药物化学论文范文3篇

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血清药物化学论文

1血清药物化学在单味药中研究现状

1.1霍世霞等对高良姜中高良姜素、山奈素、槲皮素对照品与含药血清的HPLC图谱对比,并从原药材中制备分离纯化及进行结构鉴定确定高良姜素是高良姜中入血成分。

1.2沈婵娟等通过比较茯苓醇提物、空白血清和含药血清的HPLC图谱,结果显示雌雄大鼠入血成分略有差异,雄性大鼠含药血清中有11种移行成分,其中6中为原型药物,5中为代谢产物,雌性大鼠含药血清中有9种移行成分,其中5种为原型药物,4中为代谢产物,提示药物代谢存在性别差异。

1.3黄柏中16个成分入血,7个以原型药物存在,9个为代谢产物,初步确定巴马丁和小檗碱为黄柏的主要入血成分。

1.4谢长等对菝葜抗炎活性部位进行血清药物化学研究表明,菝葜提取物含药血清中发现了45种入血成分,另发现新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇、槲皮素为主要入血成分,即可能为菝葜抗炎活性部位的药效物质基础。

1.5雷公藤提取物给药后24h内血中先后出现了8个移行成分,其中5个为原型药物,2个为代谢产物,1个为血清固有产物。雷公藤为8个入血成分之一。没食子酸的研究表明,给药后血清中确定5个血中移行成分,4个为原型成分,另外1个入血成分则可能是某种化学成分的代谢产物。4个入血成分可能为没食子的体内直接作用物质,3种含药血清中均含没食子酸,提示没食子的作用物质可能是没食子鞣质在体内降解后的没食子酸。

1.6程星烨等采用LC-MS/MS对延胡索活性部位入血成分进行研究,通过对保留时间比对、离子碎片解析等综合分析,坚定了9个入血成分均为原型成分,同时也发现部分生物碱是以葡萄糖酸醛结合物的形式存在。

1.7龙血竭给药后在含药血清中发现6个入血成分,其中5个都属原型成分,分别为,3,4'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯、剑叶龙血素B,4'-羟基-4,2'-二氢查耳酮(新化合物)、剑叶龙血素A和龙血素B;1个可能为原型成分或代谢产物。此外,还有学者对金银花、防风、五味子、乌药、淫羊藿等药材进行了血清药物化学研究,为深入研究中药药效物质基础和阐明作用机制奠定了一定的基础。

2血清药物化学在中药复方物质基础方面的研究现状

2.1对当归芍药散的研究表明,给药后大鼠入血成分中有7个被确定为原型吸收、1个被确定为代谢产物吸收,并发现当归芍药散的药效成分可能为芍药苷磺酸盐、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、川芎内酯I、藳本内酯和丁烯酜内酯。

2.2郭辉等对大黄附子汤的研究表明,给药后发现18个入血成分,其中初步确定4个为原型成分,14个为代谢产物,血中移行成分主要来源于大黄和附子两味君药,复方中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、细辛脂素均以原型形式直接吸收入血,初步推测其为治疗寒积腹痛的药效物质基础。

2.3地黄饮子研究表明,给药后家兔血清中9个入血成分,其中2个为原型成分,7个为代谢产物,这些分别来源于五味子、远志、石菖蒲、巴戟天、山茱萸、肉苁蓉、附子和麦冬。

2.4复方贞术调脂胶囊研究表明,给药后血清中发现有28个药源性成分,其中10个为原型成分,18个为代谢产物。体内药效物质并非体外成分的简单相加,经体内生物转化和选择性吸收,体外主要成分巴马汀和小檗碱在体内经代谢后含量明显降低,而丹酚酸A和丹酚酸B等含量较高的物质在实验中未被检测到。

2.5生脉散的研究表明,给药后血清中产生18个血中移行成分,利用质谱数据表征血中移行成分的结构,其中13个为原型药物,5个为代谢产物,推测他们有可能为生脉散的体内直接作用物质。

2.6吕永海等采用RRLC-Q-TOF/MS检测到复方丹参片的入血成分,14个原型药物和8个代谢产物,其中丹参醛、丹参新醌B、丹参素的糖结合物(M1)和丹参新醌B的甲基化产物(M8)等是利用LC-MS首次在大鼠体内检测到。利用UPLC-Q-TOF/MS鉴定了心肌缺血大鼠血浆中的22个生物标志物,其中7个标志物出现在嘌呤代谢途径中,丹参酮ⅡA和丹参酚酸B分别具有调节钙离子通道和抑制肾上腺素β受体的作用。此外,对灯盏细辛提取物、芍药甘草汤、舒胸片、四逆散、酸枣仁汤、三黄泻心汤、大承气汤等的血清药源性成分的研究初步明确了复方中众多化学成分在体内的吸收情况,为中药是我药效物质基础研究奠定了一定的基础。

3血清药物化学在其他领域的应用

近些年,药食同源的中药材成为我国功能性食品的资源宝库。血清药物化学在寻找食品功能因子和功能性食品功效物质基础的研究方面起到了很大的作用。功能食品中的功能因子,与药物中的药效活性成分基本类似,因此中药血清药物化学的研究方法也可以应用到药食同源的中药材食品功能因子的开发,同时,该法较之传统的研究方法,血中移行成分比原药的化学成分减少了很多,这在很大程度上降低了研究的难度,提高了研究的针对性,也节约了研究成本,为我们的功能性食品研究提供了新的思路。此外,孙志翠等人提出,借鉴“中药血清药物化学”研究思路,运用化学分析分离方法,观察给药后进入脑脊液的化学成分,通过关联透过血脑屏障的移行成分与中药复方的药理效应,来阐明药物透过血脑屏障来发挥作用的物质基础,这一方法的引入为中药复方体内的药代动力学研究开辟了了新的道路,为中药物质基础的研究迈了新的一步。

4研究中药血清药物化学的意义

4.1促进了中药血清药理学和中药药代动力学发展

中药血清药理学是一种离体的实验方法,是指给动物服药后,再取经消化、吸收、分布,代谢和排泄等体内过程的含药血清作为药物源进行药理学实验的方法。在实验中受到的影响因素较多,结果重现性低,引入血清药物化学的方法,可以根据给药后入血成分和血清HPLC指纹图谱的变化规律,消除不利的因素,采取合理的实验方案,利用化学分离技术有效的集合入血成分。药物动力学是应用动力学的基本原理,定量的描述药物通过各种途径进入人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律。应用血清药物化学可在众多的复方成分中富集入血成分,形成有效成分群,从而更加清晰,全面的阐释复方中药效物质在体内经时量变化过程和药代动力学模型,探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系,研究药物制剂体外的动力学特征与动力学之间的关系,也可以推测体内药量与时间的关系,以药物动力学参数定量的描述药物在体内的变化规律。

4.2建立中药及复方的质量标准

建立既符合中医药特色、又能走向国际的中药质量标准体系,是中药实现现代化、标准化的关键。中药成分复杂,进入血液的成分才是起效的根本物质。因此通过指纹图谱模式结合中药血清药物化学方法,同时以中药复方中的主要成分和血中移行成分均为指标,既能合理地评价复杂的中药复方的稳定性和真实性,也可以更真实全面的体现中药多途径多靶点的作用特点。

4.3有助于阐明中药复方的配伍机制

配伍是中药在临床应用的特点,通过配伍可增强疗效,降低毒副作用,扩大适应范围,改变药性药味以适应病情需要。按照配伍变化的发生部位,分为药物进入机体前由其理化性质的改变所引起的,称之为体外配伍变化。体内药物相互作用主要表现在药物再吸收、分布、代谢与排泄过程中产生的协同、拮抗或毒副作用。利用现代科学方法和先进的技术,通过中药血清药物化学方法可以全面分析复方的血中移行成分、确定复方的药效物质,阐明有效成分的体内动态变化和成分间相互作用及消长规律的研究,能够在一定程度上科学地诠释复方的配伍规律。

4.4促进了新药开发

从植物药、动物药、矿物药中提取有效成分或有效成分群是开发中药新药的重要途径。在应用血清药物化学研究的基础上,进一步利用化学分析分离方法对中药中有效成分分离并制备其血中移行成分,从而获得有效成分或有效成分群。再以此有效成分或有效成分群为原料进行新药开发与申报。因此中药血清药物化学为新药开发开辟了新的研究方法和思路。

作者:胡律江 曾文雪 雷景邦 赵晓娟 郭慧玲 单位:江西中医药大学 中医药大学 江西省食品药品稽查局

高职药物化学论文

1研究对象及实施方法

1.1研究对象

以我校2011级和2012级药学专业学生为研究对象,随机选择2011级124名学生为对照组,2012级116名学生为实验组。课程均在两组学生入学后第二学年第一学期开设,两组学生各科成绩比较,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2实施方法

对照组与实验组均使用由人民卫生出版社出版、葛淑兰主编的适合高职高专药学专业的《药物化学》教材,教学大纲、课程标准、授课教师均相同,理论学时均为52学时。对照组采用传统教学方法,使用PPT课件,适当辅以板书。实验组采用Flas和PPT相结合的教学方法,对于各个章节中药物的结构采用具有多维空间的Flas辅助讲解,提高学生的空间想像能力;对于学生难以理解的药物性质通过Flas现场演示,使学生更容易理解和掌握,提高学生的学习兴趣。

1.3Flas在药物化学课堂教学中的具体应用

1.3.1用Flas模拟药物的空间结构

例如在讲解镇痛药物吗啡时,需要讲解该药物的空间构型,而单纯的平面结构无法激发学生的空间想像能力,这给教师讲解带来一定的难度。而Flas能够形象而清晰地将此药物的立体结构展示出来,化抽象为具体,大大提高了学生学习的积极性。

1.3.2用Flas演示药物的性质

药物的结构决定性质,学习药物的性质能为后期学习药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等打下基础。在讲解药物的性质时,对于反应出现的一些现象通常可以用相应的化学反应方程式来解释,但是由于部分学生化学基础较薄弱,不能很好地理解,只能被动接受知识,疲于记忆,效果较差。比如在讲解局麻药盐酸普鲁卡因时,它有一个性质为“其水溶液加氢氧化钠后游离,析出普鲁卡因白色沉淀,加热酯水解,产生二乙氨基乙醇和对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化,即析出对氨基苯甲酸白色沉淀,此沉淀能在过量盐酸中溶解”。单纯依靠PPT和板书讲解,学生难以理解,而通过Flas演示整个化学反应过程,能将反应现象清晰地呈现在学生面前,既形象又便于学生理解。

2结果

2.1问卷调查

授课结束后,对实验组进行问卷调查,调查内容为Flas在药物化学课堂教学中的应用效果。调查方法采用当场发放问卷当场收回的方式,共发放问卷116份,回收有效问卷116份,有效问卷回收率为100%。

2.2综合测试成绩的分析

将Flas应用于药物化学课堂教学,考查学生对理论知识的掌握程度及对理论知识的具体应用能力。授课结束后,对两组学生进行综合测试,并对其综合测试成绩进行比较。实验组成绩优秀(≥80分)的学生比例较对照组高(P<0.05),实验组不及格(<60分)的学生比例较对照组低(P<0.05)。说明Flas应用于药物化学课堂教学中效果良好。学生普遍反映运用Flas教学能大大调动学习积极性。

3讨论

3.1Flas能够增强教学趣味性

高职药物化学是一门专业基础课程,研究的主要对象是化学药物,而化学药物结构复杂、性质各异,使用传统教学方法时,学生普遍反映听不懂、难记忆,而且教学节奏太快,印象不深。Flas不但能够生动地模拟药物的反应过程,提高学生的学习兴趣,而且Flas具有可反复播放的优点,有利于加深学生的印象,提高学生学习的积极性。

3.2Flas能够提高学生的空间想像能力

高职药物化学以药物的结构为中心,通过结构分析其性质。高职学生基础较差,单纯靠静态图片及PPT讲解,学生想像不出它的立体结构,而Flas能够形象地展示药物的空间结构,变抽象为具体,使学生更好地理解药物的结构,从而为学习后续内容打下基础。

3.3Flas能够提高学生对知识点的掌握程度

药物化学知识点多而抽象,较难理解与记忆。通过使用Flas能够促进学生理解,提高学生对知识点的掌握程度,增强学生对知识点的记忆。

4结语

Flas走进药物化学课堂教学以后,通过模拟药物的空间结构、现场演示实验,提高了学生的学习兴趣及对知识点的掌握程度,从而大大提高了教学质量。但应注意,教师在具体应用时应选好题材,将Flas与多媒体课件有机结合,并穿插必要的板书,以使教学达到最佳效果。

作者:杜利月 李传俊 郭留城 单位:漯河医学高等专科学校

技工院校药物化学论文

一、学生的学习基础总体比普通高中生差,缺乏良好的学习习惯

基于以上两方面的原因,考到技工院校的学生学习成绩和各方面的素质和学习习惯总体都不如普通高中生。由于从小成绩就不好,他们也就自然成了所在各班中的那一小部分后进生。不可否认,某些学校为抓升学率,只注重那些成绩好的学生,而早把他们淡忘了。这部分学生在初中时,已经渐渐形成了在家没有父母管、在校没有老师抓学习的现象,自然而然成绩是越来越差了。同时技工院校的学生学习方法也不太得当,他们喜欢死记硬背,尤其是习惯于在考前突击死记硬背。大部分学生的基础化学知识非常贫乏我们发现技工院校新生的化学知识普遍都非常贫乏。主要是因为这些学生以前的学习态度和学习习惯都不是很好,而化学知识。大多要花时间去理解去记忆,所以对化学知识的掌握,比起其他学科来往往少得可怜。就连苯环、羟基这些最基本的结构知识一个班级中往往都有很多学生回答不上来。

二、技工院校药物化学教学如何采取因材施教的策略

1.针对学生性格特点,先育人再教书英国思想家欧文说过:“教育人就是要形成人的性格。学校不仅对学生传授文化科学知识,进行政治思想教育,还促进学生性格的形成和发展”。由此可见,学校在人的性格形成中起着重要作用。教师的教育态度、师生关系和学生在集体中的地位等都将对学生的性格产生影响。学生在学校形成良好的品行,就能顺利地走向社会。因此无论学校还是教师,育人的重担都将超过授业解惑。既如此,我们承担学生教育任务的广大技工院校的老师就不能只教书、不育人,也要像班主任那样,在学生的性格改造和习惯养成方面下一番工夫,多与学生谈心,做他们的知心朋友,更好地帮助他们改造不良习性,养成良好习惯。这样让学生真心喜欢与老师交往、交流,从而慢慢喜欢上药物化学这门学科。

2.教会学生正确的学习方法,让他们不仅会学而且会巧学如构效关系是药物化学学习的重点也是难点,教学中应用口诀教学法可以增加趣味性,方便学生记忆。同时通过口诀可以让学生了解结构改造后的衍生物,拓宽学生知识面。学生在学习构效关系的时候经常会混淆,如果让学生自己对照结构比较简单的构效关系,把几个知识点可以联想乌龟的左手、右手和尾巴进行分类,可以增加学习兴趣,消除药化学习的恐惧心理。比如在学习吗啡的构效关系时,笔者编了口诀:三位甲基变联邦,镇痛成瘾均降低;六位乙酰海洛因,镇痛增加变;七八还原六成酮,镇痛成瘾均增加;十七取代大改变,纳洛酮是拮抗剂。在前期的教学中可以给学生编好口诀,后期的教学中引导学生自己编口诀。

3.培养兴趣,开发教材,探索药化教学新模式我校学生是初中起点的五年制学生,没有经过高中阶段的学习,对理论内容的理解能力比较弱。如果教师一味地讲,忽视学生课堂上的反馈,会使学生陷入茫然状态,打击他们的学习兴趣。长此以往又会使学生陷入学习药物化学课程是为了应付药物化学考试的被动学习中去。针对当前技校生普遍化学基础知识差的现状和药物化学的学科教学特点,重点应从两个方面改进技工院校药化课的教学。(1)不断提高化学知识较差的学生学习药化的兴趣。首先通过多与学生交流,让学生从喜欢药化老师到喜欢药化学科,这是激发学生学习兴趣的长效途径。我们每位教师都应该特别重视,力争做得更出色。其次可以通过图片、资料、投影、电影等多媒体教具和教学手段,开展丰富多彩的课堂教学,将药化课上得生动有趣。第三,不断提高我们的教育水平和教学艺术,用风趣幽默而且动听的语言去讲解枯燥无味的药化知识。第四,从以教师为主体、单向知识传授的教学型教学,转向以学生为主体、教师为主导的师生互动式研究型教学,培养学生的创造性思维。此外,药物化学教学方法和手段的改革不仅是先进设备的使用、软件程序的革新,更重要的是思想意识上的转变。传统的“满堂灌”只会使学生疲于应付、死记硬背,无暇积极主动的思考,久而久之扼杀了他们的创造性思维。所以要树立学生的创新意识,首先要给学生留下思考的余地,鼓励学生的怀疑精神。爱因斯坦曾说过:“提出一个问题往往比解决一个问题更重要,因为解决一个问题也许只是一个数学或实验上的技能而已,而提出问题和新的可能性,从新的角度分析旧的问题,需要创造性的想象力,而且标志着科学的新的进步”。教师的责任在于作为学习的推动者和导向者而不是知识的权威人士,去努力营造民主、平等和探讨的学习气氛。(2)结合本校实际情况和药化教学侧重点加快教材的开发。技工院校要结合学校的专业特点和人才培养方向重点,力争尽快编写出与专业和人才培养方向结合紧密的本校药化课教材,进一步提高学生的学习兴趣。技工院校药化教材的编写,不能比照普通高校的药化教材对知识点面面俱到,而要结合技校学生的实际水平,适当降低难度和深度,在知识的趣味性上多下功夫,把药化课的知识性和趣味性融为一体,编写出一本教师容易教,学生喜欢学的好教材。

三、小结

总之,教学是一门艺术,教学过程就是一个追求完美的但总是留有遗憾的过程。因此,对于因材施教开展技工院校药物化学的教学亦将是不断探索、不断完善、无止境的过程。社会对综合型人才的需求决定了学生的培养目标,而不同的培养目标则决定了教师在教学过程中需要根据学生的特点、能力兴趣等进行“因材施教”,而“因材施教”的实施不仅要求教师有高度的责任心与教学热情以及敏锐的洞察力,自身综合素质的提升也是非常关键的一个环节。教师除了需要具备扎实的专业知识外,还要不断“充电”进行知识的更新,及时了解学术前沿热点问题,扩大自己的知识面,真正做到教学相长,与时俱进,以充分适应社会对人才需求日新月异的变化。

作者:丛宁

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