化学类项目统计分析

1信息来源和方法及结果

1.1信息来源

统计来源于我所2010—2013年4年间受理的药企申请的化学类新药查新委托单、查新课题申请书、查新报告书。我所与教育部科技查新工作站海南大学分站是海南省仅有的两所具有查新资质的单位，而海南大学分站受理查新的范畴主要为综合类，与我所受理的医药、卫生类查新明显不同。因此，统计我所化学类新药查新，基本上可反映海南省药企向查新机构申报化学类新药查新的情

1.2统计方法

以2010—2013年间查新咨询委托单、查新课题申请书、查新报告书为依据，选择药企及药物研究所为研究对象，删除研究内容为中药、生物制品等的相关查新数据，保留化学药品查新数据，输入MicrosoftExcel，并对各项数据进行统计。

1.3分析结果

药物分类以《中华人民共和国药典•2010年版•二部》为依据，如果《中华人民共和国药典•2010年版•二部》未收录，则参考《新药转正标准》《药品说明书》进行分类。2010—2013年，我所受理47个药企申请的共计148项化学类新药查新委托。

（1）年度分布：148项化学类新药查新项目2010—2013年间年度分布为23项、46项、32项和47项，分别占各年度总查新项目的5.56％（23/414）、8.33％（46/552）、7.08％（32/452）、8.09％（47/581），较往年有了较高的增幅。2003—2009年7年间，药企申请的化学类新药查新项目共计46项，年度最高不过为10项。

（2）单位分布：共计47所药企，申报项目5项及5项以上的药企9所，合计80项，占全部的54.05％（80/148）。其中，申报较多的药企有海南普利制药有限公司（18项）、海南中和药业有限公司（13项）、海南锦瑞制药股份有限公司（12项）等。

（3）药物类型：药物类型有20余类，其中心脑血管用药32项（基本上以治疗高血压药为主）、抗生素类30项（基本上以β－内酰胺类、抗真菌类及大环内酯类为主）、消化系统用药15项（主要有抗溃疡药、胃黏膜保护药、止吐药等）、抗肿瘤药14项、解热镇痛类药11项、降糖降脂类9项、抗病毒类7项，这7类药物共计118项，占全部的79.73％（118/148）。

（4）查新要求：与一般科研查新的要求明显不同，148项化学类新药的查新要求主要为检索药品的上市情况、报批临床研究情况、制备工艺创新情况及药品的质量标准。

2数据库的选择与检索

2.1课题受理

药企一般有专门负责课题申报的工作人员，但往往并非该课题科研人员，对课题缺乏了解。因此，在受理该类查新申请时，查新受理人员与查新委托人员应该进行充分的沟通、交流，明确查新点及查新要求；如遇到不确定因素，应直接与课题科研人员沟通，以保证查新顺利完成。以某药企申报的“注射用奥美拉唑钠工艺改进及产业化”为例。该课题委托人（非本课题科研人员）提出的查新点是“注射用奥美拉唑钠的制备工艺”，经查新人员检索后，发现相关的奥美拉唑钠的制备工艺专利文献较多，而相比较后，发现提出的制备工艺缺乏新颖性。后与该课题科研人员交流，才明确该课题的查新要点应该是“奥美拉唑钠工艺改进是剂型改进，是通过制备奥美拉唑钠脂质体，以克服目前上市的奥美拉唑钠存在稳定性差的问题”。又以“缬沙坦氨氯地平片的研发”为例，查新委托人提出的查新要点是“缬沙坦氨氯地平制备的组成成分；缬沙坦氨氯地平制备的工艺流程，即将处方中的缬沙坦过80目筛网，苯磺酸氨氯地平及二氧化硅过120目筛”。根据其提出的查新要点，查新人员进行了一一验证，发现已有相关的文献报道。经过再三沟通，最终查新委托人提出该课题的查新要求为检索“缬沙坦氨氯地平片”在国内的上市情况。

2.2数据库选择

化学类新药查新数据库的选择一般包括中国生物医学文献数据库、中国知网、万方数据库、维普数据库及中国专利等通用型数据库，国家食品药品监督管理局网站（/）、中国医药信息网（/）等专业数据库及网站，以及美国食品药品管理局网站（FDA，www.fda.gov/）、Pubmed数据库（www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/）、美国专利商标局（USPTO，www.uspto.gov/）、世界知识产权组织（WIPO，www.wipo.int）、欧洲专利局（/）、化学文摘（CA）数据库等国外常用数据库和网站。药品标准是国家对药品的质量规格和检验方法所做的技术规定，是药品生产、销售、使用和检验单位共同遵守的法定依据，其内容一般包括：名称、成分或处方的组成；含量及其检查、检验的方法；制剂的辅料；允许的杂质及其限量、限度，技术要求以及作用、用途、用法、用量；注意事项；贮藏方法；安装等。目前，我国现行药品标准种类多而乱，除《中华人民共和国药典》外，还有卫生部颁布的药品标准，包括中药材标准、中药成方制剂标准、化学药品及制剂标准（二部一至六册）、新药试行标准（未成册）、新药转正标准和国家食品药品监督管理局颁布的药品标准，包括中成药与化学药地方标准上升国家标准、新药试行标准（未成册）、新药转正标准、各种修订标准（未成册）。而且药品标准在引用、检验保密、可信度等方面存在诸多问题，如药品质量标准信息不畅、查询困难。因此，如果涉及药品标准的查新，除了选择《中华人民共和国药典》、国家食品药品监督管理局网站外，还可选择国家药典委员会网站（）、药智网（/）等网站。国家药典委员会网站之化学药品栏目提供了化药标准提高品种的公示，而杂志信息栏目提供了《中国药品标准》杂志2003年以来的目次，涵盖了国家药品标准颁布件、国家药品标准（新药试行标准转正式标准）颁布件等信息。药智网为药品专业门户站，免费提供药品质量标准、药材标准、药品说明书、中药材、医保用药及行政保护品种等信息和数据的查询。目前，药智网收录的药品标准有40000余条，标准来源于中国药典、新药转正标准、进口药品标准、国监局单页标准、卫生部药品标准、中成药标准汇编、化药地标升国标等药品标准。

2.3关键词的检索策略

关键词检索是信息资源检索中的重要检索方式，而关键词的合理选择及通配符和组配符的合理应用，可有效提高检索的查全率及查准率。（1）选择合理的关键词：要将化学药品的通用名、商品名、同义词以及英文关键词找准、找全，特别是对于化合物，应找全其化学名、结构式、分子式及化学登记号。（2）灵活应用通配符与组配符：应用“and”“＋”“空格”等逻辑符号，把多个关键词连接起来进行检索，可缩小检索范围，增加检索的精确度；亦可以采用“？“”％”等通配符进行检索，以避免漏检。如卡培他滨（capecitabine），化学名为“5＇－脱氧－5－氟－N－［（戊氧基）羰基］胞嘧啶核苷”，其中文别名还有“5－脱氧－5－氟－N－［（戊氧基）羰基］－胞嘧啶核甙”“5－脱氧－5－氟－N－［（戊氧基）羰基］－胞嘧啶核苷”。以“中国生物医学文献数据库（CBM）”为例，其化学名的检索表达式可采取如下方式“：???脱氧???氟?????戊氧基?羰基”或“％脱氧％氟％戊氧基％羰基”或“脱氧and氟and羰基”等。

3结语

2010—2015年间，国际上有近400种专利药物到期，包括辉瑞的立普妥、葛兰素史克的Seretide/Advair、惠氏的Effexor以及默沙东的Cozaar/Hyzaar和Singulair在内的知名畅销药物，主要集中在抗生素、呼吸系统用药、内分泌及代谢药、心血管系统药、中枢神经系统用药和消化系统用药等几大领域。中国制药企业正面临着全球仿制药市场大发展和国外药企生产外包、研发外包的历史机遇，有望从中受益，这也有可能促进我省药企加大对化学类药物的申报。通过统计分析发现，148项化学类新药基本上是国内或国外已经上市的仿制药，其查新要求主要集中于检索药品的上市情况、药品的报批临床研究情况、药品的制备工艺创新情况以及药品的质量标准等。化学类新药查新不同于一般科研查新，因此对于查新人员来说，需要有意识地延伸相关的药学知识，如了解化药的申报及审批流程、药品受理号、药品证书及国药准字等代码含义、药品的注册分类以及专利知识等等。而在整个查新工作中，应积极与课题组进行沟通，尽量做到对课题了然于胸；对于标准文献，可向课题组索取全文，若无法得到全文而又影响查新结论，就应谨慎处理，向课题组反馈，共同协商查新要求。

作者：郭孟甲单位：海南医学院图书馆暨海南省信息研究所