莫西沙星的药理作用与临床应用

【中图分类号】R46【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0409-02

【摘要】莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，本文对莫西沙星的药理作用特点、药物动力学、临床用药剂量及用法、临床疗效及不良反应等进行了综合讨论。研究结果表明，莫西沙星口服吸收较为完全，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等均有显著疗效，对呼吸系统感染的治疗效果较好。其不良反应主要包括消化系统和神经系统的轻微不良反应，临床用药安全性较高。

【关键词】莫西沙星；抗菌；药理；临床；治疗；清除率；氟喹诺酮

莫西沙星（moxifloxacin，MXFX）是一种新型的广谱抗菌药物，自从1999年拜耳公司首次研制后上市以来，由于其治疗效果较好，在临床中得到了广泛的应用[1]。本文对莫西沙星的药理作用及临床应用情况报告如下。

1莫西沙星的药理作用特点

1.1化学结构

莫西沙星属于新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，化学名为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-[八氢-6H-吡咯并（3，4-b）吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸，其化学结构是在8位碳原子上引入甲氧基团。这种化学结构既可以增强药物对细胞膜的穿透力，提高对革兰氏阳性菌的作用效力，又可以通过7-位二氮杂环取代基组织细菌对药物的排斥作用，明显的减少喹诺酮类抗菌药物耐药菌株，相对而言临床价值更高。

1.2作用机制

莫西沙星的化学结构不同于其它的氟喹诺酮类抗菌药物，但作用机制与抗菌谱与其它氟喹诺酮类药物相似，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的作用较强，都是通过生成DNA、拓扑异构酶以及氟喹诺酮类药物的络合物，使拓扑异构酶DNA反应的中间体稳定，从而达到杀菌的目的[2]。

1.3药物相互作用及交叉耐药

莫西沙星与华法林、地高辛等药物共同使用时不会对其它药物的治疗效果造成影响。莫西沙星与环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等其它氟喹诺酮类药物可能存在交叉耐药菌。

2莫西沙星的药物动力学、用法与剂量

临床中常用的莫西沙星有口福片剂和注射针剂两类。莫西沙星的临床常用剂量一般为400mg，1次/d，生物利用度为92%，血浆半衰期较长（一般为10h左右），在人体内吸收良好，在口服1-2h后达到药物浓度高峰（最高血清浓度可达3-4mg/L）。其组织分布容积Vss略为21kg，与血浆蛋白的结合率为45%。进入体内的一半的莫西沙星在体内经肝、胆、肾代谢，以葡萄糖醛酸化合物以及磺酸酯轭和物的形式被代谢，在尿液中回收率为20%，大便样品中可回收到25%。当血液或呼吸道组织中铁、锌等金属离子的浓度较高时，莫西沙星的生物利用度会受到抑制，因此在服用含有某些金属阳离子的药物4h后，方能服用本药。

3莫西沙星的药效

近年来由于抗生素的滥用，细菌耐药性越来越强。常用的四环素和红霉素等抗菌药物已不能起到有效的作用，第三代的头孢菌素以及喹诺酮类药物也存在不同程度的耐药。莫西沙星作为第四代广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑制作用，并且对支原体、衣原体、军团菌等也较有效[3]。莫西沙星对肺炎链球菌的MIC90

4莫西沙星的不良反应

莫西沙星具有较好的用药安全性，其不良反应主要是消化系统不良反应，如恶心、呕吐、轻度肝脏损害等[11]，有患者可出现头晕或皮疹等中枢神经不良反应[12]。尚未见其它系统有明显不良反应，仅有0.85%的患者因不良反应而退出治疗。在服药时要注意避免与抗酸剂共同使用，以降低药物生物利用度。如将莫西沙星与铁剂同时服用，将降低其有效吸收率，AUC可下降40%。有动物实验结果表明，妊娠期服用莫西沙星可能会致畸，并影响幼儿关节发育，因此孕妇和儿童应谨慎使用本药。

总之，莫西沙星疗效确切，用药安全性较高，值得临床上推广使用。

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