能崩解完全，在10 min～30 min内药物能全部释放完全。

2讨论

本研究采用半干式颗粒压片法，通过辅料的筛选，优化工艺条件，确定了更加适宜的处方。对含片进行了质量研究，结果表明该含片的外观完整光洁、色泽均匀，硬度、溶出度度等均符合药典要求。

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