药物化学范文

药物化学范文第1篇

你是药房发药的？

每当我向别人自报家门，说自己是药学专业的时候，往往会被问一句：“你以后是药房发药的？”

我：“……”

鉴于这样问的人实在太多，我有必要回应一下关于“我是不是药房发药的”这个问题。实际上，药学专业是个总称，包含很多细分领域：药理学、药剂学、药物分析学、临床药学、当然还有我所学的药物化学。它们之间的关系是这样的：药物化学家无数次做实验，经过无数次失败，做出数以千计的化合物，转交给药理学家做活性测试和药物作用机理研究。药理学家在测试过程中要和各种细胞、细菌、病毒、老鼠、兔子、狗还有猴子打交道，如果发现一个化合物能够成药，就交给药剂学家做个剂型出来，然后研究这个药是要给人嗑下去呢还是直接一针打进去，同时药物分析人员会专门针对这个药研究出独特的分析方法。在化合物成药上市之前，临床药学的同志们还要做很多临床实验，证明这个药物是安全有效的。粗略的流程大概如此，虽然几句话说明了我们这群家伙都在干吗，但是这套流程顺下来快的话也要十几年才能走完，在此期间，真金白银哗哗地流。

回到发药的问题，实际上只要毕业后进入医院的药剂科，无论是研究生还是本科生抑或是专科生，都先是要去发药的，谓之轮岗。至于要发多久的药，那得看造化，有些人发一辈子，有些人会转向临床做临床药师，也有做科研的，更有升官发财之类。在药剂科发药，实在是个单调的工作，就在我写这篇文章的时候，我的一个朋友就正在药房愁眉苦脸地发药。

作为药物开发中的重要环节，学药物化学的究竟做什么呢？一般来说，先设计化合物，然后把它们做出来，再测活性，根据测出的结果，再设计一次，再合成，如此反复，直到结果满意为止。以上就是普通的合成药物化学，实际上还有一种计算药物化学。计算药物化学所做的是用计算机软件，或者自己写脚本，编程序，模拟药物跟靶标之间的相互作用，蛋白之间的相互作用，或者计算机辅助药物设计等。俗话说文人相轻，其实在医药科研领域也一样，这两方面的科研人员都觉得对方做的事情简单。其实他们都错了，这两个方向的科学家在工作中需要通力合作，相辅相成，才能推进科研的进度。

相信此时你可以想象出做我们这行的人是个什么状态了：做合成的，就是在通风橱里做着各种化学实验，没错，就是网上都能查到的各种化学实验室的模样，只是比图片上要脏乱差;做计算的，就是在电脑面前敲敲点点，没错，就是跟做IT的码农们差不多。无论做哪个，都要费尽脑力和体力。

本硕博就业有什么区别？

读本科时，我选择考研是因为不想做医药代表，后来研究生毕业工作了一年半又回炉读博，是因为我在工作的时候已经看到了我的天花板（虽然还没碰到）。药物化学不像计算机专业，对于学计算机的同学来说，硕士研究生就是能给个人带来最高收益的学历了，他们在企业的薪资水平大概是15000元到18000元，而博士毕业后大概只能回高校当老师，工资在五六千的样子。相比之下，我们这行的收入水平和学历层次有着极为紧密的关系。比如，本科生进入企业做合成，领导大概会交给一些别人已经做得较为成熟的项目;硕士生进去，领导大概会交给一些不是很成熟的项目;博士生进去，领导大概会交代新的项目去探索;博士后进去，领导大概会让你领着小弟去探索;等博士或者博士后毕业，又有了几年工作经验，领导大概会让你当个小领导。有工作经验的博士后们的天花板是最高的，如果是海归博士后会更高。

药物化学专业硕士毕业后如果不想做研发，也可以进企业。我有位朋友硕士毕业后就做了一年合成，然后跳槽到一家世界排名前十的药企做医学情报的工作，工作4年薪酬已经十分可观。另一位朋友则从事专利申请相关的工作，当办公室白领。也有朋友去医学信息部门工作，现在已经是主管级别的职位，还有师姐毕业后到国企做管理培训生，也有博士师兄做了两年合成以后跳出来自己创业。当然也有毕业以后到国外读博或者去做博士后的各位前辈。药化专业的研究生横向对比其他药学专业来讲，找工作比较容易。

读研大多待在实验室

药化是一个很苦的专业，硕士期间，我们实验室从早上8点半开到晚上10点半，每周工作6天，有时候直接工作7天。我的博士导师在斯坦福读博士的时候经常从早上7点半工作到午夜，他说从没试过在晚上12点前离开实验室。工作环境也相对脏乱差，异味乱飘。为了要合成出目标化合物，我们可能需要试遍所有可能的条件，同时开五六个反应，甚至还要自己创造一些新条件，这个过程是对体力和脑力的双重考验。

别以为这就是全部，学药化的我们要了解药理、生物等方面的知识，及时跟踪前沿科研动态，以免视野过于狭窄。为什么？因为药物化学是个交叉学科，有机化学是基础，上层建筑的火树银花需要我们大量的积累，要不然照不亮天空。

药物化学范文第2篇

［关键词］药学；药理化学；分析化学

随着我国医疗事业的飞速发展与进步，药学研究水平越来越高。其发展主要依赖于药物分析技术，药学研究对我国医药事业开发、创新、发展等方面具有重要促进意义，能够间接提升我国经济水平，从根本上提高我国健康保障水平。

一、药物化学和分析化学的基本概念

（一）药物化学概念

所谓药物化学主要是将化学分子原理应用于药物研发，从科学角度分析化学药物的基本构成、生物效应及相应药性原理等相关内容，用于新类型药物研发。药物化学研究需要两方面来共同促成，其一是生物学，另外一方面是化学，其在药物研发中主要明确药物的活性物质或药性机制，分析患者用药治疗后，药效对机体的代谢作用，及机体对药物的适应情况及吸收情况等。

（二）分析化学概念

所谓分析化学主要是指对物质中相关药物成分、不同结构含量等进行测量，将测量的物质指标进行化学分析，其属于物质化学分析的一门科学，除此之外，有关于物质成分测量所用仪器也包含在内，属于分析化学的一部分。分析化学中对药物成分进行测量分析的方法被称为化学分析法，这种方法在测量过程中主要应用天平和所要测量的物质及试剂，将其用玻璃器皿盛放，将所测量的物质成分计量指标与测量过程中出现的化学反应两者相互对应分析，以此得出结论。另外一种分析方法即仪器分析，这种方法在满足上述作用的同时还能够进行微量分析及形态、结构分析等。

二、物理化学和分析化学的发展及作用

（一）物理化学和分析化学的发展

早在19世纪，物理化学这一概念被提出，并且于30年代和40年代蓬勃发展。物理化学概念被提出后科研人员研制出了磺胺类药物，投放于临床治疗，响应效果较好，对患者的预防感染及临床治疗均具有一定促进作用，在投放应用的10年内，β内酰胺类抗生素研发技术逐渐完善。于19世纪40年代有相关研究人员研究出了抗菌药物的药性、活性及药物机理等，将其与药物成分及结构等相关内容相互融合，用于新药的研制，就此不同种类药物越来越多。于19世纪末时，通过研究人员的努力，对于新药的研制不再仅依靠药物活性机理及其成分结构方面入手，新药的不断研制也是物理化学逐渐认识的过程，研究人员能够明确大部分种类药物在机体中出现的生化效应，能够明确不同类药物应用于人体其活性及产生的药效，就此于19世纪末可以通过不同类型、病症患者的实际患病情况入手，分析患病原因，实现新类型药物研发，对症下药治疗。于20世纪分析化学理念被提出。分析化学除了分析方法以外，其能够用于新药研制主要依赖于分析仪器，在不断探索发展的过程中，仪器分析方法逐渐占据主要地位。在整个20世纪中，40年代至80年代之间，出现了三大重要学科领域，即材料学、环境学和生命学科，这三大学科通过与仪器分析方法联合应用研究，在一定程度上成就、完善了分析化学，促进其发展进步。从当今环境来看，仪器分析方法又与计算机信息科技相互联系到一起，以计算机为载体、以网络信息为媒介，将分析化学中测量的数据、信息进行整理、收纳，最终录入电脑，实现信息传输及智能分析。目前，信息化仪器分析中最具代表性的即为传感器的发现及图谱快速检索和实验室自动化等。

（二）物理化学及分析化学的作用

从不同角度来讲，物理化学和分析化学的作用存在一定差异，是不同的。物理化学更偏向于药物活性、机理及药性和机构的研究，极大促进了早期药学的研究与发展，为后续的新类型药物研发奠定了坚实基础。同时，20世纪内的分析化学主要是用于药物成分、剂量的测量及化学实验反应研究，其属于实验方法的一种，并且在仪器分析发展进程中，挖掘了与药学有关的不同学科，为药学研究提供更全面、系统的理论支持，促进药学研究。当前，仪器分析法融合计算机信息技术，实现了仪器分析的智能化和自动化，其具有测量分析数据准确可靠、操作迅速等优势，但是从另一方面来讲，仪器设备购置昂贵并且对仪器操作者要求较高，操作繁琐，这些都是局限性。从大方面来讲，物理化学和分析化学的丰富及发展对于我国药学研究均具有一定促进作用，通过对不同药物运作机制的研究和不同药物成分实验研究，研发了不同类型的新药物，将其用于临床治疗。综上所述，药物化学和分析化学是药学的重要组成部分，两者在不断发展中融合不同新技术，为药物研发、临床治疗及医疗事业的发展都起到一定促进作用，具有重要意义。

参考文献：

［1］王巧峰，王全军，刘雪英.药学专业无机化学教学实践与体会［J］.基础医学教育，2014，16（7）：507-508.

［2］杜利月.高职高专药物化学教学探讨［J］.中国中医药现代远程教育，2012，10（5）：54-55.

［3］彭婷婷，安芸，董晓辉.高职高专药物分析专业课程改革探讨［J］.齐齐哈尔医学院学报，2011，32（18）：3010-3011.

［4］袁强，何岚.关于药学类专业开设综合性和设计性实验的探讨［J］.内蒙古中医药，2011，29（9）：124-125.

药物化学范文第3篇

关键词:药学化学;教学改革

中图分类号:G642 文献标识码:A 文章编号:1008－021X(2016)02－0120－03

药物化学是药学领域一门综合性学科。药物化学课程教学内容主要有药物名称、结构式、理化性质、鉴定分析方法、合成线路、临床与应用、体内代谢途径等主要内容，它是药学领域的骨干学科［1］。近年来分子生物学、分子药理学和量子生物化学学科迅速发展，人们对生命本质的认识已经深入到了微观结构分子水平，这不仅推动了新药研究与开发，也推动了化学制药行业的快速发展。但是随着世界各国医药行业的发展，也面临着诸多困难与问题。特别是制药行业生产一线的科技应用型人才短缺，高端技术人才和药学领域复合型人才匮乏。人才是推动行业发展的根本和原动力。新药研究发开与需要一大批理论和实际应用相结合的复合型人才。因此培养一大批药学基础知识扎实，动手能力强，具有创新思维的药学研究型和应用开发型科技人才是时代所需。研究如何提高药物化学的教学效果、改革教学方法、调整教学目标及教学内容具有十分重要的现实意义［2－5］。

1重视课堂教学内容

1．1调整课程教学内容和教学思路

药物化学教学内容必须适当精简、合理取舍，切实做好课堂讲授与课后作业、理论教学与实验教学的紧密结合。目前许多高等院校开设的药物化学课程理论性过强，内容杂乱繁多，学生学习感觉知识点太多，需要死记硬背的知识点也多，内容丰富多样。如此的教材现实，如果教师不进行有效归纳整理，不分主次，满堂灌输，教学效果肯定不好。就药物化学本身而言，其内容比较枯草乏味，化学名称结构式复杂，也的确很难记住。面对这些实际问题，如果不及时解决，学生可能就会逐渐失去对学习这门课程的热情。一旦同学们缺乏学习热情，没有了学习的原动力，那么教学效果是可想而知的。因此作为药物化学课程教学者就应该本着先易后难，先重点后一般的原则让学生在上课时能深刻理解老师所讲的内容，能够体会并注意到老师讲授的重点内容。同时辅以些许典型案例分析，这样学生们就可以明白药物化学在药学领域，在疾病治疗，在维持身体健康等方面所起的重要作用，就会重新认识到药物化学的重要性，把理论性强的内容化繁为简，由易到难，用通俗易懂的讲义达到推陈出新，用比较形象课件把枯草乏味的知识具体化，这样学生记忆更深刻，自信心和学习热情就会不断高涨。例如，我们在学习典型药物合成的时候，老师授课应该从结构相对比较简单，合成路线也比较短的典型药物的合成方法入手，剖析它的结构特点，化学合成路线，分离纯化手段，质量分析方法、可能存在的杂质研究，可能的溶剂残留等，逐步延伸到结构式较为复杂的药物的合成制备、分析纯化、药物代谢、构效关系等研究;在讲解药物的定性鉴别时，特别是存在多种鉴别方法时，作为教师更应该选择那些简单，易于理解学习和实际应用中较为常用的方法来讲解剖析，而不是没有取舍，不分主次，面面俱到。教育不仅仅是知识的传授，更重要的是教给学生们正确的学习方法，所以在教学过程中我们要多注重对同学们的创造性思维进行引导和启发，鼓励课前自学和预习，做好读书笔记，引导鼓励查阅文献，阅读期刊科技，拓宽眼界，培养独立思考，发现问题，解决问题的能力是教学工作的重要目标。

1．2调整课堂教学方法

［6－8］虽然药物化学课堂教学方式多种多样，但其主要目的都是一致的。就是如何能有效调动学生的学习积极性和主动性，激发同学们的强烈求知欲，引发学习兴趣。传统的填鸭式的教学方法存在许多弊端，早已不能满足当代大学生们的需求。书本主义，满堂灌的教学方式必须进行改革提高，采用新式教育法如启发式、提问式、讨论式、答辩式以及现场案例剖析式等多种现代化教学方式能把丰富的药物化学知识点和教学内容更加准确地传授给学生。课堂上适时组织同学们进行分析和讨论，引导他们得出科学合理的结论，也可以组织同学们去制药公司、科研机构、医院临床进行实地参观学习，实地考察体验，深入探讨实地认知学习，不断巩固和扩大同学们对药物化学的认知度，达到理性认识和感性认识的结合。把教学过程变成培养提高学生分析问题和处理问题能力过程，于不知不觉中培养学生的自主学习能力。随着现代科学技术的发展，教学手段和教学工具也更加先进和多样化，我们应充分运用这些现代化的教学手段，使教学内容更加形象、更加直观，使一些抽象的理论形象化、简单化，同时还可以起到活跃课堂气氛的作用。这就要求教师必须下功夫熟练使用各种现代化教学工具和办公软件，做好药物化学课堂讲义，并辅以形象化的PPT课件。教学多媒体的选择、制作与组合设计是教学设计的中心环节，结合药物化学的教学特点，结合挂图、投影展示一些复杂药物的分子结构、作用靶点、作用机理等是非常必要的［9－10］。我们还可以充分利用网络资源，通过互联网、电子邮件等方式进行师生交流互动，与世界各地的同学们在网上进行项目合作研究与交流，比如合作发表研究论文，交流学习方法与心得，交流学习重点和难点，互通有无，取长补短。所有这些教学方式不仅使学生容易接受，而且也充分利用了同学们的业余时间，对药物化学新知识的接触更多更广，同学们学习兴趣就会更浓，学习效果就会大大提高。

1．3重视培养学习兴趣

爱因斯坦曾经说过兴趣才是最好的老师。兴趣是认知需要的心理表现，是人类对某些事物优先给予注意，是带有积极情绪色彩的认识倾向，有了学习兴趣，同学们就会主动找机会找时间学习，越学习越有动力。培养学习兴趣要贯穿药物化学教学过程始终，教师必须经常关注药物化学学科的发展前沿，研究难点及热点，激发同学们学习兴趣的教学过程中要时时穿插药物化学及相关学科最新研究进展和应用情况，对人类文明的重大作用。学科的发展日新月异，技术更新更加突飞猛进，在药物化学课堂讲授中，经常介绍一些挑战性的课题和新发现、新成果、新进展。有条件的科研院校，可以以高水平科学研究和重点学科建设为依托培养医药领域创新型人才，邀请医药学科领域内著名院士、博士生导师、资深教授、专家、学者、医药公司研发总监、总工程师等作医药领域相关科学前沿讲座和实际应用讲座。可以围绕人类重大疾病的发现，如何应对，如何开展新型治疗药物的研究开发，以及人类目前未曾攻克的重大疾病的治疗等问题开展讲述与讨论，充分调动年轻同学们勇于挑战科学难题的勇气和热情［5］。势必大大激发并培养同学们的学习兴趣和热情，兴趣是最好的老师，一旦同学们有浓厚的学习兴趣和热情，教学效果必然大大提高。

2重视实验课

药物化学是一门试验性很强的学科，改进药物化学实验课教学内容，重视同学们实验技能的训练与培养，对同学们掌握药物化学基本理论知识、提高同学们个人综合素质是十分必要的。药物化学理论课和实验课最好同步进行，可以起到理论指导实验，实验证实理论的效果。实验内容要精心选编，可以自编实验教材，根据学生自身情况开展合适的药物化学实验课，本着参考各种实验教材的原则来精心编写药物化学实验课之讲义，尽量把实验和理论安排在同一时间段进行，这样可以让理论和实验联系起来，用理论指导实验，用实验验证理论，让同学们对药物合成理解更加透彻，更加深入。在实验课教学过程中，严格要求同学们课前预习，在预习准备的基础上，以传统的实验教学方式为主，即先讲解实验原理、操作步骤、注意事项等，然后就实验重点难点提出问题，共同讨论，引导同学们分析解答问题。在分析讨论过程中，同学们会对实验原理、操作步骤，注意事项等进一步理解掌握，就会更加有信心把实验做好，最终结果可以达到培养学生的动手能力和学习兴趣之目的。严格规范实验操作过程，在进行实验课前，要求同学们好好预习，写出预习提纲，以便在实验过程中做到心中有数;而具体实验过程中，必须严格要求每个学生都能独立掌握实验基本操作技能，老师首先做好实验示范，重点讲授之后给同学们提供尽可能多的独立操作机会，并及时纠正错误操作方法和步骤;实验结束后，要求同学们认真写出规范的实验报告，特别要重视实验结果的真实性，可靠性。原始数据必须在教师签字后学生们才能离开实验室。鼓励对实验结果进行讨论，对未取得预期实验结果的同学，要帮助他们分析失败的原因并提出改进意见，鼓励同学们利用业余时间再做一次，从而培养学生严谨的科学态度和严肃的工作作风。

3提高教师专业素质

药物化学是医药领域的带头学科，主要以化学，特别是有机化学为基础，内容涵盖药学、医学、生物学等内容［7］。因此作为一名药物化学教育工作者，不仅需要系统全面地了解和掌握药物化学的基本知识，还必须具有一定的化学、生物学、医学和药学等相关知识，尤其是有机化学、药理学、药剂学的系统知识。因此要求教师自身不仅要博览群书，而且要能够将这些知识融会贯通，运用自如，比较熟练地运用到药物化学课堂教学过程中去。还需特别强调的是，药物化学教师本人平时必需及时更新和补充药物化学相关新的知识内容，了解药物化学发展的最新研究动态和研究热点，把握新世纪药物化学的发展趋势，在具备这样的不断学习和更新知识面的前提下，才能真正正确指导学生们学好药物化学，激发学生们的思维和求知欲望，使学生们认识到学好药物化学的重要性，认识到学好药物化学不仅能为后续学科的学习打下良好基础，而且还能更好地适应今后工作和学习的需要。

4建立良好的师生关系

原则上讲，一门课程无论有多么重要，如果教师不受同学们欢迎，那同学生们的学习兴趣就自然不高，就不会主动找时间找机会去学习，有的甚至放弃学习。这样的情况教学效果肯定差;如果教师与学生的关系相处的比较融洽，同学们愿意接近你，愿意与你交流，那么学习兴趣自然而然就高了，学习态度也会认真得多，教学效果必然就好。因此，处理好师生之间的关系，主动和同学们交朋友，做到和蔼可亲，平易近人，对进一步提高教学质量将起着很大的积极作用。教学活动中，教师是积极活跃的、起主导作用的因素［11］，关键是教师如何去引导和处理。因此良好的师生关系的建立重点还是在于教师本人的意向和改变。如果我们平时多主动参与学生组织的集体活动，与同学们共同生活，同学们遇到困难问题时，主动帮助解决，多付出一份爱心，批评教育时，我们可以先表扬其优点，再批评其缺点和不足，并注意批评的语气和分寸。在学习上对待同学们要做到既严肃又关爱，让学生们真正感受到教师的关心和爱护，就会更加努力学习回报老师的关爱。

5结束语

药物化学本身是一门不断发展的综合性学科，各种新药品不断上市临床应用，不断更新换代，因此对于药物化学的教学内容和教学方法也必须不断改进提高，提高药物化学教学质量的最为核心的任务是提高药物化学各类人才培养质量。本文围绕药物化学教学质量这一主题，从教师的课堂驾驭能力和学生们的学习能力出发，以教学质量提高过程中所遇到的具体问题为切入点，对如何提高药物化学教学质量进行分解剖析和探索。结合我校药物化学教研室在教学过程中所进行的一些教学改革与摸索，就如何更好地培养出药学领域高素质人才，更好地把讲授药物化学理论与实验相结合，提高教学质量，多出人才，快出人才，与同行们分享和提高。

参考文献

［1］郑虎．药物化学［M］．6版．北京:人民卫生出版社，2008:1－3．

［2］韩建军，宁娜，张家俊．高职药剂专业《化学分析》课程教学改革探讨［J］．铜仁职业技术学院学报，2012，10(2):56－57．

［3］刘列，杨汉武，刘金亮．依托科研优势搞好研究生特色实验教学［J］．高等教育研究学报，2012，35(3):109－111．

［4］罗再刚．浅谈药物化学的教学体会［J］．广州化工，2012，40(14):199－200．

［5］甘秀海，王波，姜金仲，等．开放式教学在药物化学教学中的探索与实践［J］．广东化工，2013，41(14):192－194．

［6］陈优生，刘晓庚．药物化学教学改革探索［J］．广东化工，2006，33(7):118－119．

［7］曾鸿耀，熊俊如，孙国锋．药物化学教学改革探索［J］．广东化工，2012，39(6)，365－367．

［8］王亚军，余梅芳．药物化学教育改革的探索与研究［J］．湖州职业技术学院学报，2010(2):68－70．

［9］WilliamsDA，LemkeTL．药物化学原理［M］．赵建，蒋兴凯，译．北京:中国医药科技出版社，2005:1－2．

［10］昌盛．提高药物化学教学质量的思考［J］．中国科教创新导刊，2013，34:103－104．

［11］李菁．浅析如何提高药物化学的教学效果［J］．卫生职业教育，2007，10(10):84－85．

药物化学范文第4篇

关键词： 药物化学 课程改革 案例教学 实践应用性

“药物化学”是药学类专业的重要课程，主要研究化学药物的结构、性质、制备、代谢、构效关系，以及寻找新药的途径与方法。它是一门综合性学科，以化学学科为基础，与生物化学、药理学、药代动力学等多学科相互渗透，并为药物分析、药剂学、制药工艺学等相关专业课程奠定相应的化学基础。既有较强的理论性又有较强的实践性，是药学、制药领域的重要学科之一[1]。

该课程一般安排为每周4课时，一学期完成，如何在有限的时间内让学生较好地掌握基本知识和技能，更好地为专业课程的学习打好坚实基础，成了一个值得思考的问题。为此，笔者在教学实践中不断探索，紧扣专业、学生的特点，对教学内容、教学方法、教学手段等多方面进行改革，取得了较好的效果。

1.根据专业需求，调整教学内容

“药物化学”作为专业基础课，其服务的主干专业课程为“药物分析”、“药剂学”、“药物合成原理”和“制药工艺学”等。在教学中，遵循基础课程“必须、够用、适用”的原则，注重结合，突出重点，根据专业需求及学生特点，对各章节内容进行大胆又适度的调整。

1.1区分主次内容，进行强弱处理。

强化有关药物化学结构和理化性质的内容，这里包括药物的各项检验，如杂质检查、定性鉴别、定量分析、剂型要求、配伍禁忌等。因这些内容在后续专业课程“药物分析”、“药剂学”和“药物合成原理”中均会涉及，所以通过强化这些内容，可使该课程与专业课的衔接更加紧密。对于与专业课程联系相对比较少的内容，进行弱化处理。如药物的构效关系及与此相关的寻找新药的途径与方法这些比较高深的内容，结合职校学生的特点，只需介绍性地了解就可以。

教学内容这样强弱处理，既为后面专业课程的学习打下了较好的理论基础，又节约了课时。

1.2整合相关课程内容，避免重复。

如药物的体内代谢、作用机制等内容，在“药理学”课程中会详细讲解，本课程中只需简单联系即可；药物的作用及临床用途等内容，学生可以在“常见病防治”这一课程中具体学习。这样，充分体现了“既不重复，又够用、实用、适用”的原则。

2.改革教学方式，优化教学效果

2.1采用案例教学法，变抽象为具体。

传统的教学模式将药物按照药理作用分类成章，如“第一章解热镇痛药”、“第二章维生素”、“第三章抗生素”等，然后逐章“满堂灌”，各章按照“概述本章药物分类构效关系典型药物名称结构制备理化性质杂质检查药理作用贮存条件等”进行教学。这样授课固然条理清楚，系统性强，但较枯燥乏味，学生学习兴趣低下，这些知识在某些真实场景中出现时，学生往往一头雾水，不能学以致用。

案例教学法，把教学内容变虚为实，将知识点变独立为关联，通过学生小组讨论，亲身参与案例分析，可充分激发学习兴趣和学习热情，从而提高教学效率。同时，一个个基于生活及工作实际的案例，使学生更能体会知识的实用性。

如常用感冒药“白加黑（氨酚伪麻美芬片/氨麻苯美片）”，其中四种主要成分分属不同的章节，白片通用名中的“氨酚”和黑片通用名中的“氨”都是指“对乙酰氨基酚”，属解热镇痛药，白片中的“伪麻”和黑片中的“麻”都是指“伪麻黄碱”，属肾上腺素能药物，白片中的“美芬”和黑片中的“美”都是指“右美沙芬”，属镇咳药，黑片中的“苯”指“苯海拉明”，是抗组胺药。这四种药物在各自相应的章节中都会学到，但学完以后让学生分析白加黑的成分及其药理作用，大部分学生会一脸茫然。若教学时以此作为一个案例进行，学生不觉得理论知识的抽象和独立，而能深切体会知识的实用性和关联性。然后，推及其他多种复方感冒药，学生就会对这一类药物有一个清晰的认识，这对他们今后工作乃至于日常生活都具有实际的指导作用。

再如“联邦止咳露”，其成分是可待因、麻黄碱、马来酸氯苯那敏和氯化铵，也是分属镇咳药、肾上腺素能药物、抗组胺药和祛痰药这几个不同的章节。授课时，准备好该药品的说明书作为案例教学材料，请学生找出各成分在教材中的归属并分析它们的药理作用，特别对说明书上的部分内容进行详细解读，如对“适应症”、“不良反应”、“注意事项”、“药物相互作用”等条目中的内容进行分析，可使学生进一步理解掌握药物特性。如“注意事项”中有“用药期间不宜驾驶车辆、管理机器及高空作业等”，其原因是成分之一马来酸氯苯那敏属于第一代抗组胺药，有中枢抑制的副作用，即会引起嗜睡，所以用药期间若驾驶车辆、高空作业等，可能会有发生事故的危险。

经过多年资料搜集并不断进行经验总结，我们编写了《药物化学案例集》，将有关药物化学的案例素材先按照教材内容的分类方式归于相应各章或作为综合型案例，然后将其分类为“故事型案例”和“讨论分析型案例”，故事型案例主要是关于药物化学发展史或明星药物的，如青霉素、链霉素的发现，西咪替丁的成功研制，反应停、阿司匹林、伟哥等药物的发生、发展过程等；讨论分析型案例主要是临床用药案例、药害事件案例、禁品和案例等。这本“案例集”对本课程教学起到了很好的辅助作用[2]。

2.2立足实践应用性，深切体会学以致用。

药物化学课程中，对典型药物的教学主要是从结构、制备方法、理化性质、作用及用途、贮存方法等几方面进行的，教师到位的讲解虽然能使学生当时理解接受，但碰到具体问题时，仍不会将其联系应用，所以教学时应立足实践应用性，让学生时刻体会理论知识和实践应用的联系。

特别是典型药物的理化性质，是教学重点，也是教学难点，要学习药物的酸碱性、稳定性、含量测定、杂质检查等，这些知识点本是非常枯燥的，也是容易转瞬即忘的，立足于它们的实践应用性进行教学，情况大有改观。

如阿司匹林的理化性质分析，它的酸碱性为“游离羧基显酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液”，强调其实践应用性“可用标准碱液中和滴定法进行含量测定”；它的稳定性为“差，表现在酯键易水解，碱性及加热条件下更易”，其实践应用性较多，如①用碱液测阿司匹林的含量时，温度不应超过10℃；②可通过嗅其是否有醋酸味，初步判断其是否变质；③临床上通常使用其固体制剂如片剂等，且制剂中常加入某些有机酸（枸橼酸或酒石酸）作稳定剂，防止其水解、氧化变质；④可用于鉴别，其水溶液遇三氯化铁试液不显色，放置或加热后，遇三氯化铁试液显紫堇色；⑤可用于鉴别，其溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，加热，放冷后酸化，析出白色水杨酸沉淀，并产生醋酸的特殊臭气。利用酯键水解反应，可供鉴别和测定其制剂含量。其稳定性差还有一个表现是“熔融时易分解”，其实践应用性为“测熔点时，先将传热液加热至130℃，再放入装样品的毛细管，并使温度每分钟上升2.5～3.5℃”。

在强调实践应用的同时，应尽可能地配以一定的实物展示或实验演示等教学情境。如上述关于阿司匹林“可通过嗅其是否有醋酸味，初步判断其是否变质”的实践应用性，可准备变质的阿司匹林让学生嗅其味道，对于其鉴别应用性，可即时进行演示实验，观察显色、沉淀等现象，这样，学生必将更好地理解掌握该药物的理化性质，也能深切体会知识的实用性。

3.融入德育教育，提升学生综合素质

对职校学生来说，职业知识和技能固然重要，但正确的人生观、世界观的确立，学习和工作的态度、激情，面对困难与挑战的勇气和不折不挠的精神等专业技能以外的素质更是影响学生成长成才，实现可持续发展的关键所在[3]。

中职阶段，正是学生生理上、心理上发育的关键时期，学生思想活跃，特别容易接受新鲜事物并形成自己的人生观、价值观，此时特别需要教师的正确引导。班主任责无旁贷，但将学生培养成才是每一位教师的天职。任课教师有责任在自己的教学过程中充分利用课程内容创造性地、经常性地给予学生正确的引导，帮助他们树立正确的人生观、价值观。

如在学习“吗啡”、“可卡因”等药物时，可给学生补充有关“”的知识，并进行“远离，珍爱生命”的教育；在学习“克伦特罗”（瘦肉精）时，对学生进行“食品安全”及“诚信”教育；讲到浓硫酸的强脱水性时，联系社会上浓硫酸毁容事件，进行“健康心理”方面的教育；实验实训时，应注意培养学生强烈的质量意识和严谨的科学态度，等等。

专业教师要从学生综合素质提升的高度，以专业知识和技能教学为载体，用鲜活的背景、事例，让学生真切体验、深刻感悟，从而产生很好的德育教育效果。

综上所述，对“药物化学”课程进行教学改革，调整教学内容，改革教学方式，采用案例教学法，立足实践应用性进行教学，提高了学生的学习主动性和积极性，夯实了学生的专业基础。从课程学习中，学生不仅获得了知识，掌握了技能，更为重要的是锻炼了分析问题和解决问题的能力，提升了综合素质，教学效果非常显著。

参考文献：

[1]郝艳霞.药物化学.北京：化学工业出版社，2010.

[2]尤彩芬.药物化学案例教学法探索[J].中国中医药现代远程教育，2012（05）：59-60.

药物化学范文第5篇

【关键词】药物化学授课技巧学习能力

【中图分类号】G421 【文献标识码】A 【文章编号】2095-3089（2014）3-0144-02

药物化学作为高职高专药学专业的一门专业基础课，主要是在无机化学、有机化学和药理学等课程学习后才开设。学生普遍在学习的过程中感到枯燥和困难，如何提高学生学习的自觉性自信心，笔者就几年教学经验做如下总结。

一、帮助学生建立学习框架

（一）学会看目录

"授人以鱼，不如授人以渔。"在第一节课就告知学生熟悉所用教材的出版社编者和章节划分，前者与学习深浅有关，而后者决定教学进度。目录可以清楚地帮助学生建立一个学习的总框架，并且在以后药物的类别划分上目录也说明了最基础的药物定性。

（二）重视基础章节和概念的讲解

将涉及基础或抽象概念的章节提到前两到三周进行讲解，宁愿先慢后快也不要一带而过，基础概念中包含逻辑关系，比如药物化学的概念主要说明学习的内容：而构效关系则表明事物之间的内在联系。（结构和药理活性）在以后的具体药物学习中再不断强化，一定要让学生明确药物化学的核心概念主要有几点。

（三）明确学习的逻辑

要求学生主要按照三个板块对药物化学进行学习：第一，看目录确定药物对应章节，掌握第一类别和第二类别及药理活性。第二，重点药物动手写结构，增加感性认识。第三，根据结构逐步学会分析药物的理化性质。前面三点理清楚就能在后面的构效关系和制备方法中找到逻辑。如磺胺类药物之所以能抑菌是因为结构和PABA结构相似，所以使二氢叶酸还原酶识别错误产生竞争性结合。

二、优化授课结构

（一）不面面俱到

药物化学的学习内容主要包括药物名称、结构、理化性质、药理活性、构效关系、制备方法。而针对高职院校学生，我主张掌握名称、结构、理化性质（储藏条件和使用剂型）、药理作用。熟悉构效关系原理但不要求背诵，了解制备方法但不扩张。因为高职学生就业范围主要是药厂生产线和药店等实用性单位，所以对实用性基础知识要求达到记忆水平，能说出抽象概念的原理，如什么是构效关系。

（二）加大课堂练习互动

在授课前10-15分钟要求学生默写重点药物化学结构所属类别，在正课讲解完毕后留5-10分钟进行当堂练习，每章课后练习要求学生独立完成并进行讲解，这样有利于强化学生的学习主动性。09和10级学生期末成绩的分析结果表明，课后练习监督、完成反复练习可以提高16.3%的及格率。

三、增强上课的艺术性

药物化学范文第6篇

1.1研究对象

以我校2011级和2012级药学专业学生为研究对象，随机选择2011级124名学生为对照组，2012级116名学生为实验组。课程均在两组学生入学后第二学年第一学期开设，两组学生各科成绩比较，差异无统计学意义（P＞0.05），具有可比性。

1.2实施方法

对照组与实验组均使用由人民卫生出版社出版、葛淑兰主编的适合高职高专药学专业的《药物化学》教材，教学大纲、课程标准、授课教师均相同，理论学时均为52学时。对照组采用传统教学方法，使用PPT课件，适当辅以板书。实验组采用Flas和PPT相结合的教学方法，对于各个章节中药物的结构采用具有多维空间的Flas辅助讲解，提高学生的空间想像能力；对于学生难以理解的药物性质通过Flas现场演示，使学生更容易理解和掌握，提高学生的学习兴趣。

1.3Flas在药物化学课堂教学中的具体应用

1.3.1用Flas模拟药物的空间结构

例如在讲解镇痛药物吗啡时，需要讲解该药物的空间构型，而单纯的平面结构无法激发学生的空间想像能力，这给教师讲解带来一定的难度。而Flas能够形象而清晰地将此药物的立体结构展示出来，化抽象为具体，大大提高了学生学习的积极性。

1.3.2用Flas演示药物的性质

药物的结构决定性质，学习药物的性质能为后期学习药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等打下基础。在讲解药物的性质时，对于反应出现的一些现象通常可以用相应的化学反应方程式来解释，但是由于部分学生化学基础较薄弱，不能很好地理解，只能被动接受知识，疲于记忆，效果较差。比如在讲解局麻药盐酸普鲁卡因时，它有一个性质为“其水溶液加氢氧化钠后游离，析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在过量盐酸中溶解”。单纯依靠PPT和板书讲解，学生难以理解，而通过Flas演示整个化学反应过程，能将反应现象清晰地呈现在学生面前，既形象又便于学生理解。

2结果

2.1问卷调查

授课结束后，对实验组进行问卷调查，调查内容为Flas在药物化学课堂教学中的应用效果。调查方法采用当场发放问卷当场收回的方式，共发放问卷116份，回收有效问卷116份，有效问卷回收率为100%。

2.2综合测试成绩的分析

将Flas应用于药物化学课堂教学，考查学生对理论知识的掌握程度及对理论知识的具体应用能力。授课结束后，对两组学生进行综合测试，并对其综合测试成绩进行比较。实验组成绩优秀（≥80分）的学生比例较对照组高（P＜0.05），实验组不及格（＜60分）的学生比例较对照组低（P＜0.05）。说明Flas应用于药物化学课堂教学中效果良好。学生普遍反映运用Flas教学能大大调动学习积极性。

3讨论

3.1Flas能够增强教学趣味性

高职药物化学是一门专业基础课程，研究的主要对象是化学药物，而化学药物结构复杂、性质各异，使用传统教学方法时，学生普遍反映听不懂、难记忆，而且教学节奏太快，印象不深。Flas不但能够生动地模拟药物的反应过程，提高学生的学习兴趣，而且Flas具有可反复播放的优点，有利于加深学生的印象，提高学生学习的积极性。

3.2Flas能够提高学生的空间想像能力

高职药物化学以药物的结构为中心，通过结构分析其性质。高职学生基础较差，单纯靠静态图片及PPT讲解，学生想像不出它的立体结构，而Flas能够形象地展示药物的空间结构，变抽象为具体，使学生更好地理解药物的结构，从而为学习后续内容打下基础。

3.3Flas能够提高学生对知识点的掌握程度

药物化学知识点多而抽象，较难理解与记忆。通过使用Flas能够促进学生理解，提高学生对知识点的掌握程度，增强学生对知识点的记忆。

4结语

Flas走进药物化学课堂教学以后，通过模拟药物的空间结构、现场演示实验，提高了学生的学习兴趣及对知识点的掌握程度，从而大大提高了教学质量。但应注意，教师在具体应用时应选好题材，将Flas与多媒体课件有机结合，并穿插必要的板书，以使教学达到最佳效果。

药物化学范文第7篇

作者：陈梦玲 单位：常熟理工学院生物与食品工程学院

天然药物化学作为我校生物工程专业药物工程方向的一门重要课程，有着很广阔的应用前景，天然药物来源广泛，可以从植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等天然资源中开发，一直是人类获得药物的主要途径。我国利用天然药物有着悠久的历史，然而随着社会的进步，人民生活水平的不断提高，对于新药的需求不断增长，而天然药物结构具有多样性，被认为是寻找新药的重要资源，其研究和开发对于疑难杂症的防治具有重要意义。目前，越来越多的国家开始从天然药物、民族药物和传统药物中寻找出路。因此，天然药物化学课程的开设对于制药工程专业的学生来说，是非常必要和有实用价值的，也符合我校的办学理念和人才培养要求。天然药物化学是一门综合性较强的课程，与药物分析、药物化学、生药学、分子生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学等都有密切关系，这对教师授课以及学生学习来说，都具有一定的难度，这就要求教师不断思考和探索，进行课堂教学改革以提高教学质量，这也是应用型本科院校的工作重心之一。在提高课堂教学质量的同时，要注重理论联系实际，增加学生的实践机会，例如让学生到地方相关企业单位如制药厂参观或见习、外聘基地兼职工程师来校做专题讲座等，充分体现我校“注重学理、亲近业界”的办学理念。

从整体入手，系统概括学生在刚刚接触天然药物化学这门课程时，往往对该门课程的总体情况认识不够充分，以致其在随后的学习中不能很好地抓住要点和方法。因此，首先要注重第一章总论的教学。总论是整个课程的统领章节，地位举足轻重。教师应尽可能从第一堂课就帮助学生梳理好各个章节与总论之间的关系，使学生从整体上认识该门课程，为以后内容的讲解打下良好的基础。在总论学习中，可以让学生了解该课程的概况，包括学习目的、各个章节的特点和学习要点。另外，总论中蕴含着非常重要的知识点，包括天然产物的生物合成途径与生物转化、天然产物有效成分的提取分离方法及天然产物的结构研究方法等，这些对后续章节中各种类型的天然活性物质的学习非常重要，贯穿在整个天然药物化学的知识体系中。其次，在每一章节的各种类型天然药物成分的教学过程中，培养学生从整体角度把握内容，学会系统地概括和总结知识，分清主次，突出重点。增加互动，因材施教教学过程的实质之一是交往互动，课堂教学是教师教与学生学的有机统一[1]。如何能让学生学得更好，教的方法非常值得探讨。以学生为中心，采用启发式教学方法让学生处于主动地位，教师在教学过程中通过设问等方式启发学生主动发现问题、提出问题和思考问题。并进行必要的引导、补充和总结，对相关的难点和重点进一步详细讲解。在完成某单元的教学后，教师可对教学难点和重点进行知识点分解，拟出相应的讨论题，从而可以有计划地开展与本单元相关的一些综合讨论。让学生课前预先查阅资料，在课堂上由学生讨论交流，最后再由教师进行总结[2]。采用课堂讲授法、问题教学法、自学讨论法等多种形式相结合的教学方法可促进师生间的交流，并能培养学生分析问题解决问题的能力。此外，在进行了一段时间一定模式的教学之后，可采用全班民意调查的方式对目前的教学效果进行测试，调查的内容可以包括学生对该门课程的兴趣情况、对目前教学方式的满意度、对教学方式或内容的建议或意见、对所学知识的掌握程度以及知识薄弱点等。笔者曾对某一班级全班24名学生进行了此类调查，针对调查结果，在遵照教学大纲的前提下，根据学生的意见和建议及时调整了授课方式和内容，发现后期学生的学习积极性以及课堂效果都得到了明显改善。与学生互动，同时可以更好地了解学生的个体差异，例如知识功底的不同、兴趣爱好的差异以及学习动力的差别等。授课过程要遵循统一要求和因材施教相结合的原则[3]。在教学过程中，既要照顾到全体同学，又要考虑个体差异，因此在授课时，安排内容要由浅入深、循序渐进。例如在讲述天然药物的生物合成途径时，可以首先帮助学生复习一下总论中各种生物途径以及化合物的基本结构单位，再联系该天然活性物质的结构特征，让学生推测其可能的生物合成途径。通过这种方式，让学生温故知新，将更有利于对所学内容的掌握。另外，还可根据学生的不同兴趣，在介绍某种类型的天然药物时，联系实际生活，对常见的中药或中成药的应用情况进行举例，以加深其印象并培养他们的学习兴趣。

多种教学方式结合，激发学生的学习兴趣天然药物化学这门课程涉及了较多的实验方法，如果仅靠板书讲解是远远不够的，不仅枯燥，而且缺乏直观性。多媒体教学兼具有文字、图像和视频音响等效果，其清晰、美观、生动等特点，非常有利于天然药物化学的教学，因此也成为了目前的主导教学手段。借助于多媒体，将大量图片或视频插入或链接到课件中，就可以利用动画直观地演示实验仪器的工作原理以及实验操作流程等，也为实验课的教学打下良好的基础。另外，还可以播放一些有趣的或与实际生活关系密切的视频，例如蟾酥的提取、精油美容方法、疟疾的防治与青蒿素的使用等，不仅吸引学生的注意力，而且激发了其学习兴趣。如果条件允许，教师可以为学生创造更为直接的接触机会。如笔者曾将精油带进课堂，使学生通过看、闻等来感受和了解精油的特性，实物和道具的使用使学生的兴致高涨，课堂气氛热烈。教师在授课过程中，偶尔也可以采用一些奖励措施，充分调动学生的积极性，激发其学习热情，使学生在轻松活跃的气氛中掌握巩固新学知识，提高教学质量。发挥学生主观能动性，以点带面教学天然药物化学这门课程的特点是化学结构式多且杂，总共介绍了近l0种不同结构类型的生物活性物质，而且每种类型都有各自的结构特点及分类。作为专业选修课，该课程仅安排了32学时。如果将教材的内容在课堂上逐一讲解，毫无遗漏，则效果并不理想，学生容易混淆，也不利于记忆。另外，有些章节内容相对简单，学生完全可以自学。因此，可采用以“点”带“面”的教学方式，例如对某一类型的天然药物成分选择性地讲解部分内容，余下相似的结构类型及特点可让学生课后自行学习并通过完成相应的习题来实现教学目标。这样不仅减轻了课堂负担，可以更为集中地讲授重点内容，提高课堂效率，而且有利于学生发挥主观能动性，增强自学能力。针对自学过程中遇到的问题，可以通过互动的方式，采用小组成员合作互助、个别答疑或统一讲解的方式解决。拓宽视野，改革课程考核办法当今社会，网络资源极其丰富，而且信息知识更新较快。教师可要求学生查阅相关文献资料，撰写关于中药化学研究新进展的综述文章或者将收集的资料做成课件在课堂上讲解，作为平时成绩的一部分。这种考核方式可以培养学生收集资料获取信息，整理、综合、应用信息的能力，提高他们的口头表达能力，同时也为将来的毕业设计打下一定的基础。传统的考核方式都是以期末开卷或闭卷考试的成绩为准，这种单纯的凭一次期末考试评定学生成绩的方式并不客观、合理。采取平时成绩与期末考试成绩相结合的模式，增加过程考核，例如定期随堂测验，加大平时成绩的比重，可以更好地综合评判学生对该门课程知识的掌握程度。以上是关于天然药物化学课程理论教学的一些思考和体会。由于该课程是学科交叉和知识渗透的产物，且内涵越来越丰富，因此教师在教学过程中仍然需要不断思考和总结，以教学大纲为依据，引入现代化的教育思想和理念，精心设计和安排教学内容，并且根据学生的具体情况选择多种方法和手段来实施和丰富课堂教学，提高教学质量，才能更好地培养出符合中药现代化和国际化需求的应用型本科人才。

药物化学范文第8篇

【关键词】艾司佐匹；克隆；药物化学

【中图分类号】R453【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2009)08-0021-02

Esopiclone of Medicinal Chemistry

JIANG Wenjing

（Shihezi medical schools，Shihezi，Xinjiang，832000）

【Abstract】 Insomnia drug therapy has a barbiturate, benzodiazepine class (BZ) and the three-stage non-BZ short-acting drugs. Zopiclone belongs to the nonbenzodiazepine class. Eszopiclone the (S)-enantiomer of the chiral hypnotic drug zopiclone, belongs to the cyclopyrrolone class of hypnotic drugs and acts as agonist at the type A γ-aminobutyric acid (GABA) receptor(ω1subtype) to improve the sleep quality. It has different characteristics in pharmacokinetics、pharmacodynamics and clinical treatment with benzodiazepine.This paper discusses the structure, physical and chemical properties、the discovery process, the structure-activity relationship, and pharmacological and pharmacokinetics characteristics of Eszopiclone.

【Keywords】Esopiclone；Medicinal ；Chemistry

艾司佐匹克隆（Esopiclone）化学名为(+)-(5S)-6-(氯吡啶2-甲酰基)-7-氧-6,7-二氢-5氢-吡咯[3,4-b]吡嗪-5-甲酰基4-甲基哌嗪-1-羧酸盐[(5S)-6-(5-chloropyridin-2-y1)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo(3,4-b)pyrazin-5-yl4-melhylpiperazine-1-carboxylate]。结构式见图1。

本品为环吡咯的吡咯嗪衍生物，是市售佐匹克隆的右旋异构体。外观呈白色至浅黄色粉末，微溶于水、乙醇和磷酸盐缓冲液（pH3.2），pKa为6.79±0.42。20世纪初以来，巴比妥类药物是主要使用的镇静催眠药；自20世纪60年代以后，各种苯二氮卓的药物问世，因其成瘾性小，安全范围大，逐渐替代了巴比妥类药物[1]。在苯二氮卓类药物的使用过程中，逐渐发现这类药物的不良后果，如用药后白天发现宿醉现象、记忆损害、对认知和精神运动功能的损害，大剂量使用可能出现戒断症状和反跳性失眠，长期使用出现药物耐受的风险等[2,3]。于是在之后人们又开发了非苯二氮卓类镇静催眠药，并称为新型结构的镇静催眠药。如咪唑吡啶类唑吡坦、扎莱普隆，环吡啶酮类艾司佐匹克隆等。

艾司佐匹克隆最早是由美国Sepracor公司开发的快速短效非苯二氮卓类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体，其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。2004年12月16日，美国FDA批准艾司佐匹克隆治疗失眠症。本品可用于改善起始睡眠和(或)维持睡眠质量[4]。

对于艾司佐匹克隆的单独的构效关系未见报道，仅有其消旋体佐匹克隆的构效关系的报道,如左代姝等1996年发表的药理实验结果指出：“哌嗪环在发挥催眠药效上有着不可低估的作用”[5]。

1988年，Langar等将这类非BZ化合物受体命名为ω受体，并将其分为3类，即对BZ受体亲和性高的ω1受体，亲和性低的ω2受体，外周型的ω3受体。现认为，ω1受体与GABAA受体的α1亚基对应，ω2受体与α2、α3、α5亚基对应，α4和α6受体与BZ缺乏亲和性。传统的抗焦虑催眠药多为BZ诱导体，且几乎是与ω1和ω2受体非选择性地结合。如地西泮对α1、α2、α3、α5受体都具有同等亲和性，因此也同时具有镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑、松弛肌肉等作用。而抗癫痫药氯巴西泮(clobzam)之所以较少引起困倦，就是因为对ω2较ω1受体亲和性更强的缘故[6]。所以开发具有选择性作用的药物在临床中就相当有意义，附表例举了动物各亚基与BZ受体激动剂的作用谱。艾司佐匹克隆等一些非BZ化合物同样对BZ受体有较高亲和性，艾司佐匹克隆和佐匹克隆是手性药物，是立体选择性异构体，研究显示艾司佐匹克隆对中枢BZ受体的亲和力比佐匹克隆强50倍[7]。临床前研究表明艾司佐匹克隆的LD50为1500mg/kg，左旋体为300mg/kg，而消旋体为850mg/kg，所以开发单一对映体具有疗效强、毒性低等优势。艾司佐匹克隆已经在欧洲和加拿大上市，进行过60多项临床前试验和24项临床试验，超过2700例受试者服用该药。几个研究评估了该药长期治疗慢性失眠症患者疗效和安全性，均显示有稳定的疗效，能使失眠症患者易于入睡，并且睡眠质量明显提高，没有宿醉现象，不良反应轻微，最长研究期12个月[8，9]。本品有较好的耐受性，常见的不良反应是味觉异常[10]、头晕[11.12]胸痛、偏头痛。服药后，唾液中的药物浓度超过血浆浓度，因此服药后会出现口苦[13]。不产生依赖性，很少引起记忆损害。需要指出的是由于睡眠障碍可能因潜在的体内疾病和(或)精神疾病所致，因此失眠症的对症疗法应在对患者进行全面评估后使用。

艾司佐匹克隆口服吸收迅速，食物不影响本品的吸收,达峰浓度时间(tmax)约1 h，消除半衰期约6 h，血浆蛋白结合率较低(45％)，主要代谢产物为弱活性的(S)-佐匹克隆-N-氧化物和无活性的(S)-N-去甲基佐匹克隆，前者与GABA受体的结合力比艾司佐匹克隆弱，后者与GABA受体无结合力。肝脏CYP3A4和CYP2E1酶参与本品的代谢，且本品不改变由CYP450酶系统代谢的药物的清除率[14]。7％～10％以原形药从尿液和粪便排泄，50％ 以上经肺排泄。如果与利福平合用，可能会降低佐匹克隆的血浆浓度和镇静效果[15]。用“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和Sanford睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6 h后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡[16]。艾司佐匹克隆的合成如下[17]，合成的第一步是(±)-6-(5-氯-3-吡啶基)-5-羟基-6，7-二氢-5H-吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮(I)的酯化。有两种方法，其一是用乙烯基氯甲酸酯(II)在吡啶中进行酯化；得到消旋的碳酸酯再用SP 435L进行对映体选择的水解，得到e.e值为95%的(S)-对映体IV。第二种酯化的方法是将I在吡啶中用氯甲酸氯甲酯进行酯化，得到消旋的碳酸酯VI，VI用Chirazyme-L2进行选择性水解，得到e.e值为96%的(S)-对映体VII。(S)-对映体IV和(S)-对映体VII都可以与1-甲基哌嗪在丙酮中缩合得到产品艾司佐匹克隆。

艾司佐匹克隆也可以直接用佐匹克隆通过几种不同的方法得到。①将其的D-(+)-O,O’-二苯基酒石酸盐在乙腈中结晶，之后用NaOH的二氯甲烷/水溶液处理；②将其的(+)-苹果酸盐在甲醇/丙酮中结晶，之后用K2CO3的甲醇/水溶液处理，然后用二氯甲烷/乙酸乙酯提取；③通过手性色谱柱分离得到；④在8-(2,3,6-三-O-甲基)-γ-环糊精中用毛细管电泳方法得到。总结：艾司佐匹克隆是一种治疗慢性失眠症的有效而安全的新型非BZ类镇静催眠药。但相关的研究报道却不多，因此对该药进行深入的研究，确定其临床使用特征，将有助于更合理地指导临床用药。

参考文献

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药物化学范文第9篇

金属大环钴配合物与咪唑类化合物轴向配位电化学性质与空间位阻关系研究 延玺，刘向荣，朱守荣

茯苓三萜成分及其衍生物的构效关系研究 沈芊，许先栋，顾慧儿

喜树碱及其衍生物的比较分子力场分析(CoMFA)研究 朱杰，张万年，季海涛

苯并二氢吡喃类非甾体雌激素衍生物的合成 郑虎，邹永，翁玲玲

柔红霉素吡喃化研究 汪有初，马维勇，张椿年

知母中新的皂苷成分 孟志云，徐绥绪，李文

六配位R2SnCl2(N⌒N)型新配合物的合成及其体外抑癌活性 李青山，黄计军，杨频

苦碟子中的新倍半萜内酯 封锡志，徐绥绪，马双刚

6-硫辛酸的新合成方法 王钝，宫平，丁亚平

4-取代四氢吡喃类5-脂氧化酶抑制剂的研究进展 张为革，李洪涛，计志忠

抗胆碱药2-(1-萘基)-2-环戊基-2-羟基乙氧基环烃胺类化合物的合成 吴培金，恽榴红

金属大环配合物与咪唑类化合物轴向配位快速反应动力学研究 延玺，邵迎，朱守荣

四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体作用的定量构效关系 傅旭春，胡永洲，周启霆

环氧合酶-2抑制剂的对接(Dock)研究 朱七庆，屈凌波，雷新胜

苦碟子中的新黄酮苷 封锡志，徐缓绪，岳大彪

蝙蝠葛中一新双苄基异喹啉生物碱 潘锡平，胡崇家，曾繁典

辽东(木忽)木中的新化合物 宋少江，徐绥绪，彭缨

双(β-羧乙基)锗氢氧化物的合成及其生物活性 王志强，陈继，刘启民

(±)-反式-1-苄基-3-甲基-4-苯胺基哌啶的合成 邹永，袁伟芳，吴颢

新型提神醒脑药物莫达非尼的合成 穆报春，雷光清，何小伟

苯并二氢吡喃腙衍生物的合成及其初步药理活性 熊晓云，梅其炳，邹永

苯乙醇胺类化合物的合成及其支气管扩张活性 赵冬梅，郭秋明，程卯生

α-甲氨基-苄基亚膦酸及其酯类化合物的合成 赵承，田桂杰，林浩

代代花挥发油化学成分的GC/MS研究 刘廷礼，邱琴，赵怡

新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂的水合动力学研究 刘洋，高文桂，谌喜珠

左旋氧氟沙星不对称合成工艺的研究 李家明，王刚，章兴

含(3′-5′)亚甲基缩醛的胸苷二聚体和三聚体的简便合成 余建鑫，张万年，周有骏

N-苄氧羰基-S-苯基-L-半胱氨酸的合成 王建武，赵永华，王彤

β2-肾上腺素能受体激动剂福莫特罗的合成工艺研究 赵丽琴，赵冬梅，张雅芳

二芳基碘鎓离子氟硼酸盐的合成 王庆河，宋红岩，王千里

邻-苄基酚合成工艺改进 郑玉林，潘莉，姜翠田

2，4-噻唑二酮的合成 王绍杰，张星一，戚英波

4-羟基咔唑的新合成方法 黄世亮，于红，孙歆慧

溴代甲基环丙烷的合成 于红，李昕，王玉

从辽东(木忽)木根皮中分得的两个新皂苷 宋少江，李劲鸿，徐绥绪

柿叶的化学成分研究(Ⅰ) 陈光，徐绥绪，沙沂

内源性睡眠诱导物质油酰胺的研究进展 郭长彬，宋宏锐

青霉烯类酶抑制剂的研究进展 韩红娜，刘浚

苯并吡喃酯类化合物的合成及其生物活性 张惠斌，爱起利，黄文龙

2-β-D-呋喃核糖-4-硒唑羧酰氨的简便合成及其抗肿瘤活性 张万轩，陈家威

芳酰基氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性 孙昌俊，李洪祥，戚聿新

磺化三苯基季膦盐的合成及其抗肿瘤活性 娄兆文，尚先梅

四氢吖啶类化合物的合成及其生物活性 周金培，张惠斌，黄文龙

芒柄花素衍生物的合成及其初步生物活性 周耘，万维勤，张卫东

UC 84及其衍生物的合成 季小慎，金涛，苗奕

苯胺衍生物对肝细胞毒性构效关系的量子化学研究 罗一帆，许旋

大环钴配合物与氨基酸类物质的轴向配位取代反应热力学性质研究 延玺，刘向荣，朱文祥

γ-联苯双酯衍生物的合成 岳洪义，曾昭钧

电喷雾串联质谱法鉴定桔梗皂苷D 徐宝军，郑毅男，崔勐

莲心碱醚类衍生物的合成研究 杨健，罗顺德，蔡鸿生

来氟米特的合成工艺研究 王绍杰，吴秀静，胡玉柱

8-氮杂螺〔4,5〕癸烷-7，9-二酮的合成路线改进 王庆河，潘莉，程卯生

曲格列酮合成中间体3，4，6-三甲基-2，5-二羟基苯乙酮的合成及其反应机制 王绍杰，冯玉波，刘仁涌

祛痰新药氨溴索的合成方法研究 雷光清，刘晓珍，穆报春

维拉帕米的光学拆分 杨玉龙，宋炳生

国产玫瑰红景天水溶性成分的分离与鉴定 包文芳，吴维春，张薇

应用计算机仿真技术优化四乙酰核糖的合成工艺 曾昭钧，李东，岳洪义

从辽东木根皮中分得的三个新皂苷 宋少江，徐绥绪，路金才

西南忍冬花蕾中的两个新三萜皂苷 相婷，吴立军，郑璐

基因治疗新药核酶的研究进展 郭焕珍，李奇芬，于乐成

有机硅化合物的生物合成研究进展 刘耘，宗敏华，杜伟

药用植物缬草的化学研究进展 张振学，姚新生

均匀设计中个别试验计划的列共线现象及其后果分析 程荣春，傅忠君

乌药叶中黄酮类成分研究 张朝凤，孙启时，赵燕燕，王峥涛

番茄茎叶挥发性成分的提取与鉴定 孙莹，卢志平，高松红，段明郁，张宏桂

狗脊化学成分的分离与鉴定 张春玲，王喆星

烟酸类降血脂药尼可莫尔的合成 贾娴，陈静波，容士宏，邢晨，刘淑琴，王绍杰

6-氟-L-多巴的合成研究 张岚，唐刚华，尹端，唐小兰，汪勇先

2-氯-2′,4′-二氟苯乙酮的合成 常瑜，王明文，王秀兰

新型糖尿病治疗药罗格列酮的合成 李家明，李丰，查大俊

头孢硫脒的合成方法改进 刘丹青，许春生，牛彦

应用微波技术合成联苯双酯衍生物 曾昭钧，周顺洪，岳洪义，李新宇

抗癌化疗药物的研究进展简介 张岐，尹学琼，屈淑玉，卢奕，姚智

药物化学范文第10篇

关键词：课程整合；有效教学；项目教学法；综合素养

为了解决《药物化学》和《药物检验技术》系统知识不连贯的问题，结合药物分析及制药相关行业在该地区的发展，以培养高职学生的就业技能为当前需求，将《药物化学》和《药物检验技术》两门课程进行整合实践。

以前的课程旨在教学的完整性，学生学习的具体课程只是枯燥理论知识的堆砌，不能有效地指导实践工作中的具体问题。《药物化学》和《药物检验技术》是密切相关的两门课程，内容上有很多知识点重复，所以教学内容的整合，删减十分必要，要适当调整原有内容的难度和深度，开阔学生的眼界，使之更适合中国目前的经济发展和社会进步的长期需求。

课程整合后，将课程内容分为三个模块，十四个项目。第一模块是药物检验分析的概况和药品的质量标准；第二个模块是用于药物分析检验的技能，包括四个项目，分别为药物的性状观测、药物鉴别、药物杂质检查和药物含量测定；第三个模块是一个完整的药物分析技术技能，其中包括八个项目，即芳香酸及其酯类药物分析，芳香胺类药物的分析，巴比妥类分析，杂环药物分析，生物碱类药物分析，抗生素类药物分析，维生素类药物分析，甾体激素类药物的分析；其中，所述的第一和第二模块包括理论教学和实验教学，第三模块是综合实训。其中，穿插了十五个实训项目，分别为实训一：《中国药典》查阅实训；实训二：葡萄糖的旋光度测定；实训三：药物的一般鉴别试验；实训四：葡萄糖的一般杂质检查；实训五：枸橼酸的砷盐检查；实训六：重量差异检查；实训七：电位滴定法确定酸碱滴定终点；实训八：阿司匹林片的质量检验；实训九：对乙酰氨基酚片的质量检验；实训十：苯巴比妥的质量检验；实训十一：异烟肼的质量检验；实训十二：维生素B1片的质量检验；实训十三：维生素C片的质量检验；实训十四：盐酸小檗碱片的检验；实训十五：黄体酮注射液的检验。

因为制定了三维的教学目标，故相应的采用三维评价方法。通过观察，倾听和检查学生作业完成的情况以及学生知识评价和技能目标的达成情况；通过检查、指导，或学生演示，评估学生学习的过程和采用方法的合理性；通过教室学习和实验室操作过程中，学生的反馈情况，检验原始记录填写，数据处理和分析，以确定学生的情感目标的达成情况；同时，通过学生自评、互评的方式，相互促进，互补，共同发展。利用教师评价的方式，及时诊断学情，给予必要的指导和纠正，以确保达到学习目标。

传统的课程形式，由于偏重于理论学科，一味追求表面知识原理，因此割裂了知识和技能能力之间的关联，这是一个致命的缺陷。现在要将课程整合，挖掘理论和实践的内在联系，将知识和技能相整合，使他们形成一个有机的整体。它既有一个持续发展的过程，也是一个慢慢实现的过程，而且还有待进一步的研究和落实。

参考文献：

[1]王亚军，余梅芳.《药物化学》教学改革的探索与研究[J].湖州职业技术学院学报，2012，11（2）：68-70.

[2]王金香，黄艳萍.高职药物分析技术专业实践教学探索[J].职业教育研究，2008，31（3）：97-98.